三、药物效应动力学

这是一篇关于三、药物效应动力学的思维导图，包含药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物与受体受体机制)等。

药物效应动力学

• 药物的基本作用
  • 药物作用与药理效应
    • 药理效应：机体器官原有功能水平的改变
      • 功能提高：兴奋
      • 功能降低：抑制
  • 治疗效果（疗效）
    • 对因治疗：消除原发致病因子
    • 对症治疗：改善症状
    • 替代（补充）治疗
  • 不良反应：与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应
    • 副反应（治疗剂量）
    • 毒性反应（剂量过大）
    • 后遗反应（最小有效浓度以下）
    • 停药反应：突然停药后原有疾病加剧
    • 变态反应（过敏反应）：免疫反应，与剂量无关，用药理性拮抗药无效
    • 特异质反应：特异体质患者（基因缺陷），与剂量成比例，
• 药物剂量与效应关系
  • 量-效曲线
  • 量反应：可用具体数量表示，研究对象为单一个体
    • 最小有效剂量（阈浓度）
    • 效能（最大效应）
      • 临床多用效能
    • 效价强度
      • 实验室多用效价强度
  • 质反应：反应性质的变化，研究对象为一个群体
    • 半数有效量：引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量，ED50
    • 半数致死量,LD50
    • 治疗指数：LD50/ED50，表示药物的安全性，安全指数越大，安全性越高
      • 安全范围：5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）之间的距离
• 药物与受体（受体机制）
  • 受体的概念
    • 蛋白质，大部分在膜上
  • 受体与药物的相互作用
    • 亲和力：药物与受体的结合能力
      • 亲和力指数pD2,与亲和力成正比
    • 内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力，α表示，0≤α≤1
  • 作用于受体的药物分类（药物与受体结合后产生效应的不同）
    • 激动药（既有亲和力又有内在活性，产生效应）
      • 完全激动药，α=1
      • 部分激动药，α<1
    • 拮抗药（有较强亲和力而无内在活性的药物，α=0，不产生作用）
      • 竞争性拮抗药：与激动药竞争相同受体，结合是可逆的，可使量-效曲线平行右移，但最大效能不变
        • 拮抗参数（pA2）表示竞争性拮抗药的作用强度，表示当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。pA2越大，拮抗作用越强
      • 非竞争拮抗药：结合不可逆，可使亲和力与内在活性均降低，使量-效曲线右移且最大效能降低