镇静催眠药

这是一篇关于镇静催眠药的思维导图，镇静催眠药是一类用于帮助改善睡眠和缓解焦虑情绪的药物，主要内容包括：非苯二氮䓬类，苯二氮䓬类。

镇静催眠药

• 苯二氮䓬类
  • 西泮类药是含有1，4-苯二氮䓬母核结构的苯二氮䓬
  • A环（苯环）：7位引入吸电子基，吸电子越强作用越强。次序NO2>Br>CF3>Cl
    • 硝西泮和氯硝西泮
  • B环（䓬环）：3位上引入羟基，增加极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。保持原有活性，且更安全
    • 替马西泮和奥沙西泮（均为地西泮的代谢产物）及劳拉西泮（Cl）。
  • C环（苯环）：5位上的苯环取代产生药效。苯环的2’位引入F、Cl可使活性增强。
    • 氟西泮（氟安定）和氟地西泮
  • 䓬环1，2位并上三唑环（双重好处）：脂溶性增加，代谢稳定性增加。活性显著增加。
    • 如三唑仑（唯一的精一；其余精二，处方零售，保存2年）、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑和依替唑仑，活性比地西泮强。自立门户，改姓唑仑。
• 非苯二氮䓬类
  • 主流（无耐受性和依赖性，停药反应、反跳）
  • 酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶结构
  • 扎来普隆：吡唑并嘧啶衍生物
  • 佐匹克隆使用右旋体为艾司佐匹克隆，左旋体无活性且易引起毒副作用（对映异构体第6种，一个有活性，一个有毒性，氯胺酮、丙胺卡因、乙胺丁醇）。