导图社区 药理学——作用于消化系统的药物
这是一篇关于作用于消化系统的药物的思维导图，主要内容包括：消化功能调节药，抗消化性溃疡药，消化系统疾病概述。
这是一篇关于抗真菌药的思维导图，主要内容包括：作用机制，唑类抗真菌药，概述。抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。这类药物在医学领域具有广泛的应用，主要用于治疗由真菌引起的各种感染。
这是一篇关于磺胺类抗菌药的思维导图，主要内容包括：不良反应5，体内过程，作用特点，作用机制，药理作用，概述。
这是一篇关于喹诺酮类抗菌药的思维导图，主要内容包括：小结，药物相互作用，禁忌证，不良反应6，临床应用6，体内过程，耐药性，作用机制3，药理作用，构效关系，概述。
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消化系统疾病概述
消化系统
组成
消化道
上消化道：口腔、咽、食管、胃、十二指肠
下消化道：空肠、回肠、盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管
消化腺
大消化腺：腮腺、下颌下腺、舌下腺、肝脏、胰腺
小消化腺：消化道管壁上的小腺体，如胃腺、肠腺
功能
消化系统疾病
酸相关性疾病 (acid-related diseases, ARDs)
消化性溃疡（peptic ulcer, PU)
表现
在各种致病因子的作用下，消化道黏膜发生炎症反应与坏死、脱落，形成破损，溃疡的黏膜坏死缺损穿透黏膜肌层，严重者可达固有肌层或更深
发病机制
流行病学情况
临床表现
治疗原则
功能性胃肠病（functional gastrointestinal disorders, FGIDs）
抗消化性溃疡药
抗酸药（中和胃酸药）——均为弱碱性物质
作用机制
酸碱中和原理
镁离子有导泻作用，促进排泄，减少副作用
作用特点
不抑制胃酸分泌，有的甚至造成反跳性的胃酸分泌增加
代谢与毒副作用
本品形成磷酸复合物，不能被胃肠道吸收，随粪便排出体外
铝中毒
神经损伤、肝肾（尽管大部分磷酸铝被排泄）
低磷-钙血症
需要磷中和，进而可能影响钙吸收
药理作用
中和胃酸
降低胃蛋白酶活性
临床应用
消化性溃疡
反流性食管炎
分2类
吸收性抗酸药
碳酸氢钠
易被肠道吸收，导致血液和尿液碱化
非吸收性抗酸药
碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝、铝碳酸镁
含有难吸收的阳离子，不被胃肠道吸收
抑制胃酸分泌药
背景知识
胃酸分泌过程及机制
3始动＋1终末
3始动-3受体
迷走神经：乙酰胆碱——M受体
G细胞：促胃液素（胃泌素）——促胃液素（胃泌素）受体
ECL细胞：组胺——H2受体
1终末
H+/K--ATP酶
分4类
H2受体阻断药
药理作用及其机制
阻断壁细胞上的H2受体，竞争性拮抗组胺对H2受体的作用
抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌
餐后及睡前服用
部分阻断进食、促胃液素（胃泌素）、低血糖和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌
减少胃蛋白酶的分泌，保护胃黏膜
改善胃黏膜微循环，促进上皮细胞再生，修复溃疡
治疗胃酸分泌增加的疾病，如胃、十二指肠溃疡，糜烂性胃炎，部分反流性食管炎
适用于症状轻、非急性期疾病
代表药物及其不良反应
西咪替丁、雷尼替丁
不良反应
抗雄激素
偶见心动过缓，白细胞、血小板减少
肝药酶抑制剂
华法林，苯妥英，茶碱等药物血药浓度提高
法莫替丁
无抗雄激素作用，不抑制肝药酶
药效最强，毒副作用最少
药效：法莫替丁（30~100倍）>雷尼替丁>西咪替丁
M胆碱受体阻断药
药理作用与机制3
阻断乙酰胆碱对胃黏膜中的嗜铬细胞（ECL细胞）、G细胞等上的M受体的激动作用，减少组胺和促胃液素等物质释放，间接减少胃酸的分泌
阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌
作用于胃肠道M受体，发挥解痉作用（解除胃肠痉挛）
代表药物
溴丙胺太林
普鲁本辛
解除痉挛、胃肠绞痛为主；减少胃液分泌为辅
贝那替嗪
胃复康
体内过程
脂溶性高，易透过血脑屏障，易进入中枢
中枢镇静作用（M1-兴奋）
抑制胃肠痉挛（M3）
抑制胃液分泌（M3）
临床作用
适用于兼有焦虑症的溃疡病人
肠蠕动亢进
膀胱刺激症
选择性M受体亚型阻断药（神经节M1）
哌仑西平
选择性M受体亚型阻断药(神经节M1）
抑制胃酸及蛋白酶分泌
脂溶性低，无阿托品样CNS兴奋作用
少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用
替仑西平
胃泌素受体阻断药
丙谷胺
药理作用2
与促胃液素竞争性结合胃泌素受体（CCK2），减少胃酸分泌
促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液HCO3-屏障，保护胃黏膜、促进溃疡愈合，发挥抗溃疡作用
胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎
急性上消化道出血
使用较少、辅助用药
药物相互作用
对肝药酶有抑制作用
H+/K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）
第一代
奥美拉唑
洛赛克
质子泵由α和β两个亚单位组成
与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌
可使胃内pH值升高至7，抑酸作用强而持久
胃蛋白酶分泌也有减少（作用弱）
对幽门螺杆菌有抑制作用（pH改变）
口服易吸收
餐前空腹服药（食物减少吸收）
酸性环境中快速失活
常用肠溶胶囊
临床应用4
幽门螺杆菌感染
上消化道出血
肝肾毒性
长期治疗患者胃体活检可观察到萎缩性胃炎
长期用药内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，胃部类癌
皮疹、男性乳腺发育（抗雄性激素）、溶血性贫血等
不宜长期服用奥美拉唑
第二代
兰索拉唑
效果优于奥美拉唑
口服易吸收，对胃酸不稳定
第三代（对酸稳定）
泮托拉唑
雷贝拉唑
临床效果方面远优于其他抗酸药物
对骨髓造血影响
可引起红细胞、淋巴细胞减少，白细胞较少
国外，偶发-过敏休克
转氨酶升高（偶发）
小结
胃黏膜保护药
胃黏膜屏障
黏液HCO3-屏障
细胞屏障
胃黏膜上皮细胞
抵抗和防止胃酸、胃蛋白酶的侵蚀作用
米索前列醇
化学本质
前列腺素E1（PGE1）的衍生物
前列腺素存在于胃黏膜
药理作用3
抑制胃酸分泌（包括基础胃酸分泌），抑制胃蛋白酶的分泌
提高黏液和HCO3-盐分泌，促进胃黏膜受损上皮细胞的增殖和重建
增加胃黏膜血流，促进胃黏膜受损上皮细胞的增殖和重建
胃、十二指肠溃疡
子宫收缩作用，可用于产后止血
腹泻、头痛、头晕等
孕妇及前列腺素过敏者禁用（促进流产，流产药）
硫糖铝
在酸性环境中分解为：氢氧化铝+硫酸蔗糖
氢氧化铝
中和酸，抗酸作用
硫酸蔗糖
为黏稠多聚体，与病灶表面带正电荷的蛋白质结合形成保护膜
牢固地黏附于上皮细胞和溃疡基底部，防止胃酸和消化酶的侵蚀
促进胃、十二指肠黏膜合成前列腺素E2
增强细胞屏障和黏液HCO3-屏障
增强表皮生长因子、碱性或纤维细胞生长因子的作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合
抑制幽门螺杆菌
治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎
酸性环境中才能发挥作用，饭前1h空腹服用
不能与抗酸药和抑制胃酸分泌药合用
肾功能不全的病人，血浆中铝蓄积，神经毒性
枸橼酸铋钾
吸附胃蛋白酶并降低酶活性
覆盖溃疡表面形成保护层
抵御胃酸和消化酶的侵蚀
胶体铋能吸附并杀伤幽门螺杆菌（四联治疗添加）
慢性浅表性、萎缩性胃炎
肾功能不良者仍禁用，以免血铋过高，出现铋性脑病综合征
抗幽门螺杆菌药
消化功能调节药
助消化药
胃蛋白酶（pepsin）
胰酶（pancreatin）
乳酶生（lactasin）
活乳酸杆菌制剂：分解糖类，产生乳酸 用于小儿消化不良，消化不良性腹泻
止吐药
呕吐
组胺H1受体阻断药
苯海拉明
中枢镇静作用、止吐作用
临床治疗
抗晕动病、内耳眩晕病
异丙嗪
美克洛嗪
桂利嗪
东莨菪碱
抗晕动症作用
降低迷路感受器的敏感性
抑制前庭小脑通路的传导
阻断副交感神经
中枢神经系统抑制剂
抗中枢较强，明显的镇静作用（中枢M1受体Ach兴奋）
抗晕动病: 预防和治疗恶心、呕吐
大剂量：致幻，麻醉入睡，致死！ （中枢M3受体:Ach抑制）
苯海索
多巴胺（D2）受体阻断药
概述
阻断催吐化学感受区（CTZ）的多巴胺（D2）受体作用
降低呕吐中枢的神经活动
阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃肠排空（增加贲门括约肌张力，松弛幽门）
胃肠促动药
胃肠疾病引起的呕吐
妊娠引起的呕吐
化疗药物如环磷酰胺等引起的呕吐
甲氧氯普胺——中枢作用强
甲氧氯普胺
灭吐灵、胃复安
中枢作用强
可出现明显的锥体外系症状
多潘立酮
吗丁啉
不易透过血脑屏障
罕见锥体外系症状
5-HT3受体阻断药
昂丹司琼
抑制CTZ中受体受刺激和小肠引起的呕吐
对晕动症和去水吗啡引起的呕吐无效
化疗药物引起的呕吐
顺铂、环磷酰胺、阿柔比星引起的呕吐
化疗药物可直接刺激胃和近段小肠粘膜引起呕吐
放疗：引起的呕吐
泻药
渗透性泻药（容积性泻药）
口服后肠道很少吸收，增加肠容积、促进肠道推进性蠕动，产生泻下作用
硫酸镁和硫酸钠
药理机制（硫酸镁）
用于外科术、结肠镜检查前 排空肠道
乳果糖
药理机制
甘油、山梨醇
高渗作用+润滑作用
直肠内给药后，起效快
适用于体弱老年人和小儿便秘患者
代表药剂
开塞露
一种是山梨醇（45%）+硫酸镁（10%）制剂
一种是甘油+水
纤维素类
植物纤维素、甲基纤维素(谷物、蔬菜、水果、海草）
口服后 不被肠道吸收，增加肠腔内容积，保持粪便湿度，产生良好的通便作用
刺激性泻药
酚酞
果导
比沙可啶
蒽醌类
大黄、番泻叶等中含有蒽醌苷类物质
刺激肠壁导泻作用温和，适用于习惯性便秘
润滑性泻药
液体石蜡
甘油、纤维素类
止泻药
阿片制剂
复方樟脑酊、阿片酊
地芬诺酯
洛哌丁胺
鞣酸蛋白
碳式碳酸铋
吸附药和药用炭
利胆药
有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
熊去氧胆酸
硫酸镁
