甲状腺激素及抗甲状腺药

药理学之甲状腺激素及抗甲状腺药思维导图，包括胰岛素和口服降血糖药两部分内容，希望对你有帮助。

甲状腺激素及抗甲状腺药

• 甲状腺激素 甲状腺素T4 三碘甲状腺原氨酸T3
  • 药理作用
    • 维持生长发育
      • 脑发育期间缺碘—神经细胞轴突和树突形成发生障碍 神经髓鞘形成延缓—呆小症（克汀病） 肺发育期间缺碘—新生儿呼吸窘迫综合征 成年人缺碘—黏液性水肿（中枢兴奋性降低，记忆力减退）
    • 促进代谢和产热
      • 促进物质氧化，增加耗氧，提高基础代谢率，使产热增加 糖代谢：血糖不变或略增；甲亢时，血糖升高，有时伴有糖尿。 脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇降解。 蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加，促进生长发育；大剂量反而会促进蛋白质分解，故甲亢时出现肌肉消瘦乏力、生长发育停滞
    • 提高机体交感-肾上腺系统的反应性
      • 提高机体对儿茶酚胺的反应性，甲亢时神经过敏、急躁、震颤、心率加快、血压增高
  • 临床应用
    • 甲状腺功能减退
      • 呆小症
        • 尽早诊治，则发育仍可正常；小剂量开始，终身治疗
      • 黏液性水肿
        • 从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病 垂体功能低下时宜先用糖皮质激素，否则可导致急性肾上腺皮质功能不全 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T4
    • 单纯性甲状腺肿
      • 由于缺碘导致的应补充碘，原因不明者可给予适量的甲状腺激素，以补充内源性激素的不足，并可抑制TSH过多分泌，缓解腺体代偿性肥大
    • 其他
      • ①甲亢患者服用抗甲状腺药物时，加服T4减轻突眼、甲状腺肿大 ②甲状腺癌术后应用T4，减少残余癌肿复发 ③T3抑制试验：用于诊断甲亢（单纯性摄碘率下降50%以上；甲亢摄碘率下降50%以下）
  • 不良反应
    • 过量导致甲状腺功能亢进表现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则 老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死
• 抗甲状腺药
  • 硫脲类
    • 硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶MTU、丙硫氧嘧啶PTU）；咪唑类（甲巯咪唑/他巴唑、卡比马唑/甲亢平）
    • 药理作用
      • 1、抑制甲状腺激素的合成 通过抑制甲状腺过氧化物酶，进而抑制酪氨酸的碘化和偶联，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。 特点：显效慢（用药2周显效）不影响碘的摄取；不影响已合成的激素的释放和发挥作用
      • 2、丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3 能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平 重症甲亢、甲状腺危象首选
      • 3、免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白含量下降
    • 临床应用
      • 1.甲亢的内科药物治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者
      • 2、甲亢手术治疗的术前准备 控制甲状腺功能 缺点:因负反馈减弱，TSH（促甲状腺激素）↑，甲状腺体增生和充血 应术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬
      • 3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂 不及时治疗死于休克、心力衰竭
    • 不良反应
      • 消化道反应（厌食、呕吐、腹痛、腹泻）过敏反应：最常见（瘙痒、药疹等）甲状腺肿及甲状腺功能减退 粒细胞缺乏症：最严重，定期检查血象，发现咽痛、发热等反应时立即停药，并进行白细胞计数等相关检查
    • 相互作用
      • 磺胺类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类、磺胺脲类等都能不同程度的抑制甲状腺功能，如和硫脲类同用，可能增强抗甲状腺功能
  • 碘及碘化物
    • 复方碘溶液/卢戈液、碘化钾、碘化钠
    • 药理作用
      • 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿 大剂量（抗甲状腺作用）抑制甲状腺蛋白水解酶，抑制T3，T4释放；影响过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成；拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小，血管增生减轻
    • 临床应用
      • 小剂量碘：用于治疗单纯性甲状腺肿； 大剂量碘：①甲状腺功能亢进的手术前准备:使甲状腺组织退化、血管减少，腺体缩小变韧，减少出血②甲状腺危象的治疗:配合服用硫脲类
    • 不良反应
      • 过敏反应（血管神经性水肿；上呼吸道水肿及严重喉头水肿）；慢性碘中毒（口腔金属味、咽喉烧灼感、唾液分泌增多、眼刺激症状）；诱发甲状腺功能紊乱（诱发甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿）
  • β肾上腺素受体阻断药
    • 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
    • ①通过阻断β肾上腺素受体，改善甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等②抑制甲状腺激素分泌③抑制T4转化为T3
    • 不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用碘治疗的甲亢患者
  • 放射性碘
    • 131I t1/2为5天
    • 可被甲状腺摄取，产生β射线，破坏甲状腺实质。β射线在组织内摄成仅约0.5-2mm，辐射损伤只限于甲状腺内。简便、安全、疗效明显
    • 1甲状腺功能亢进的治疗：适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者； 2甲状腺摄碘功能检查：小量131I用于检查甲状腺功能，甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间提前； 3.碘化钠胶囊 用于治疗甲状腺癌
    • 易发甲状腺功能低下，应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应