导图社区 局部麻醉药
这是一篇关于局麻药导图（不全）思维导图，介绍了构效关系和分类、作用机制(受体学说)、药效、药代、不良反应等详细知识点。
抗菌药物中氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素的导图，非常详尽并且简明扼要的梳理了相关知识点。干货满满，有需要的赶紧收藏下来吧！
吸入麻醉药概论,吸入麻醉药，是一种气体或挥发性液体，通过吸入而发挥麻醉作用的全身麻醉药，可逆的引起不同程度的感觉和意识丧失。
静脉麻醉药的导图，全身麻醉药是指能够可逆性地引起不同程度的感觉与意识丧失，从而实施外科手术、各类有创检查与治疗，以及ICU患者镇静的药物。较为细致，非常值得学习。
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局部麻醉药
构效关系和分类
构效关系
芳香基团（苯核）
亲脂疏水性，决定局麻药的脂溶性
中间链（酯键或酰胺键）
决定局麻药的代谢途径
氨基团（大多为叔胺）
亲水疏脂性，决定局麻药分子的解离度
分类
中间链
酯类局麻药（英文无i）
酰胺类局麻药（英文有i）
作用时效
短效
普鲁卡因
氯普鲁卡因
中效
利多卡因
甲哌卡因
长效
丁卡因
布比卡因
左旋布比卡因
罗哌卡因
作用机制(受体学说)
作用位点
钠通道上的α亚单位（主要功能单位）
第D4区的S6节段上的氨基酸残基
作用机制
可逆的封闭钠通道的内口（不是外口），且与一个或多个特殊位点结合
特性
使用依赖性(频率依赖性)
神经组织受到的刺激频率越高，开放的通道数目越多，受阻滞就越明显，局麻作用也越强。
对静息状态神经作用弱，增加电刺激频率加强局麻药作用
药效
作用及不良反应
局部神经阻滞
作用（消失顺序）
痛觉、冷热、触觉和深部感觉
条件
足够的浓度
充分的时间
达到受体部位
有足够的神经长轴与局麻药直接接触
中枢神经系统
正常作用
抑制作用
毒性反应
先兴奋后抑制
若是局麻药直接入血引起的不会产生惊厥
产生原因
局麻药浓度过高
中枢抑制性神经元对局麻药的敏感性大于兴奋性神经元
拮抗
苯二氮卓类能增强边缘系统GABA能神经元的抑制作用
心血管（耐受性较高）
直接抑制作用
前期：血压上升和心率加快
中枢的兴奋作用引起
后期：心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止
影响因素
剂量
影响局麻药的显效快慢、阻滞深度和持续时间
提升药物浓度（临床常用）
增加容量
神经阻滞和硬膜外阻滞使用
注射部位
血药浓度：肋间>骶管>硬膜外>臂丛>蛛网膜下隙>皮下浸润
pH
混合应用
血管收缩药（肾上腺素）
减慢局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间，减少全身的不良反应
最适浓度1:20万（5μg/ml）
局麻药
将不同药物的特点进行相互补偿
起效快的中、短效局麻药刚和起效慢的长效局麻药混合应用
注意局麻药的使用极量
快速耐药性
概念：反复注射局麻药后，神经阻滞效能减弱、时效缩短
消退后的15min追加局麻药，容易出现快速耐药性
妊娠
黄体酮导致神经对局麻药敏感性增加
药代
吸收
注药部位
血管收缩药的使用
分布
取决于理化性质、各组织器官的血流量
生物转化和排泄
酯类局麻药
假性胆碱酯酶水解，少部分原形排出
酰胺类局麻药
肝微粒体酶、酰胺酶分解
仅5%原形从尿中排出
利多卡因可小部分胆汁排泄
不良反应
全身性
高敏反应
接受小量（最大剂量的1/3~2/3）局麻药，可突然发生晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆。
特异质反应
接受极小剂量的局麻药即可引起严重毒性反应
变态反应
接触性
神经毒性
脊髓或外周神经直接接触局麻药的浓度过高或时间过长均可能诱发神经损害。
