导图社区 九、胆碱受体阻断药（二）N胆碱受体阻断药
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九、胆碱受体阻断药（二）N胆碱受体阻断药
神经节阻断药（N1胆碱受体阻断药）
美卡拉明（美加明）、樟磺咪芬
临床应用
麻醉时控制性降压
主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋
骨骼肌松弛药（N2胆碱受体阻断药）
除极化型的肌松药
琥珀酰胆碱（司可林）
作用机制
开始是持久性的除极化，而后是N2-R对ACh不敏感→骨骼肌松弛
特点
在骨骼肌松弛前有肌肉兴奋颤动现象
肌松作用快、短
连续用药可产生快速耐受性
与抗胆碱酯酶药有协同作用
肌松作用从颈部开始至面、舌、咽喉和咀嚼肌
乙醚麻醉辅助用药
气管镜、食道镜、胃镜检查插管
不良反应
肌肉酸痛，肌束颤动
血K+↑
中毒时不能用新斯的明解救
非除极化型的肌松药
筒箭毒碱
机制
与ACh竞争N2-R，阻断ACh的除极化作用→肌松作用
用途
同除极化型肌松药
在骨骼肌松弛前无肌肉兴奋颤动现象
可被同类药物增强
有不同程度神经节阻断作用和组胺释放作用
肌松作用可被新斯的明拮抗
新斯的明是抗AChE。AChE↓→ACh↑与筒箭毒碱竞争N2-R→中毒↓
八、胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药
阿托品（竞争性M胆碱受体阻断药）
药理作用
腺体：分泌减少，对唾液腺和汗腺作用最明显
眼：扩瞳、眼压升高、调节麻痹（，睫状体松弛退向边缘使晶状体处于扁平状态，可看清远物而看不清近物 ）
平滑肌：松弛
心血管系统
心脏：小剂量心率↓（前膜负反馈），大剂量心率↑
血管：扩张（M受体少/体温↑引起）
抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物堵塞呼吸道及吸入性肺炎的发生：也用于严重盗汗、流涎症治疗
眼科应用：虹膜睫状体炎（还可与缩瞳药交替使用，预防虹膜与晶状体粘连）；验光、眼底检查
解除平滑肌痉挛：治疗痉挛性绞痛、肝、肾绞痛
缓慢性心律失常：用于治疗房室传导阻滞治疗
抗休克（前期收缩，后期扩张）：感染性休克者可用大剂量阿托品治疗
皮肤红潮
口干
腺体
视物模糊
瞳孔扩大
眼
心率加快
大剂量→中枢中毒症状
阿托品类似生物碱
山莨菪碱（654-2）：临床主要用于治疗中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、胃肠痉挛性疼痛
东莨菪碱（中枢M受体）：对中枢系统有抑制作用，可治疗晕车、帕金森病
小剂量：镇静、中剂量：催眠，大剂量：麻醉
颠茄生物碱的合成、半合成代用品
哌仑西平：选择性M1受体阻断药，临床用于治疗消化性溃疡
