导图社区 抗癫痫抗惊厥药
这是一个关于抗癫痫抗惊厥药的思维导图,内容涵盖惊厥和癫痫的定义、抗惊厥药与抗癫痫药的分类及具体药物信息、临床合理选药等。
药理学,思维导图梳理了降糖药的作用机制、相关疾病背景、药物类型及其特点等内容,详细列举了超短效、短效、中效、长效、超长效、预混胰岛素的品种、作用和缺点。
抗甲状腺药,梳理了甲状腺激素和抗甲状腺药的关键知识点,详细介绍了相关药物的作用机制、临床应用、不良反应等内容,有助于理解和记忆相关药物知识。
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抗癫痫药
癫痫--是一组大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病
临床表现:运动,感觉,意识,行为和自主神经等不同程度的障碍
分型
局限性发作
单纯局限性发作
复合局限性发作(精神运动性)
全身性发作
失神发作(小发作)
强直-阵痉挛性发作(大发作)
癫痫持续状态
肌阵挛性发作
现有抗癫痫药的作用
*作用于病灶神经元的作用:减弱或防止异常放电
*作用于病灶周围正常脑组织:防止异常放电的扩散
常用的抗癫痫药
苯妥英钠
药动学
*口服吸收慢而不规则,需连服用数日才开始出现疗效,吸收后可迅速分布于脑组织中
*不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异,因而应进行血药浓度监测,指导临床合理用药
*因呈强碱性(PH=10.4),刺激性大,不宜肌肉注射,癫痫持续状态可静脉注射
*血浆蛋白结合率高90% *60%~70%经肝药酶代谢,由肾排泄;*当血中药物浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除
临床应用
大发作和局限性发作的首选,对小发作无效,注射给药用于治疗癫痫持续状态
治疗外周神经痛(不是首选),如三叉神经痛,舌咽神经痛
抗心律失常:室性心律失常,同利多卡因
作用机制
膜稳定作用
阻断钠离子通道,抑制钠离子内流,从而降低细胞膜的兴奋性,抑制动作电位的产生
阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用,对于病灶本身的放电无影响
增加脑内GABA数量
GABA与其受体结合,使氯离子通道开放,氯离子内流,抑制动作电位的产生
不良反应
多而重
*局部刺激(碱性强),口服可引起恶心,呕吐等,静脉注射易引起静脉炎
*牙龈增生(~地平也有)
神经系统反应:口服过量引起眼球震颤,共济失调,眩晕,夫视等
过敏反应
皮肤瘙痒,皮疹等
血液系统:用药1~3周常导致叶酸缺乏症,巨幼红细胞贫血,血小板减少症,再生障碍性贫血等
必须补叶酸,定时查血象
其他反应
*妊娠期服用偶致畸;男性乳房发育,女性多毛;久用骤停可使癫痫症状加重,甚至诱发癫痫持续状态
加速维生素D的代谢,出现低钙血症,软骨病,佝偻病等
必须补充VItD和钙
注意:长期使用抗癫痫药的患者都必需补叶酸,补钙,补维生素D
药物相互作用
与保泰松,水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时,因竞争性结合,使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高
苯妥英钠是肝药酶诱导剂:能加速很多药物代谢,如皮质类固醇和避孕药,使其药物疗效下降
本身被肝药酶代谢
*与肝药酶抑制剂(如红霉素,氯霉素,异烟肼,西米替丁,唑类抗真菌药)合用,可提高苯妥英钠的血药浓度,导致中毒
*与肝药酶诱导剂(苯巴比妥,卡马西平)合用,可降低苯妥英钠的血药浓度,导致药效减弱
卡马西平
*抗癫痫:为复杂局限性发作的首选药,对强直阵痉挛发作和单纯部分性发作也有效,对失神发作疗效差
外周神经痛:三叉神经痛和舌咽神经痛优于苯妥英钠,首选
抗躁狂,抗抑郁
对癫痫并发的精神症状,锂盐无效的躁狂症以及抑郁症有效
头昏,眩晕,复视,共济失调,呕吐等,也有皮疹和心血管反应----一般不需停药,一周左右逐渐消失
偶致骨髓抑制(再生障碍性贫血,粒细胞减少和血小板减少)
肝损害
丙戊酸钠
对各种类型的癫痫都有效
对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因肝毒性,所以小发作首选乙琥胺
小发作合并大发作(混合发作)时首选丙戊酸钠
乙琥胺
癫痫小发作首选
苯巴比妥
静脉注射治疗癫痫持续状态,但因有镇静作用,会影响认知功能,故不作为首选
扑米酮(去氧苯巴比妥)
在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺而发挥作用
扑米酮与苯巴比妥相比并无特殊优点,且价格昂贵,因此只用于其他药物不能控制的病人
不宜与苯巴比妥合用
地西泮(安定)
癫痫持续状态首选
临床合理选药
强直痉挛性发作(大发作)
首选苯妥英钠或苯巴比妥,如不能控制,加用扑米酮
首选丙戊酸钠或乙琥胺,也可用硝西泮或氯硝西泮
注:因丙戊酸钠的肝毒性,故不作为首选
复杂部分性发作(精神运动性发作)
首选卡马西平,也可用苯巴比妥,苯妥英钠
单纯部分性发作
可选用苯妥英钠或卡马西平
硝西泮或氯硝西泮
首选地西泮静脉注射,也可用苯巴比妥肌注或苯巴比妥缓慢静注
抗惊厥药
惊厥:各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩
发生原因
小儿高热,破伤风,癫痫大发作,子痫和中枢兴奋药中毒
药物
巴比妥类(最给力)
水和氯醛(直肠给药最方便)
地西泮(最安全)
硫酸镁
口服
导泻--急性便秘,中毒解救
利胆---胆石症。急性胆囊炎
注射
扩血管,降血压 ----高血压危象,高血压脑病
中枢抑制,骨骼肌松弛-------子痫,破伤风等惊厥
外用
消炎去肿
药理作用和临床应用
抗惊厥作用
机制
镁离子拮抗钙离子,抑制乙酰胆碱的释放,从而阻断神经肌肉接头的传递作用,使肌肉松弛
钙离子也可拮抗镁离子:硫酸镁中毒的解救,需静脉推注葡萄糖酸钙
抑制中枢神经系统
降压作用
松弛血管平滑肌,血管扩张,血压下降
中枢抑制,镇静作用
可能减少交感神经释放NA
过量时:引起呼吸抑制,血压骤降以致死亡
中毒表现:膝跳反射消失,呼吸,16次/分,24h尿量<600ml
中毒解救;静脉缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙,可解除镁离子的作用