导图社区 肌松药
药理学肌松药简单概括(不包括具体药物),肌松药选择性地作用于骨骼肌神经-肌接头,与N2胆碱受体结合,暂时阻断了神经肌肉间兴奋的传递,从而产生肌肉松弛作用。
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吸入麻醉药概论,吸入麻醉药,是一种气体或挥发性液体,通过吸入而发挥麻醉作用的全身麻醉药,可逆的引起不同程度的感觉和意识丧失。
静脉麻醉药的导图,全身麻醉药是指能够可逆性地引起不同程度的感觉与意识丧失,从而实施外科手术、各类有创检查与治疗,以及ICU患者镇静的药物。较为细致,非常值得学习。
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肌松药
概述
概念
肌松药选择性地作用于骨骼肌神经-肌接头,与N2胆碱受体结合,暂时阻断了神经肌肉间兴奋的传递,从而产生肌肉松弛作用
分类
去极化类
超短效
琥珀胆碱
非去极化类
短效
米库氯铵
中效
维库溴铵
罗库溴铵
(顺式)阿曲库铵
长效
泮库溴铵
哌库溴铵
常用环境
全身麻醉的辅助用药(避免深麻醉)
气管插管中的喉肌痉挛
防止某些诊断操作引起的肌肉痉挛(如食管镜检查)
骨关节脱位和骨折的整复
胸外、神外手术中进行控制性通气
控制破伤风患者的肌痉挛
作用机制
神经肌肉接头
组成
突触前膜(运动神经元轴突末梢)
突触后膜(于突触前膜对峙的基纤维增厚部分)
突触间隙
N2胆碱受体
配体门控离子通道型受体
作用位点
接头后膜的N2受体的α蛋白亚基
竞争性阻滞
N2受体激动药(去极化肌松药)
持久的去极化引起非去极化阻滞
N2受体阻断药(非去极化肌松药 )
非竞争性阻滞
离子通道阻滞
开放型
离子通道开放后进入通道内发挥效应
强度取决于通道开放的多少和频率
关闭型
直接堵塞离子通道入口
脱敏感阻滞
受体对激动药开放离子通道的作用不敏感,此时受体虽然与激动药结合,但不发生受体蛋白构型的变化,离子通道也不会开放。
作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体
突触外受体(病理)
使用去极化肌松药会使大面积肌纤维膜去极化,K外流导致高钾血症
突触前受体
加速ACh释放(正反馈机制)
非去极化肌松药可拮抗
药效动力学
安全阈值大
阻断75%以上
肌颤搐的张力开始减弱
阻断95%
肌颤搐完全抑制
恢复时效
肌颤搐由25%恢复到至75%之间的时效
特点
受体分布密度不同
小肌群>腹部肌群
血流量的多少
喉部肌群起效和恢复均快
选择性松弛
不同部位的骨骼肌对肌松药的敏感性不同
躯体肌和四肢肌>厚内收肌和膈肌
与N₂受体亲和力高
不良反应
能与N2结合,也能阻断N1、M胆碱受体
心血管不良反应
可引起组胺的释放(麻醉诱导期)
低血压、心动过速
皮肤潮红、荨麻疹
肺水肿和支气管痉挛(严重不良反应)
药代动力学
吸收
高度解离的极性化合物
静脉注射。口服不吸收,皮下注射无效,肌内注射作用仅静脉注射20%~50%。
分布
可与组织内粘多糖、骨以及血浆蛋白结合
反复给药容易导致蓄积作用
代谢(不被重吸收)
霍夫曼消除和酯酶分解
阿曲库铵
顺式阿曲库铵
假性胆碱酯酶
排泄
肾脏
长时效肌松药
胆汁
中时效肌松药