抗精神病药物

这是一篇关于抗精神病药物的思维导图，主要内容包括：非三环类，三环类。希望对大家有所帮助！

抗精神病药物

• 三环类
  • 吩噻嗪类
    • 氯丙嗪，遇光易分解，发生变态反应
    • 2位取代基影响活性顺序NO2>Br>CF3>Cl>COCH3>H>OH
      • 三氟丙嗪：引入三氟甲基，活性增强
    • 10位取代基换为哌嗪取代侧链活性增强
      • 奋乃静，氟奋乃静（做成前药，庚酸酯和癸酸酯）
  • 硫杂蒽类
    • 吩噻嗪（硫氮杂蒽类）环上10位N被C取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）
    • 硫杂蒽有几何异构体（顺反异构）。顺式活性大于反式。
    • 氯普噻吨
      • 氯普噻吨疗效较好、作用比氯丙嗪强，毒性也较小。
      • 珠氯噻醇：氯普噻吨的侧链以羟乙基哌嗪取代，得到活性更强，适合于老年人
      • 氟哌噻吨：2位以三氟甲基取代，作用比氯普噻吨强。
  • 二苯并氮䓬类
    • 氯氮平
      • 第一个非经典抗精神病药，因粒细胞减少撤市，经CYP3A4代谢为去甲基和N氧化物
      • 奥氮平（苯核被甲基噻吩取代）；喹硫平：二苯并硫氮䓬类；洛沙平（二N换一个O）;阿莫沙平（洛沙平去甲基）
• 非三环类
  • 丁酰苯类
    • 氟哌啶醇：最早应用。易降解。可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，片剂处方中避免使用乳糖。作用持续时间短，制成癸酸酯前药，四周注射一次。
  • 苯甲酰胺类
    • 舒必利、硫必利、瑞莫必利：源自普鲁卡因胺结构改造。作用强，副作用小。
  • 其他类
    • 利培酮：运用拼合原理设计的非经典抗精神病药。活性代谢产物帕利哌酮。原药半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。二者共同起作用，故作用时间较长。
    • 齐拉西酮：根据拼合原理而设计的非经典抗精神病药。