导图社区 七、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
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七、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
乙酰胆碱酯酶：作用于神经末梢、终板；特异性高、作用强（特点）
假性胆碱酯酶：作用于胶质细胞、肝、肾、血浆等；特异性低（特点）
抗胆碱酯酶药
作用机制：与AChE结合，抑制AChE→胆碱神经末梢释放的AChE堆积→M、N样作用
易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明、毒扁豆碱等）
药理作用与临床应用
M样作用（对平滑肌、心脏作用强）
兴奋胃肠、膀胱平滑肌→术后腹胀气、尿潴留
心率变↓→阵发性室上速
对抗阿托品中毒引起的外周症状
N样作用
兴奋骨骼肌作用最强→重症肌无力、非除极化型肌松药中毒、氨基糖苷类神经-肌肉阻滞
机制：1.抑制AChE→终板ACh↑2.促进运动神经释放ACh3.直接兴奋运动终板上N2-R
大剂量产生胆碱能危象，表现为肌无力
难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）
中毒机制：有机磷+AChE→磷酰化AChE（难以水解）→老化→单烷氧基磷酰化AChE、单烷基磷酰化AChE→ACh堆积→中毒症状：急性中毒/慢性中毒
解毒药物（阿托品）的应用原则：联合用药、尽早用药、足量用药、重复用药
慢性中毒：目前尚缺乏有效治疗方法
胆碱酯酶复活药
氯解磷定、碘解磷定、双复磷
