【医嘱】01抗生素

这是一篇关于抗生素的思维导图，主要内容包括：β-内酰胺类抗生素，人工合成抗生素，其他抗生素，抗病毒药物，抗真菌药物。

抗生素

• 曲霉属 宜选：伏立康唑，两性霉素及脂质体 可选：伊曲康唑，棘白菌素类，泊沙康唑 念珠菌属 宜选：氟康唑，卡泊芬净，米卡芬净 可选：两性霉素及脂质体，伏立/伊曲/泊沙康唑 光滑念珠菌、克柔念珠菌：棘白菌素类或两性霉素B 组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌 宜选：伊曲康唑 可选：两性霉素及脂质体 马尔尼菲青霉 宜选：两性霉素B2周→伊曲康唑(静脉) →口服 伊曲康唑，AIDS患者长期使用 可选：伊曲康唑 暗色真菌 宜选：伊曲康唑，伏立康唑 可选：泊沙康唑，氟胞嘧啶 隐球菌属 宜选：两性霉素及脂质体联合氟胞嘧啶 可选：伊曲康唑 毛霉 宜选：两性霉素及脂质体 可选：泊沙康唑 球孢子菌 宜选：伊曲康唑，氟康唑 可选：两性霉素及脂质体
• β-内酰胺 类抗生素
  • 作用机制：均为抑制细菌细胞壁的生物合成
  • 青霉素类
    • ♦机制：抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成("青"年人"聚"集在一起) ♦首选药物：链球菌(风湿热)、葡萄球菌、螺旋体(梅毒及钩体病)感染等 ♦敏感菌：①青霉素对G球菌最敏感； ②对少部分G杆菌无效； ③对绿脓杆菌无效 ♦不良反应：①最常见的不良反应：过敏反应； ②治疗钩体病时会出现：赫氏反应
    • 青霉素钠
      • NS 100ml [IVgtt] q12h 青霉素钠 320万u
    • 亚胺培南 西司他丁钠(泰能)
      • NS 100ml [IVgtt] q8h 亚胺培南西司他丁钠 0.5g
        • 预防术后已经或潜在感染
  • 半合成青霉素
    • 自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霍素，(如广谱的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
    • 哌拉西林钠 他唑巴坦
      • NS 100ml [IVgtt] q12h/q8h/q6h 哌拉西林钠他唑巴坦 4.5g
    • 哌拉西林钠 他唑舒巴坦钠
      • NS 50ml [IVgtt] q12h 哌拉西林钠他唑巴坦钠 4.5g
        • 产β内酰胺酶的细菌
    • 阿莫西林
      • 阿莫西林胶囊 0.5g bid
    • 氨苄西林
  • 头孢菌素类
    • 头孢一代： G+(+++)；G-(+) 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉 头孢二代：G+(++)；G-(++) 头孢孟多、头孢呋辛 头孢三代：G+(+)；G-(+++) 头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮 头孢四代：G+(---)；G-(---) 头孢吡肟、头孢匹罗 ①头孢一代肾毒性最强，肾功能不全者禁用 ②绿脓杆菌最敏感的是头孢他啶 ③对β内酰胺酶最稳定的是头孢三代
    • 一代
      • 如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢丙烯，口服主要治疗革兰阳性菌
      • 头孢氨苄胶囊 0.5g bid
      • 革兰阳性菌 G⁺(+++)；G⁻(+)
    • 二代
      • 如：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多，可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用
      • 头孢呋辛钠
        • NS 100ml [IVgtt] bid 头孢呋辛钠 2.25/1.5/3.0g
      • 头孢美唑钠
        • NS 100ml [IVgtt] bid 头孢美唑钠 2.0g
      • 一般G⁻感染的首选药 G⁺(++)；G⁻(++)
    • 三代
      • 如：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼。口服主要用于革兰阴性菌所致各系统的重度感染。
      • 头孢他啶
        • NS 100ml [IVgtt] bid 头孢他啶 2g
      • 头孢噻肟
        • NS 100ml [IVgtt] bid 头孢噻肟 2g
      • 头孢唑肟钠
        • NS 100ml [IVgtt] bid 头孢唑肟钠 3g
      • 头孢哌酮钠 舒巴坦钠(舒普深)
        • NS 100ml [IVgtt] q8h 头孢哌酮钠舒巴坦钠 3g
      • G⁻菌所致各系统的重度感染 G⁺(+)；G⁻(+++)
    • 四代
      • 如：头孢皮罗、头孢吡肟、头抱唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染
      • G⁺(---)；G⁻(---)
  • 其他β-内酰胺类
    • 如：β-内酰胺酶抑制药(例如克拉维酸，其与β内酰胺类抗生素合用，可明显增强抗菌作用)
    • 克拉维酸
• 人工合成抗生素
  • 喹诺酮类
    • 第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。 第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。 第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等，综合临床疗效达到第三代头孢 第四代，如：克林沙星、加替沙星等，在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。 作用机制： 通过抑制细菌DNA回旋酶， 阻碍DNA合成而导致细菌死亡，具有抗菌谱广，抗菌力强，组织浓度高与其他常用抗菌药无交叉耐药性，不良反应相对较少等特点。 ①杀灭G菌通过抑制细菌I DNA回旋酶"阴"间轮"回" ②杀灭G+菌通过抑制细菌拓扑异构酶"阳"光"拓"展 不良反应： 1.可引起骨关节软组织的损伤，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。 2.可引起中枢神经系统不良反应，故不能用于有癫痫病史的患者 ①软骨不良反应，18岁以下禁用喹诺酮类 ②孕妇和儿童改为"三代头孢" 应用 ①目前临床上用的是第三代喹诺酮类 ②泌尿系统感染首选环丙沙星
    • 一代
      • 如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
      • 抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染
    • 二代
      • 如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
      • 氧氟沙星
    • 三代
      • 如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等，综合临床疗效达到第三代头孢
      • 左氧氟沙星
        • 左氧氟沙星 0.5g [ivgtt] qd
      • 莫西沙星
        • 盐酸莫西沙星 250ml [IVgtt] qd
          • 慢支急性发作，社区获得性肺炎， 急性细菌性鼻窦炎， 复杂/非复杂皮肤和组织感染， 复杂性腔内感染，鼠疫
    • 四代
      • 如：克林沙星、加替沙星等，在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。
      • 增加了抗厌氧菌活性
  • 磺胺类
    • 此类包含如：磺胺嘧啶(SD)，磺胺甲噁唑(SMZ)，柳氮磺嘧啶(SASP)，磷胺嘧啶银(SD-Ag) 等。 作用机制：抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖，抗菌谱广， 不良反应：较多，常见有：恶心，呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等，为防止肾损害，应在服药期间多饮水，同服等量碳酸氢钠， ♦磺胺类作用机制：抑制二氢叶酸合成酶 ♦甲氧苄啶作用机制：抑制二氢叶酸还原酶
    • 利奈唑胺
      • 利奈唑胺葡萄糖 0.6g [IVgtt] q12h
        • 减少耐药菌
      • 利奈唑胺葡萄糖 0.2g [IVgtt]
    • 柳氮磺嘧啶(SASP)
  • 其他类
    • 磺胺增效剂
      • 甲氧苄啶(TMP)，又名磺胺增效剂
      • 甲氧苄啶(TMP)
    • 硝基呋喃类
      • 如：呋喃妥因、呋喃唑酮
      • 呋喃唑酮
    • 硝基咪唑类 (抗厌氧菌)
      • 如：甲硝唑、替硝唑
      • 甲硝唑
        • 甲硝唑：抗厌氧菌→呕吐严重， 改吗啉硝唑；漱口抗真菌感染
        • 甲硝唑氯化钾 100ml [IVgtt] bid
      • 吗啉硝唑
        • 减少耐药菌形成，并确保其他抗菌药的有效性 仅限用于治疗/预防已被证实易感病原体导致的感染
        • 吗啉硝唑氯化钠 100ml [IVgtt] bid
• 其他抗生素
  • 大环内酯类
    • 此类药共同特点为： 1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成，起快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。 2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。 3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。 4.毒性低微，口服的主要副作用为胃反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疼，痒
    • 红霉素
      • ♦机制：通过抑制细胞核蛋白体，从而抑制细菌蛋白质合成("红白"事) ♦治疗：支原体、军团菌肺炎、布鲁氏菌、百日咳("支持红军")
    • 阿奇霉素
      • ♦金葡菌引起的骨髓炎首选药物 ♦治疗脆弱拟杆菌所致肺脓肿的首选药物
      • 5%GS 500ml [IVgtt] qd 阿奇霉素 0.5g
  • 林可霉素类
    • 此类包括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)， 抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白的合成，克林霉素和林可霉素与霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。
    • 林可霉素
    • 克林霉素
  • 氨基糖苷类
    • 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。 共同特点： 1.作用机制均为抑制细菌蛋白质合成("糖"+"蛋白质")，抗菌谱广 2.水溶性好，化学性质稳定。 3.口服难吸收，口股用于胃肠道感染及消毒。 4易产生耐药性。 5.不良反应：损害第八对脑神经；肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。 (临床反应可分为两类： ①前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颜和平衡障碍等； ②耳蜗神经损害，表现为听力减退，基至耳聋) 不良反应 ♦耳毒性：阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素 "耳"朵"阿" ♦肾毒性：庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星 大"神"(肾) 耳肾毒性最低的是：依替米星、奈替米星("剃"头不剃"耳"朵) 特殊用药 ♦阿米卡星+头孢曲松(协同作用)→免疫缺陷病伴G-杆菌感染的首选治疗 ♦妥布霉素→铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)"布"置了"绿"色背景
    • 链霉素
    • 庆大霉素
      • 庆大霉素 8万u [IVgtt] qd
    • 妥布霉素
  • 粘多糖类
    • 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性，但毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性，
    • 多粘菌素
      • NS 250ml [IVgtt] q12h 硫酸多粘菌素B 50万u
  • 四环素类
    • 抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作用。 可分为天然品与半合成品两类，天然品有金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有多西环素和米诺环素 ♦机制：四环素类药物主要作用是干扰细菌蛋白质的合成，属于抑菌剂 ♦适应症：站"立"受"伤"后，死(四)掉了 ①立克次体、斑疹伤寒、羌虫病的首选用药 ②支原体肺炎的次选用药 ♦不良反应 ①对骨、牙发育有影响(四环素牙) ②8岁以下儿童、孕妇、哺乳期禁用四环素
    • 替加环素
      • NS 100ml [IVgtt] q12h 替加环素 50mg
      • NS 200ml [IVgtt] 替加环素 100mg
      • 复杂性腹腔内感染 减少耐药细菌的出现
    • 多西环素
  • 氯霉素类
    • 抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作用。 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。 不良反应： 1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血) 2.灰婴综合征
    • 氯霉素
      • 治疗眼部感染的首选药
  • 其他抗生素
    • 莫匹罗星软膏
      • G⁺球菌
    • 万古霉素
• 抗真菌药物
  • ①最常用的广谱抗真菌：氟康唑；能进入脑脊液、不良反应小 ②艾滋病人有隐球菌脑膜炎的首选氟康唑
  • 多烯类
    • 作用机制：与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合，引起细胞膜通透性改变，导致细胞内重要物质渗漏，死亡。
    • 两性霉素B
      • 抗菌谱特点： 深部真菌，新型隐球菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、念珠菌属、毛霉菌属、大部分曲霉。 血流感染、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部感染、尿路感染、眼内炎。 妊娠B类 敏感真菌所致的深部真菌感染且病情进行性进展 (败血症、心内膜炎、脑膜炎、腹腔/肺部/尿路感染)
      • 两性霉素B 25mg 配药用
    • 两性霉素B脂质复合体、胆固醇复合体、脂质体
      • 抗菌谱特点： ①肾功能不全者； ②不能耐受两性霉素B剂量者； ③两性霉素B治疗无效者； ④粒缺伴发热伴真菌感染的经验性治疗。
    • 制霉菌素
      • 抗菌谱特点： 口服：肠道、食管念珠菌； 局部：口腔念珠菌、阴道念珠菌、皮肤念珠菌病。
  • 氟胞嘧啶
    • 作用机制：氟胞嘧啶在真菌内代谢为氟尿嘧啶， 替代尿嘧啶进入真菌RNA， 抑制DNA、RNA合成， 死亡。 抗菌谱特点：新型隐球菌、念珠菌，但对非白念珠菌敏感性差于白念珠菌。 单用容易耐药，常与两性霉素B联用。 妊娠C类
  • 吡格类
    • 作用机制： 抑制真菌中细胞色素P450介导的去140甾醇甲基化，抑制真菌细胞膜主要成分固醇类-麦角固醇合成，损伤细胞膜，影响细胞内物质摄取。低浓度抑菌、高浓度杀菌。 禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定、三唑仑合用，可导致严重心律紊乱
    • 咪唑类
      • 局部用药：酮康唑、咪康唑、克霉唑
      • 酮康唑
        • 酮康唑：念珠菌、芽生菌、球孢子菌、副球孢子菌、组织胞浆菌、暗色真菌。 皮肤局部用药为主，肝毒性大，难以透过血脑屏障。
    • 三唑类
      • 侵袭性真菌病：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑
      • 氟康唑
        • 氟康唑：念珠菌病、新型隐球菌、球孢子菌、芽生菌，可选用药。
        • 氟康唑氯化钠 0.4g [IVgtt] qd
      • 伊曲康唑
        • 伊曲康唑： 静滴：粒缺怀疑真菌感染的经验治疗，芽生菌病、组织胞浆菌、曲霉菌。 胶囊：芽生菌病、(非脑膜)组织胞浆菌、曲霉菌病，不能耐受两性霉素B或治疗无效的曲霉病，用于真菌所致的手足廊，吸收差。 口服液：与静脉制剂序贯使用用于粒缺怀疑真菌感染经验治疗，口咽部、食管念珠菌病。 尿和脑脊液中无原型药，尿路感染不选。 妊娠C类
      • 伏立康唑
        • 伏立康唑：侵袭性曲霉菌、念珠菌属(克柔念珠菌、光滑念珠菌、白念珠菌耐药菌株)。播散性皮肤感染、腹部、肾、膀胱壁、伤口感染，食管念珠菌病，其他药物治疗无效或不能耐受的赛多孢菌属和镰孢菌属致严重感染。 妊娠D类
        • 伏立康唑片 0.2g bid
      • 泊沙康唑
        • 泊沙康唑：免疫缺陷者(造血干细胞移植术后排斥反应、血液病化疗后粒缺)预防侵袭性曲霉菌和念珠菌病，伊曲康唑和氟康唑治疗无效者可用。
        • 泊沙康唑 10ml bid
          • 预防真菌(曲霉菌和念珠菌)感染
  • 棘白菌素类
    • 卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净 作用机制：杀菌剂：抑制丝状真菌和念珠菌细胞壁的β-(1，3)-D-葡聚糖合成，破坏真菌细胞壁糖苷合成。 抗菌谱特点： 曲霉菌属：烟曲霉、黄曲霉、土曲霉、黑曲霉；念珠菌属：白念珠菌，但对近平滑念珠菌弱。新型隐球菌天然耐药。 念珠菌所致的腹腔脓肿、腹腔炎、胸腔感染，食管念珠菌，难治性侵袭性曲霉菌病，粒缺伴发热怀疑真菌感染的经验治疗。 妊娠C类
    • 卡泊芬净
      • NS 100ml [IVgtt] qd 醋酸卡泊芬净 50mg
    • 米卡芬净
    • 阿尼芬净
  • 丙烯胺类
    • 丙烯胺类：特比萘芬(妊娠B类)广谱，适用于皮肤真菌引起的指甲和趾甲感染。口服，外用。
  • 灰黄霉素
    • 灰黄霉素：浅部真菌病：头、手足廊(孕妇禁用) 卟啉病、肝衰、过敏者禁用
• 抗病毒药物
  • 利巴韦林是最常用的广谱抗病毒， 对DNA、RNA病毒均有效
  • 恩替卡韦
    • 恩替卡韦胶囊 0.5mg qd aj
      • 乙肝抗病毒治疗：病毒复制活跃、ALT持续升高
      • 抗乙肝病毒：空腹(餐前/后2h)
  • 穿琥宁
    • NS 250ml [IVgtt] qd 穿琥宁 240mg
      • 用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染
  • 美罗培南
    • NS 100ml [IVgtt] q8h 美罗培南 1g
      • 粒细胞减少伴发热，可单独应用 或联合抗病毒/抗真菌使用
  • 阿昔洛韦
    • 特点：适用于重度和免疫减弱患者 不良反应： ①可逆性肾毒性：高浓度时可在肾脏形成结晶体，要交待患者多喝水； ②神经毒性：表现为感觉异常、癫痫发作、神经错乱等。
    • 静滴：5~10mg/kg，3次/日，连用7日
    • 阿昔洛韦片 0.4g bid
      • 急性带状疱疹；生殖性疱疹；水痘
    • 阿昔洛韦氯化钠 500ml [IVgtt] q8h
      • 单纯庖疹病毒性脑炎
  • 伐昔洛韦
    • 特点：阿昔洛韦的前体药物，生物利用度是阿昔洛韦的3~5倍 不良反应： ①可逆性肾毒性：高浓度时可在肾脏形成结晶体，要交待患者多喝水； ②神经毒性：表现为感觉异常、癫痫发作、神经错乱等。
    • 口服：0.3g/次，2次/日，连用7日
  • 泛昔洛韦
    • 特点：喷昔洛韦的前体药物，在被感染细胞中的浓度高、半衰期长；疗效与伐昔洛韦相当 不良反应： 头痛、腹泻和恶心；可出现荨麻疹、幻觉和精神错乱(常见于老年人)
    • 口服：0.25g/次，3次/日，连用7日
  • 更昔洛韦
    • 免疫缺陷(HIV)并发CMV视网膜炎的诱导期和维持期治疗 用于接受器官移植的预防巨细胞病毒感染
    • NS 250ml [IVgtt] q12h 更昔洛韦 250mg