头孢菌素类抗生素

动物药理之头孢菌素类抗生素知识总结，包括头孢菌素类抗生素的特点、作用机制和分类三部分内容，适合考前记忆和建立体系思维。

头孢菌素类抗生素

• 特点
  • 又称先锋霉素类。头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应少，对酸和 内酰胺酶比青霉素类稳定。抗菌谱与青霉素相似，对G+和G-、螺旋体有效。
• 作用机制
  • 作用机制与青霉素相似，通过干扰黏肽第三阶段（细胞膜外的黏肽单体交叉链接）的合成，致使细胞壁缺失，导致维持细胞形态和细胞内渗透压的功能丧失，由于菌体内的高渗透压，迫使细胞外的水不断渗入菌体，引起菌体膨胀变形，加上激活自溶酶，从而使菌体裂解死亡。
• 分类
  • 第一代
    • 头孢氨苄
    • 头孢羟氨苄
    • 头孢噻吩
      • 抗菌作用：对G+菌作用强，对钩端螺旋体敏感，对G-菌作用弱。
      • 临床应用：耐药葡萄球菌、部分G-菌引起的呼吸道感染。
    • 头孢唑啉
    • 抗菌特点
      • 与第2、3、4代相比，对G+菌的效果最强，但对G-菌效作用较差。对铜绿假单胞菌无效。 肾毒性较大。临床用途:耐药金葡萄。
  • 第二代
    • 头孢呋辛
    • 头孢洛克
    • 抗菌特点
      • 对G+菌的效果较第1代稍弱，对G-菌的效果则增强，部分药物对厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效。 肾毒性低。 临床应用：G-菌感染。
  • 第三代
    • 头孢噻呋
      • 特点：内服不吸收，肌注、皮下注射效果快，分布广。 对G-菌和G+菌均有较强作用。 抗菌活性强于氨苄西林，对链球菌的抗菌作用强于氟喹诺酮类。
      • 敏感菌：巴氏杆菌、放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、 链球菌、葡萄球菌、某些厌氧菌。
      • 临床应用
        • 猪传染性胸膜肺炎
        • 仔猪黄痢
      • 不良反应
        • 肾毒性大
        • 可能引起肠道菌群紊乱和二重感染
    • 头孢曲松
    • 头孢噻肟
    • 头孢哌酮
    • 头孢唑肟
    • 头孢克肟
    • 抗菌特点
      • • 对G+菌效果较第1、2代稍差，但对G-的作用比第二代更强，尤其对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、厌氧菌有较强作用。 无肾毒。 临床应用：尿路感染、严重感染。
  • 第四代
    • 头孢喹肟
      • 特点：生物利用度高，内服吸收少，皮下注射和肌内注射吸收训事情，达峰时间0.5～2h，主要以原先经肾脏排出。
      • 药理作用：广谱杀菌，敏感菌：胸膜肺炎放，放线杆菌、黄金色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、多杀式巴氏杆菌、铜绿假单胞菌等。
      • 临床应用
        • 猪溶血性巴氏杆菌和多杀式溶血巴氏杆菌引起的支气管肺炎
        • 猪放线杆菌性胸膜肺炎
        • 渗出性皮炎
      • 配伍用药
        • 青霉素类
        • 氨苄西林
        • 阿莫西林
        • 子主题
        • 增强疗效
        • 磷霉素钠/钙
          • 相互增益
    • 头孢吡肟
    • 抗菌特点
      • 与第3代比较抗菌谱更广，半衰期较长。 无肾毒。 临床应用：G-菌感染。
• 第一款动物专用头孢
• 第二种动物专用头孢