导图社区 药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
这是一篇关于甲状腺激素和抗甲状腺药的思维导图，主要内容包括：小结，抗甲状腺药，甲状腺激素，甲状腺激素的合成、存储、分泌及调节，概述。
这是一篇关于抗真菌药的思维导图，主要内容包括：作用机制，唑类抗真菌药，概述。抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。这类药物在医学领域具有广泛的应用，主要用于治疗由真菌引起的各种感染。
这是一篇关于磺胺类抗菌药的思维导图，主要内容包括：不良反应5，体内过程，作用特点，作用机制，药理作用，概述。
这是一篇关于喹诺酮类抗菌药的思维导图，主要内容包括：小结，药物相互作用，禁忌证，不良反应6，临床应用6，体内过程，耐药性，作用机制3，药理作用，构效关系，概述。
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甲状腺激素和抗甲状腺药
概述
甲状腺激素（thyroid hormones）
定义
甲状腺滤泡上皮细胞分泌，维持机体正常代谢和生长发育必需的激素
包括
甲状腺素（T4）
三碘甲腺原氨酸（T3）
构效关系
背景知识
甲状腺激素维持活性的基本结构
两个苯环以醚键和硫醚键相连，环Ⅰ和环Ⅱ互相垂直
环Ⅰ有带羧基的侧链
环Ⅰ的3,5位碘重要——参与和受体的结合
环Ⅱ有酚羟基
环Ⅱ的3位碘较不重要
环Ⅱ的5位碘妨碍和受体的结合，降低其活性
具体内容
活性: T3>T4，rT3几乎无活性
甲状腺激素的合成、存储、分泌及调节
碘的摄取
甲状腺腺泡细胞依赖碘泵主动摄取血液中的碘化物
合成
释放
正常时，T4较多；缺碘时，T3占比例大
调节
甲状腺球蛋白——TG
甲状腺激素
药理作用3
维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育
婴幼儿、胎儿分泌不足
呆小病（克汀病）
神经细胞轴突和树突形成发生障碍，神经髓鞘形成延缓 身体矮小，肢体粗短，智力低下
新生儿呼吸窘迫综合征
T4、T3 会促进胎儿肺发育
成人分泌不足
原发性甲状腺功能减退症
黏液性水肿
大量黏蛋白（糖蛋白，透明质酸）沉积皮下， 水钠潴留，细胞间液增加
中枢神经兴奋性降低，记忆力减退
桥本甲状腺炎（自身免疫）
甲亢放射性碘治疗、外科手术切除（甲减）
促进代谢
维持蛋白质、糖、脂肪正常代谢
促进物质氧化增加耗氧量，增高基础代谢率，产热增多
提高机体交感-肾上腺系统的敏感性
提高机体对儿茶酚胺类（肾上腺素，多巴胺）敏感性
交感-肾上腺系统兴奋
中枢神经系统兴奋：中枢β受体
神经过敏，多言好动
紧张忧虑，焦躁易怒，失眠不安
甲亢性心脏病：β1受体
心律失常，心脏增大，或心力衰竭等
作用机制
T4作为激素原，主要通过T3发挥作用
体内过程
吸收
口服易吸收，吸收程度及吸收速率稳定性：T3>T4
严重黏液性水肿时，口服吸收不良，需肠外给药
分布
血浆蛋白结合率均在99%以上（T3略逊）
主要是与甲状腺结合球蛋白（TBG）结合
TBG影响因素
升高TBG浓度
妊娠、口服避孕药或雌激素类药物
使得血浆总T3、T4水平升高
降低TBG浓度
老年人、肾脏疾病、雄激素
其他
苯妥英钠、阿司匹林、香豆素类及口服降糖药等均可竞争性结合TBG
效应发挥
丙硫氧嘧啶、糖皮质激素等抑制T4脱碘生成T3
临床应用
临床用药
人工合成的长效制剂：左旋甲状腺素片（L-thyroxine）
主要用于甲状腺功能减退症的替代疗法
呆小病
尽早诊治：发育可正常
治疗过晚：躯体发育，智力仍低下
应终身治疗
用量
从小剂量逐渐增加至足量
儿童，青年可迅速采用足量
老年、循环系统严重患疾者须慎用（心血管疾病）
单纯性甲状腺肿
原因不明的补适量甲状腺激素
含碘食盐、食物预防为主
T3抑制试验
对摄碘率高的患者作鉴别诊断用
单纯性甲状腺肿患者：摄碘抑制率>50%
甲亢患者抑制率：摄碘抑制率<50%
不良反应
过量可引起甲亢（促进代谢）
心悸、多汗、失眠、手震颤、体重减轻；重者腹泻、呕吐、发热
可诱发高血压、心绞痛、心肌梗死——发生后用β受体阻断药对抗
老年人和心脏病患者慎用
冠心病、快速型心律失常患者禁用
糖尿病患者慎用
小结
抗甲状腺药
用以治疗甲亢，能暂时或长期控制其症状的药物
分4类
硫脲类（最常用）
分2类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
咪唑类
甲巯咪唑
他巴唑
卡比马唑
药理作用2
抗甲状腺作用（临床起效慢，2-3周）
抑制甲状腺激素的合成，对已合成的甲状腺激素无影响
抑制过氧化物酶
使浓集到甲状腺内的碘离子不能氧化为活性碘，从而阻止了酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，抑制了T4和T3的合成
在外周抑制周围组织的T4脱碘酶，抑制T4转化为T3（丙硫氧嘧啶）
免疫抑制作用
轻度抑制免疫球蛋白的合成
使血液循环中的甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）下降——一定的病因治疗
临床应用3
甲亢的内科治疗
适用于轻度-甲亢患者
停药后复发率较高
甲亢手术（次全切除）术前准备
甲状腺危象的辅助治疗
不良反应4
一般反应
胃肠道反应
厌食、呕吐、腹痛、腹泻等
神经反应
头痛、眩晕、关节痛等
过敏反应
皮疹、发热、荨麻疹等轻度过敏
H1阻断剂，氯雷他定
少数发生剥脱性皮炎等严重过敏反应
糖皮质激素
粒细胞缺乏症（最严重反应）
老年人易发生，用药2~3个月后发生
定期检查血象，白细胞<3×10 /L，立即停药
甲状腺肿和甲状腺功能减退
口服吸收迅速，20-30min起效
可通过胎盘，易进入乳汁 （影响胎儿发育—呆小病）
妊娠期、哺乳期妇女慎用或不用
碘、碘化合物
复方碘口服液（含碘5%，碘化钾10%）
卢戈液
促甲状腺作用（小剂量）
小剂量碘剂，可以促进甲状腺素的合成
抗甲状腺作用（大剂量）3
减少T4，T3合成
抑制甲状腺球蛋白水解酶
减少甲状腺素释放——抑制TG水解酶，使甲状腺激素和TG不解离（用于甲状腺危象）
抑制垂体分泌促甲状腺激素（TSH）
缩小甲状腺体（手术前准备）
甲亢手术前准备（缩小甲状腺腺体）——在硫脲类控制症状的基础上
甲状腺危象
不良反应3
皮疹、发热、皮炎、血管神经水肿、严重的上呼吸道黏膜水肿及喉头水肿而窒息
慢性碘中毒
长期应用，喉咙烧灼感、鼻炎和结膜刺激征
诱发甲状腺功能紊乱
放射性碘
药理作用
甲亢治疗
用于不宜手术，手术后复发，或其他药物无效、过敏患者
格雷夫斯（Graves）甲亢治疗
治疗格雷夫斯甲亢的首选或重点选择手段
甲状腺摄碘功能测定
鉴别诊断
甲亢
摄碘率高
摄碘高峰时间前移
甲减
摄碘率低
摄碘高峰时间后延
作用特点
β受体阻断药（辅助）
代表药物
阿替洛尔（atenolol）
美托洛尔（metoprolol）
药理机制
阻断β受体，减轻甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋症状
抑制甲状腺激素分泌、T4脱碘成T3（同：丙硫氧嘧啶，脱碘酶）
控制甲亢症状、甲亢术前准备、甲状腺危象的辅助治疗
