导图社区 氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素
抗菌药物中氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素的导图，非常详尽并且简明扼要的梳理了相关知识点。干货满满，有需要的赶紧收藏下来吧！
吸入麻醉药概论,吸入麻醉药，是一种气体或挥发性液体，通过吸入而发挥麻醉作用的全身麻醉药，可逆的引起不同程度的感觉和意识丧失。
静脉麻醉药的导图，全身麻醉药是指能够可逆性地引起不同程度的感觉与意识丧失，从而实施外科手术、各类有创检查与治疗，以及ICU患者镇静的药物。较为细致，非常值得学习。
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氨基糖苷类、大环内酯类、 林可霉素及多肽类抗生素
大环内酯类
第一代
红霉素
体内过程
吸收
碱性，不耐酸，口服用肠溶片或硬酯酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素
分布
较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障
胆汁中浓度最高
消除
主要经肝脏代谢， 胆汁排泄
抗菌作用
抗菌谱
和青霉素相似但略广
相似（青霉素）
G+球/杆菌
G-球菌
螺旋体
略广
某些G-杆菌
军团菌
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
作用机制
抑制细菌蛋白质合成
不可逆结合50S亚基
与其他结合50S的药物合用可能发生拮抗作用
林可霉素、克林霉素和氯霉素
抑制肽酰基t-RNA转位
抑制肽酰基转移反应
耐药性
机制
产生灭活酶/钝化酶
多种酶、酯酶、磷酸化酶、甲基化酶等
改变靶位结构
23S rRNA腺嘌呤残基甲基化
降低胞膜的通透性
外排增加
临床应用
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染,白喉带菌者
其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗
不良反应
胃肠道反应（主要）
直接刺激反应
伪膜性肠炎（口服偶见）
肝损害
红霉素酯化物引起
转氨酶升高
其他
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
吉他霉素
特点
体内过程、抗菌谱与红霉素相似，抗菌活性与红霉素相似或略低
用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者
不良反应较红霉素轻
第二代
克拉霉素
对酸稳定
阿奇霉素
提高对G-菌的作用
罗红霉素
对胃酸稳定，生物利用度提高
血药浓度及组织浓度高
半衰期延长
抗菌谱更广，抗菌活性增强
有良好的抗生素后效应和免疫调节功能
不良反应较少
呼吸道、泌尿道和软组织感染
林可霉素类
林可霉素
克林霉素
克林较林可抗菌活性强，毒性小
G+球菌、厌氧菌
G+杆菌
抗菌机制
与50S亚基结合
骨组织浓度高
用于治疗金葡菌性急、慢性骨髓炎
胃肠道反应、伪膜性肠炎
多肽类
万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
万古霉素类
口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药
分布广泛，可透过胎盘但不易透过血脑屏障
G+菌
抑制细胞壁黏肽的合成
耐药金葡菌和G+菌所致严重感染（其他药物无用）
不良反应大
耳毒性
不能与其他具有耳毒性的药物合用
氨基苷类、高效利尿药
耳鸣、听力减退、耳聋
肾毒性
蛋白尿、管型尿
过敏反应
解救：抗组胺药 + 肾上腺糖皮质激素
血栓性静脉炎
多黏菌素B
多黏菌素E
多黏菌素类
G-杆菌
铜绿假单胞菌
增加胞浆膜的通透性
耐药的铜绿假单胞菌感染
神经毒性
氨基糖苷类
“六个相似”
化学结构
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
有机强碱
口服难吸收
仅用于肠道感染和肠道消毒
血浆蛋白结合率低
在内耳外淋巴液和肾皮质中浓度高
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障
原形肾小球滤过排泄
G-菌
对多数需氧G-杆菌有强大的杀灭作用
对G-球菌效差
G+球菌
对多数G+菌作用差（包括链球菌）
耐药金葡菌、表葡菌
结核杆菌
肠球菌、厌氧菌无效
抑制细菌蛋白质合成的全过程
起始
抑制30S始动复合物和70S始动复合物合成
延伸
与30S亚基的P10蛋白结合
mRNA错译
终止
阻止终止密码子与A位结合
阻止70S 核糖体的解离
破坏细胞膜的完整性
产生钝化酶
磷酸化酶、腺苷化酶、乙酰化酶
修饰靶蛋白（S12蛋白）
细胞膜通透性下降
内耳柯蒂器内、外毛细胞和第8对脑神经损伤
前庭功能障碍
眩晕、 头昏、恶心
耳蜗神经损害
听力降低、甚至永久性耳聋
预防
检查听力，监测血药浓度
避免与有耳毒性的药物合用
避免合用H1受体阻断药（掩盖耳毒性）
在肾皮质蓄积，损害肾脏近曲小管上皮细胞
避免与肾毒性药物合用
第一代头孢菌素
肌毒性
可阻滞神经-肌肉接头，影响Ca离子
新斯的明和钙剂解救
需皮试
葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
分类
天然氨基糖苷类
链霉菌属
链霉素
兔热病（土拉菌病）、鼠疫
合用四环素
结核病
合用其他抗结核药物
细菌性心内膜炎
合用青霉素
布鲁菌病
卡那霉素
对铜绿假单胞菌无效，结核杆菌有效
新霉素、妥布霉素
新霉素耳毒性、肾毒性最大（口服用于肝昏迷）
妥布霉素对铜绿假单胞菌作用比大庆强
大观霉素
淋病
小单胞菌属
庆大霉素
一般G-杆菌感染
铜绿假单胞菌感染
泌尿系手术前后预防感染
口服用于肠道感染及术前准备
局部用于皮肤、黏膜及五官的感染
西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星、依替米星
阿米卡星
抗菌谱最广
对结核、铜绿假单胞菌均有效
不易产生耐药性
对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染
依替米星
耳毒性、肾毒性最小
异帕卡星、阿贝卡星
