影响局麻药作用的因素

这是一篇关于影响局麻药作用的因素的思维导图，临床药理学知识梳理，影响局部麻醉作用的因素有哪些？

影响局麻药作用的因素

• 药物本身的特性
  • pKa
    • 局麻药属于弱碱性药物，在体内以解离型（发挥作用）和非解离型（穿透神经膜）形式存在， 相同的生理条件下，pKa大→解离多，穿透性差→局麻作用↓
  • 快速耐受性
    • 反复注射局麻药后，岀现神经阻滞效能减弱，时效缩短， 连续硬膜外阻滞时，甚至有缩小阻滞节段范围的趋向。
• 药物进入神经膜
  • 局部pH
    • 局麻药属于弱碱性药物，在体内以解离型（发挥作用）和非解离型（穿透神经膜）形式存在， pH↓→非解离型浓度↓→穿透神经膜能力↓→细胞内形成的解离型浓度↓→局麻效果↓
  • 神经纤维
    • 1）神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感； 2）细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断； 3）无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维比有髓鞘的感觉和运动神经纤维更加敏感； 4）进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，再按照持续性钝痛（如压痛），短暂性锐痛，冷觉、温觉、触觉、压觉，最后是发生运动麻痹，依次产生麻痹作用。
  • 注射部位
    • 注射部位不同可影响局麻药的弥散速率和血管吸收速率。 局麻药鞘內和皮下注射起效最快； 臂神经丛阻滞起效时间最长； 在蛛网膜下隙阻滞时，脊神经没有外鞘包绕，因而起效迅速。
• 药物的吸收
  • 血管收缩药
    • 局麻药液中加入1:20万的肾上腺素→局麻药的吸收↓，局麻作用强度↑，持续时间↑，吸收中毒↓
    • 若肾上腺素浓度↑，不仅局麻效果不会上升，还会引起面色苍白、出汗、心动过速、BP↑等类似交感兴奋的反应，尤其与三环类抗抑郁药合用反应更严重。
    • 但在足趾、阴茎等末梢部 位用药时，应禁加肾上腺素，否则可引起局部组织坏死。
• 药物浓度
  • 剂量
    • 剂量↑→局麻作用的潜伏期↓，强度↑，持续时间↑
    • 增加剂量的方法：增加浓度和容量。 但通常采用增加浓度分方法以达到适当的阻滞， 而神经阻滞和硬膜外麻醉则以扩大容量增加剂量更安全有效。
  • 局麻药的代谢
    • 患者年龄
      • 患者年龄不同可影响局麻药的清除。年龄越大，局麻药的半衰期越长。
    • 脏器功能
      • 肝功能严重受损、严重贫血或营养不良的患者，血浆内假性胆碱酯酶可能低下， 从而导致酯类局麻药的水解代谢速率降低，易发生毒性反应。肝脏功能也会影响酰胺类局麻药的降解速率，与肝功能正常患者相比，肝血流下降或肝功能受损者，血液中酰胺类局麻药的水平升高，半衰期也延长。 充血性心力衰竭的患者，利多卡因的清除速率也呈明显的延缓。
  • 体位、注射速度、溶液比重
    • 通过影响药物的扩散来影响局麻药发挥作用
    • 如用放出的脑脊液溶解或在局麻药中加10%葡萄糖溶液，其比重高于脑脊液，用蒸馏水配制溶液的比重可低于脑脊液。 患者取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬脊膜腔的最低部位，相反，如采用低比重溶液有扩散入颅腔的危险。