抗真菌药

药理学之抗真菌药知识思维导图，主要内容有抗生素类、唑类丙烯胺类、咪唑类、棘白菌素类。

抗真菌药

• 抗生素类
  • 两性霉素B
    • 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合，使通透性增加而死亡，细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物内渗，对细菌无效
    • 广谱，对深部真菌有强大抑制作用首选治疗深部真菌感染 口服仅用于肠道真菌感染，静脉滴注用于深部真菌感染
  • 制霉菌素
    • 对各类真菌均有抑制作用，抗阴道滴虫 口服:胃肠真菌病 外用:皮肤、口腔、阴道真菌病及阴道霉菌病 毒性较两性霉素B更大，不能注射。
  • 灰黄霉素
    • 渗入皮肤角质层与角蛋白结合; 干扰真菌细胞DNA合成;阻止癣菌继续侵入
    • 主要用于各种皮肤癣菌的治疗，治疗头癣效果好。 对各种浅部皮肤癣菌(包括小孢子癣菌、毛癣菌、表皮癣菌)均有抑制作用，为抑菌剂。对深部真菌和细菌无效。 临床用途多被伊曲康唑或特比萘芬所取代
• 唑类
  • 酮康唑
    • 抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性
    • 治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
  • 咪康唑
    • 广谱抗真菌药 局部应用:阴道、皮肤、指甲真菌感染 口服利用率低:轻度食管真菌感染 静脉注射不良反应大:用于治疗多种深部真菌感
  • 克霉唑
    • 广谱抗真菌药: 对皮肤真菌作用较强，但对头癣无效 对深部真菌作用不及两性霉素B 因毒性较大，仅局部用药治疗各种皮肤癣菌感染
  • 伊曲康唑
    • 高效广谱，深部真菌所引起的感染
  • 氟康唑
    • 抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，使麦角甾醇合成受阻，破坏真菌细胞壁的完整性，抑制其生长繁殖 用于治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎(首选) 不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、 胃肠胀气、皮疹等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷， 禁用于孕妇
  • 伏立康唑
    • 对多种耐氟康唑、两性霉素B的真菌深部感染有显 著治疗作用
• 丙烯胺类
  • 特比萘芬
    • 抑制真菌合成麦角固醇的关键酶—角鲨烯环氧化酶
    • 抗浅部真菌药，对浅部真菌如皮肤真菌、曲霉菌、 皮炎芽白菌、荚膜组织胞浆菌有杀菌作用 对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、 手癣、足癣疗效较好。对酵母菌和白色念珠菌引起的癣病无效
• 咪唑类
  • 氟胞嘧啶
    • 通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内 ，转变为5-氟尿嘧啶，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶， 抑制真菌DNA合成，不抑制哺乳动物合成核酸，故不良反应少
    • 抗菌谱较两性霉素B:窄而弱,单用易耐药 与两性霉素B 联合用药，治疗隐球菌所致脑膜炎
• 棘白菌素类
  • 卡泊芬净
    • 抑制真菌细胞壁生成，通过非竞争性抑制葡聚糖合成酶，导致真菌细胞生长过程中细胞壁葡聚糖缺乏，渗透压失常而最终产生真菌细胞溶解
    • 临床用于侵袭性念珠菌病或用于不能耐受或其它抗真菌药物疗效不佳曲霉菌病