导图社区 降糖药
药理学,思维导图梳理了降糖药的作用机制、相关疾病背景、药物类型及其特点等内容,详细列举了超短效、短效、中效、长效、超长效、预混胰岛素的品种、作用和缺点。
编辑于2025-07-17 10:51:17降糖药
药物
胰岛素
唯一降血糖的激素
药理作用
降血糖
促进钾离子进去细胞
降糖机制
阻断葡萄糖的来源
食物中的糖→通过消化吸收
肝糖原→分解
非糖物质:如脂肪酸,蛋白质→转化
增加葡萄糖的去路
葡萄糖氧化分解→二氧化碳,水和能量
葡萄糖合成储存→肌糖原,肝糖原
葡萄糖转化→脂肪酸,氨基酸等非糖物质
正常血糖含量3.9~6.1mmol/l
临床应用
糖尿病
对Ⅰ型糖尿病唯一有效的药物→首选
Ⅱ型糖尿病—经饮食和口服降糖药物治疗无效的
糖尿病的危重急症或严重并发症如酮症酸中毒,血渗透性昏迷,乳酸酸中毒
糖尿病有合并症—如重度感染,高热,妊娠,分娩及大手术等
高钾血症
给药方法
降胰岛素加入葡萄糖液静脉滴注
作用机制
胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时,可将钾离子带入细胞内
纠正细胞内缺钾
方法
(合用葡萄糖,胰岛素和氯化钾液)称为GIK极化液,静脉滴注
机制
促进钾离子进入细胞
应用
用于心肌梗死早期,可防治心律失常,减少死亡率
不良反应
低血糖症
为常见的不良反应
低血糖反应的防治
发生原因
胰岛素剂量过大,未按时进餐,肝肾功能不全升糖反应有缺陷者
临床表现
短效制剂—饥饿感,心跳加快,出汗,焦虑,震颤等,严重者可引起昏迷,惊厥及休克甚至脑损伤及死亡
长效胰岛素—以头痛,精神,运动障碍为主要表现
预防措施
应教会病人熟知反应症状,以便及早发现和进餐或饮用糖水
抢救措施
严重者应立即静脉注射50%葡萄糖
耐受性
胰岛素抵抗
耐受性产生
产生机制
胰岛素抵抗——是指正常量的循环胰岛素产生低于正常的生物学效应
类型
快速耐受性
因机体处于应激状态,产生大量对抗胰岛素激素所致
慢速耐受性
体内产生抗胰岛素的抗体,也可能是胰岛素受体数量减少
变态反应
荨麻疹,血管神经性水肿,极个别有过敏性休克
注射局部
有红肿,硬结,脂肪萎缩
治疗的目的
模拟生理性胰岛素的分泌,维持血糖稳定
生理学胰岛素的分泌特点
餐食血糖
进餐时胰岛素的分泌开始增加
基础胰岛素
任何时候体内都有少量的胰岛素分泌
胰岛素的类型
超短效胰岛素
品种
门冬胰岛素,脯氨酸胰岛素
作用
替代餐食胰岛素
缺点
用药后10分钟必须进食,否则出现低血糖
短效胰岛素
品种
一般常规胰岛素,属目前最常用胰岛素
作用
替代餐时胰岛素,餐前半小时注射
缺点
餐前30分钟不易把握,血糖波动大
中效胰岛素
品种
低精蛋白锌胰岛素
作用
替代基础血糖,睡前给药
缺点
有峰值,易产生夜间低血糖,需睡前加餐
长效胰岛素
品种
精蛋白胰岛素
作用
替代基础胰岛素,可减少注射次数
缺点
单独使用不稳定,临床应用较少
超长效胰岛素
品种
甘精胰岛素
作用
替代基础胰岛素
长效,平稳,无峰值,是胰岛素中替代基础胰岛素最好的一种
预混胰岛素
品种
诺和灵30R
双时相低精蛋白锌胰岛素
含30%可溶性中性胰岛素+70%低精蛋白锌胰岛素混悬液
诺和灵50R
50%低精蛋白锌胰岛素+50%普通胰岛素
优泌林70/30
精蛋白锌重组胰岛素混合注射液
30%重组胰岛素+70%精蛋白锌重组胰岛素
作用
使用方便,可减少注射次数
缺点
不良反应多,必须配合更为固定的生活方式,否则出现低血糖
口服降糖药
种类
促胰岛素分泌药
分类
1.磺酰脲类
药物
第一代
甲苯磺丁脲
氯磺苯脲
第二代
格列本脲,格列喹酮,格列吡嗪,格列齐特,格列美脲
作用机制
药物与胰岛素β细胞表面磺酰脲类受体结合→引起胰岛素释放
注意:对胰岛素功能尚存(≥30%)的病人有效,对Ⅰ型糖尿病无效
作用
刺激胰岛素的释放,降低胰岛素代谢;增强靶细胞对胰岛素的敏感性,增加胰岛素与其受体的结合能力
临床应用
主要用于单用饮食不能控制的Ⅱ型糖尿病
用于胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素的用量
氯磺本脲可用于尿崩症
不良反应
常见:胃肠不适,皮肤过敏,嗜睡,眩晕,低血糖
黄疸,肝损害
白细胞,血小板减少及溶血性贫血
注意:因定期检查血常规很肝功能
持久性的低血糖症
药物的相互作用
合用可增加磺酰脲类药物作用,导致严重的低血糖的药物
水杨酸类,磺胺类,双香豆素类→”抢蛋白"
抗痛风药,乙醇→影响排泄
氯霉素,抗真菌药氟康唑,咪康唑,甲氨蝶呤,单胺氧化酶抑制剂→影响代谢
合用可降低磺酰脲类药物作用的药物有
噻嗪类,强利尿药,皮质激素→作用拮抗
补充:非磺酰脲类
什么格列奈
如瑞格列奈
化学结构不属于磺酰脲类,但作用与磺酰脲类相似,通过促进胰岛素分泌而起作用
临床用于Ⅱ型糖尿病
口服吸收迅速
特点:允许多次餐前给药
低血糖风险低于磺酰脲类
双胍类
常用药物
甲福明(二甲双胍)
降血糖,降血脂,降体重
作用特点
不依赖胰岛β细胞功能
不引起低血糖
可用于Ⅰ型,Ⅱ型糖尿病
对正常人无降糖作用
临床应用
肥胖的Ⅱ型糖尿病或饮食未成功的患者———首选
轻,中度Ⅱ型糖尿病——可单用
中,重度Ⅱ型糖尿病及Ⅰ型糖尿病———与胰岛素或磺酰脲类合用
不良反应
胃肠道反应,口内金属味
乳酸血症,酮血症
叶酸,维生素B12缺乏
因减少了在肠道的吸收
苯乙福明(苯乙双胍)现已少用
有致盲报道
α—葡萄糖苷酶抑制剂
常用药物
阿卡波糖
米格列醇
伏格列波糖
作用机制
在小肠竞争性抑制α-糖苷酶
减少淀粉,糊精,双糖在小肠的消化和吸收
使正常和糖尿病患者餐时血糖降低
不刺激胰岛素分泌,故不导致低血糖
临床应用
各型糖尿病
可但用于老年患者餐后明显升高血糖的患者
通常与口服降糖药或胰岛素合用
不良反应
多见:胃胀,腹胀,排气增加,腹痛,胃肠痉挛性疼痛
噻唑烷二酮类
胰岛素增敏剂
常用药物
罗格列酮
吡格列酮
曲格列酮
恩格列酮
环格列酮
作用机制
特异性激活一种核受体(过氧化物增殖物激活受体γ-受体)
药理作用
降血糖作用
该类药物对胰岛素的分泌没有影响,但需要有胰岛素存在才能有效应,主要通过肌肉组织及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降糖作用
纠正脂质代谢系统
纠正胰岛素抵抗患者的患者代谢异常,降低血中非酯化脂肪酸和三酰甘油含量,增加高密度脂蛋白含量
临床应用
对尚有一定胰岛素,以胰岛素抵抗为主的患者单独使用有效
单独或与胰岛素及其他口服降糖药药物合用
尤其适用于合并高血压,血脂异常患者
Ⅰ型糖尿病及Ⅱ型糖尿病胰岛素严重损害患者,单独使用无效
不良反应
常见体重增加和水肿
严重心力衰竭
骨关节系统常见背痛,肌痛,肌磷酸激酶升高,可增加女性骨折风险
禁忌症
有心力衰竭,严重骨质疏松和骨折病患者
18岁以下
有活动性肝病患者,AST和ALT升高者禁用
二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂)
作用机制
抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性内源性GLP-1和GIP的水平,从而提高胰岛素的水平,降低血糖。
特点
不诱发低血糖
不增加体重
不受进食是否的影响
药物
西格列汀,阿格列汀维格列汀,利格列汀,沙格列汀
胰高糖样-1受体激动剂
作用机制
GLP-1是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,可抑制胃排空,减少肠蠕动,故而有助于控制摄食,减轻体重
剂型→3ml:18mg(预填充注射笔)
用法用量
每日皮下注射一次,无需根据进餐时间给药
特点
智能降血糖,保护β细胞,每天仅需给药一次,可用于与二甲双胍,磺酰脲类联合治疗,单独应用不引起低血糖,无需检测血糖。
药物
利拉鲁肽,艾塞那肽