抗高血压药（修改版）

抗高血压药（修改版），本图主要整理于药理学，后根据内科进行修改，适用于药理学、内科学的预习、复习，也适合于考研。

抗高血压药

• 利尿降压药
  • 轻度高血压首选，老年单纯收缩期高血压首选
  • 机制
    • 初期→排钠利尿
    • 长期→外周血管阻力持续降低
  • 药物
    • 非保钾 （袢利尿剂）
      • 呋塞米
        • 高血压伴氮质血症或尿毒症或高血压危象或高血钾
        • 低血钾者不宜用
      • 氢氯噻嗪
        • 适用于轻、中度高血压
        • 影响尿酸排泄、糖代谢、血脂代谢
        • 高血压伴糖尿病患者慎用
        • 禁忌
          • 高血压合并糖尿病、痛风患者禁用
          • 低血钾者不宜用
    • 保钾
      • 螺内酯
        • 高血压+低血钾
    • 氯噻酮
    • 吲达帕胺
      • 高血压+高血脂
• 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
  • ACE抑制药（ACEI）
    • 代表药
      • 卡托普利
        • 慢性心功能不全伴高血压
        • 高血压伴糖尿病、胰岛素抵抗、左心室肥厚、左心功能障碍、 急性心肌梗死、慢性肾病患者及预防卒中复发的首选药
        • 卡托普利与利尿药及β受体阻断药合用用于重型或顽固性高血压
        • 首剂现象→首剂低血压
      • 依那普利
      • 雷米普利
      • 福辛普利
    • 机制
      • 抑制循环和组织ACE→使ATII生成减少
      • 抑制缓激肽酶→缓激肽降解减少
    • 适应症
      • 高血压+糖尿病
      • 高血压+心肌重构
      • 高血压+尿蛋白（+）
    • 特点
      • •降压起效慢，3~4周时达最大作用 •限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强
    • 禁忌症
      • •“两肾”：肾功能不全（肌酐值≥265μmol/L），双侧肾动脉狭窄 •妊娠（致畸）；高血钾（轻度保钾作用） •刺激性干咳（因此副作用开发了ARB类药物）
    • 不良反应
      • 刺激性干咳
  • AngII受体阻断药（ARB）
    • 代表药
      • 氯沙坦
        • 阻滞组织ATII受体亚型 AT1受体
        • 高血压伴左室肥厚、糖尿病、肾病和慢性心功能不全
      • 厄贝沙坦
      • 颉沙坦
      • 替米沙坦
      • 坎地沙坦
    • 适应症
      • 同ACEI
    • 特点
      • •降压作用起效慢 但持久而平稳 •低盐饮食或利尿剂联合使用能明显增强疗效 •多数ARB随剂量增大降压作用增强，治疗剂量窗较宽 •6~8周时达最大作用
    • 禁忌症
      • 同ACEI类
  • 抑制肾素活性
    • 阿利吉仑
• 钙通道阻滞药（CCB）
  • 二氢吡啶类
    • 硝苯地平
      • 高血压伴变异性心绞痛
      • 低肾素高血压
      • 心力衰竭、不稳定性心绞痛患者慎用
      • 低血压者禁用
    • 尼群地平
    • 氨氯地平
      • 长效
  • 机制
    • 阻滞电压依赖L型钙通道减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋-收缩偶联，降低阻力血管的收缩反应
  • 非二氢吡啶类
    • 维拉帕米
      • 高血压伴快室上性心动过速
    • 地尔硫䓬
    • 延缓窦房结传导，减慢心率
  • 特点
    • •对老年人效果好 •高钠摄入和非甾体类抗炎药物不影响降压疗效 •对嗜酒病人也有疗效 •可用于糖尿病、冠心病或外周血管病患者 •长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用
  • 禁忌症
    • •二氢吡啶类→可引起反射性交感活性增强，致心率增快 •非二氢吡啶类→窦房结功能低下、心脏传导阻滞者禁用
• 交感神经抑制药
  • 中枢性降压药
    • 可乐定
      • α2受体和咪唑啉I1受体
      • 高血压伴溃疡
    • 甲基多巴
    • 莫索尼定
      • 选择性激动I1咪唑啉受体
      • 轻、中度高血压
  • 神经节阻断药
    • 樟磺咪芬
  • 去甲肾上腺素能 神经末梢阻断药
    • β受体阻断药
      • 普萘洛尔
        • 高血压伴心排血量和肾素活性偏高及心绞痛和脑血管病变
        • 不适宜用于高血压伴高血脂←β3使脂肪分解减少
      • 美托洛尔
      • 机制
        • 抑制中枢和周围RAAS，抑制心肌收缩力和减慢心率而发挥降压作用
      • 特点
        • •降压起效强而且快 •不能突然停药
      • 适应症
        • •高血压+心率快 •高血压+心绞痛
      • 禁忌症
        • •支气管哮喘（用β受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林） •心动过缓、房室传导阻滞、病态窦房结综合征 •老年人效果差为相对禁忌症 •糖尿病患者 •周围血管病
    • α受体阻断药
      • 哌唑嗪
        • 高血压伴高血脂
        • 选择性阻断α1受体
        • 治疗原发性高血压或肾性高血压，不影响肾血流量及肾小球滤过率
        • 用于中、重度慢性充血性心力衰竭的治疗
        • 首剂效应→直立性低血压
      • 特拉唑嗪
    • α、β受体阻断药
      • 卡维地洛
      • 拉贝洛尔
    • 利血平
      • 无直立性低血压
    • 胍乙啶
      • 消化道疾病、糖尿病者慎用，老年者最好不用
• 血管扩张药
  • 血管平滑肌扩张药
    • 肼屈嗪
      • 直接松弛小动脉平滑肌
      • 中、重度高血压
      • 老年人或伴冠心病的高血压患者慎用
    • 硝普钠
      • 产生NO
      • 主要用于抢救高血压危象，适用于伴心力衰竭的高血压患者，也可用于麻醉时控制性降压和难治性慢性心功能不全的治疗
  • 钾通道开放药
    • 米诺地尔
      • 主要用于难治性重度高血压
  • 5-HT受体阻断药
    • 酮色林
      • 用于原发性高血压、充血性心力衰竭、雷诺病
• 原则
  • 小剂量
  • 优先选择长效制剂
  • 联合用药
  • 个体化
• 治疗方案
  • 无并发症
    • 单独或联合使用噻嗪类利尿剂、β受体拮抗剂、CCB、ACEI和ARB，从小剂量开始
  • 2级高血压
    • 采用两种降压药联合用药
  • 2药联合用药方案（主）
    • •ACEI/ARB+二氢吡啶类CCB •ARB/ACEI+噻嗪类利尿剂 •二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂 •二氢吡啶类CCB+β受体拮抗剂
  • 2药联合用药方案（次）
    • •利尿药+β受体拮抗剂 •α受体拮抗剂+β受体拮抗剂 •二氢吡啶类+保钾利尿药 •噻嗪类利尿剂+保钾利尿剂
  • 3药联合用药方案
    • 必须包含利尿剂
  • 联合用药不能用：ACEI/ARB+β受体阻滞剂