药理学-抗肿瘤药

药理学抗肿瘤药章节学习笔记，适用于预习、复习。抗肿瘤药是可抑制肿瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。

抗肿瘤药

• 周期非特异性药物CCNSA
  • 主要杀灭处于增殖周期中各期细胞，包括G0期
• 周期特异性药物
  • 仅对增殖周期中某一期有较强的作用，对G0期不敏感
• 抗代谢药
  • S期
  • 5-氟尿嘧啶（5-FU）
    • 抑制脱氧胸苷酸合成酶
  • 6-巯基嘌呤（6-MP）
    • 嘌呤核苷酸互变抑制药
  • 羟基脲HU
    • 抑制核苷酸还原酶
  • 阿糖胞苷
    • 抑制DNA多聚酶的活性
• 影响DNA结构及功能的药物
  • 环磷酰胺CTX
    • DNA交联剂
      • 氮芥、塞替派
  • 喜树碱类CPT
    • 抑制拓扑异构酶I
  • 鬼臼毒素
    • 拓扑异构酶II活性
    • S期、G2期
  • 顺铂、卡铂
    • 铂类
  • 丝裂霉素、博来霉素
    • 抗生素类
• 嵌入DNA干扰转录过程
  • 多柔比星
  • 柔红霉素
• 干扰蛋白质合成及功能
  • 长春碱类VCR
    • 抑制微管蛋白聚合→影响纺锤体合成
    • 有丝分裂中期
  • 紫杉醇
    • 促进微管聚合
  • 三尖生物碱类
    • 抑制蛋白质合成起始阶段（影响核糖体循环）
  • L-门冬酰胺酶
• 影响体内激素平衡
  • 他莫昔芬
    • 雌激素部分激动药
  • 托瑞米芬
    • 抗雌激素
  • 氟他胺
    • 阻断二氢睾丸素与雄激素受体结合
• 近期毒性
  • 共有
    • 骨髓抑制
      • 无：博来霉素、激素类
    • 消化道反应
    • 脱发
  • 特有
    • 心脏毒性
      • 蒽环类（多柔比星、柔红霉素）
    • 呼吸系统毒性
      • 平阳霉素、博来霉素
    • 肝脏毒性
    • 肾毒性
      • 顺铂
    • 膀胱毒性
      • 环磷酰胺
    • 神经毒性
      • 顺铂
    • 过敏反应
      • 博来霉素、紫杉醇
• 远期毒性
  • 第二原发恶性肿瘤
  • 不育和畸胎