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药理学
药理学前半部分，包含了药物代谢动力学；药物效应动力学；影响药物效应的因素；传出神经系统药物；中枢神经系统药物。
编辑于2022-04-09 20:04:06- 相似推荐
- 大纲
药理学
药物代谢动力学
药物分子的跨膜转运
药物通过细胞膜的方式
被动转运（主）
滤过
水溶性
水性通道
简单扩散
脂溶性
油水分配系数和浓度差
特点
顺浓度梯度
不需要载体
不消耗能量
无饱和现象和竞争性抑制
载体转运
主动转运
易化扩散
特点
选择性
饱和性
竞争性
特异性
膜动转运
胞饮
胞吐
大分子物质
影响药物通透细胞膜的因素
药物的解离度和体液的酸碱度
药物的体内过程
吸收
口服给药
小肠是主要的吸收部位
首过消除
被肠壁和肝脏吸收
舌下和直肠下部可避免
注射给药
100%吸收、迅速
呼吸道吸入给药
局部用药
舌下给药
影响分布的因素
组织器官血流量
血浆蛋白的结合率
不能跨膜转运，暂时失活
可逆结合
特异性低
组织细胞结合
亲和力
脂溶性药物-脂肪、脑
毒性反应
体液的PH和药物的解离度
酸碱相互吸引促分布
体内屏障
血脑屏障
胎盘屏障
血眼屏障
代谢
肝脏是主要的药物代谢器官
结果
灭活（大多数）
活性升高
产生毒性
对乙酰氨基酚过量
CYP450产生毒性物质致使肝细胞坏死
影响药物代谢的因素
遗传因素
决定因素
药物对个体的差异
CYP450肝脏药物代谢酶
药物代谢酶的诱导与抑制
排泄
肾脏排泄
尿液
胆汁排泄
粪便
肺排泄
气体
药物消除动力学
一级消除动力学
恒比消除
半衰期固定
常规坐标图上呈曲线
零级消除动力学
恒量消除
半衰期不同
直线
混合消除动力学
先零级后一级
重要参数
生物利用度
程度＋速度
绝对生物利用度
同药不同途径
相对生物利用度
不同药同途径
判断是否具有生物等效性
表观分布容积
Vd=A/C0
消除半衰期
确定给药间隔时间为1个半衰期
反映体内代谢消除
4-5个半衰期消除或达到稳定
药物设计的剂量和优化
负荷剂量
药物效应动力学
药物的基本作用
药物作用与药理效应
药物作用
初始作用
动因
药理效应
特异性
药物的化学结构
选择性
药物在体内分布不均匀
机体组织细胞的结构不同
生化功能存在差异
治疗效果
对因治疗
对症治疗
不良反应
副反应
选择性低
在治疗剂量下发生
固有效应
毒性反应
剂量过大、积蓄过多
”三致效应“
后遗效应
残存效应
停药反应
变态反应
特异质反应
药物的剂量与效应的关系
量反应
研究单一的生物单位
特定位点
最小有效剂量
最大效应Emax
半最大效应浓度EC50
效价强度
质反应
研究对象为一个群体
特定位点
半数有效量
半数致死量
治疗指数
大的药物相对安全
药物与受体
受体的概念与特性
概念
蛋白质
识别
放大系统
特性
灵敏性
特异性
饱和性
可逆性
多样性
作用于受体的药物分类
激动药
既有亲和力也有内在活性
拮抗药
较强的亲和力而无内在活性
分类
竞争性拮抗剂
可逆
量-效曲线右移，最大效能不变
非竞争性拮抗剂
不可逆
曲线右移，最大效能降低
受体的调节
脱敏
特异性脱敏
非特异性脱敏
增敏
受体激动药水平降低或者长期用拮抗药
长期使用β受体拮抗药普萘洛尔
影响药物效应的因素
长期用药引起的机体反应性变化
耐受性
机体
增加剂量、换药
耐药性
病原体或肿瘤细胞
抗药性
依赖性
停药症状
停药综合征
传出神经系统药物
概论
神经系统
中枢神经系统
外周神经系统
传入N
传出N
自主神经
交感
α、β受体
α1
哌唑嗪拮抗
去氧肾上腺素激动
兴奋时收缩
血管SMR
α2
神经末梢
β1
xx洛尔拮抗
洛尔“落”心脏
心脏
β2
平滑肌松弛
血管SMR
β3
肝、脂肪
兴奋——应急反应
副交感
M受体
血管
平滑肌
腺体
兴奋——吃饭睡觉
运动神经
N2受体
递质和受体
基本作用靶点
影响递质的合成贮存释放代谢等
递质
乙酰胆碱
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱酯酶
去甲肾上腺素
酪氨酸
NA由突触前膜摄取
单胺氧化酶MAO代谢
非突触摄取
COMT代谢
受体
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱
心血管系统
舒张血管
血管内皮的完整性
舒张因子NO释放有关
心脏三负作用
胃肠道
泌尿道
逼尿肌收缩
三角括约肌舒张
其他
腺体分泌增加
瞳孔缩小
支气管收缩
骨骼肌收缩
醋甲胆碱
心血管系统作用明显
临床用于治疗口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱
术后腹气胀和尿潴留
主要用于局部滴眼治疗青光眼
贝胆碱
术后腹气胀、胃张力缺乏症、尿潴留等
生物碱类
毛果芸香碱
药理作用
眼
缩瞳
激动瞳孔括约肌的M受体
降低眼压
调节痉挛
晶状体变凸
只适合于看近物，难以看清远物
腺体
明显增加汗腺和唾液腺的分泌
临床应用
青光眼
低浓度可治疗闭角型青光眼
高浓度使症状加重
开角型青光眼早期
虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替使用
解救阿托品中毒
不良反应
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状
可用阿托品对症治疗
滴眼时，应压迫内眦
避免药物进入鼻腔
巧记：“毛”M
N胆碱受体激动药
N1
N2
作用于胆碱酯酶药
新斯的明
药理作用
季铵类化合物，不易通过血脑屏障
不易进入中枢神经系统
抑制AchE活性
对骨骼肌兴奋作用较强、胃肠平滑肌次之
临床应用
治疗重症肌无力
腹部手术后的肠麻痹、胀气、尿潴留
阵发性室上性心动过速
去氧肾上腺素
甲氧明
肌松药解毒
非去极化型骨骼肌松弛药
eg：筒箭毒碱
不良反应
胆碱能神经过度兴奋
禁忌症
支气管哮喘、窒息
机械性肠梗阻
炎症性胃肠功能障碍
尿路梗阻
毒扁豆碱
易于透过血脑屏障
有机磷酸酯中毒防治
诊断
红细胞和血浆中的AchE活性
治疗
消除毒物
口服硫酸镁导泻
抗惊厥药
敌百虫中毒慎用碱性溶液洗胃
会转化为敌敌畏
解毒药物
阿托品
对抗M样作用
AchE复活药
及早使用解磷定
M胆碱受体阻断药
阿托品类及其类似生物碱
体内过程
大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物对中枢神经系统·具有先兴奋后抑制的作用
极易从肠道吸收
东莨菪碱可迅速大量的进入中枢神经系统
阿托品
药理作用
对M受体有较高选择性，大剂量对神经节的N受体也有阻断作用
腺体
腺体分泌减少
对唾液腺和汗腺的作用最为明显
对胃酸浓度的影响较小
眼
扩瞳
眼压升高
青光眼患者禁用
调节麻痹
睫状肌松弛，晶状体扁平
视近物模糊不清，视远物清晰
平滑肌
抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛
对胃肠平滑肌的解痉效果最好
心血管系统
治疗量（0.5mg）可短暂性轻度减慢心率
抑制Ach负反馈
较大剂量使心率加快
解除迷走神经对心脏的抑制
程度取决于迷走神经张力
eg:青壮年明显加快
大剂量引起皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和湿热
扩血管
升温
中枢神经系统
较大剂量先兴奋后抑制
临床应用
解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛
儿童遗尿症
胆绞痛和肾绞痛需与阿片类镇痛药合用
抑制腺体分泌
全麻前给药
眼科应用
虹膜睫状体炎
与缩瞳药交替应用
验光、眼底检查
视力恢复较慢
常用后马托品、托吡卡胺替代
儿童验光仍使用
缓慢型心律失常
解除迷走神经对心脏的抑制
剂量过低进一步心动过缓
剂量过高加重心肌梗死
缺血性心脏病引起的心律失常慎用
抗休克
大剂量可治疗感染性休克，改善微循环
伴有高热、心率过快不宜使用
大剂量解救有机膦酸酯类中毒
不良反应
口服中毒
毒扁豆碱
中枢兴奋
地西泮
不可使用酚噻嗪类
M受体阻断作用
禁忌症
青光眼
前列腺肥大
东莨菪碱
药理作用
抑制腺体分泌作用较阿托品强
对中枢神经系统抑制作用较强
小剂量镇静
大剂量催眠
临床应用
麻醉前给药
抑制腺体分泌
中枢抑制
预防晕动症
与苯海拉明合用加强疗效
帕金森
山莨菪碱
解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍
主要用于治疗中毒性休克、内脏平滑肌绞痛
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药
后马托品、托吡卡胺、尤卡托品
合成解痉药
异丙托溴铵
普鲁本辛
对胃肠道M胆碱受体的选择性较高
治疗量可明显抑制胃肠平滑肌
贝那替秦
患有焦虑症的溃疡患者
选择性M受体阻断剂
哌仑西平
M1
M4
索利纳新
M3
膀胱的过度活动症
N胆碱受体阻断药
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
肾上腺受体激动药
α肾上腺素受体激动剂
α1、α2受体激动药
去甲肾上腺素
体内过程
口服使胃黏膜血管收缩而影响其收缩
肠内易被碱性肠液破环
皮下注射易发生局部组织坏死
一般采用静脉滴注给药
作用短暂
药理反应
血管
α1
血管收缩
皮肤粘膜血管收缩最明显
其次是肾脏血管
脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管也收缩
BP升高，降压反射
迷走神经兴奋（间接抑制心脏）
冠脉血管舒张
α2
抑制NE释放
心脏
β1
收缩力加强
心率加快
（直接兴奋心脏）
传导加速
血压
小剂量脉压增大
较大剂量脉压减小
其他
机体代谢、中枢神经较弱
临床应用
早期神经源性休克
早期血压骤降时
药物中毒性低血压
eg：①中枢抑制药物中毒；②氯丙嗪中毒时
上消化道出血稀释后口服
局部止血作用
不良反应
局部组织缺血坏死
α受体阻断药酚妥拉明、普鲁卡因
急性肾衰竭
休克晚期
少尿无尿肾实质损伤
禁忌症
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循坏障碍
间羟胺
直接激动α1受体、对β1受体作用较弱
间接置换NE
快速耐受性
小剂量NE可恢复其升压作用
肌内注射
升压作用弱而持久
各种休克早期及手术后或脊髓麻醉后的休克
α1受体激动药
去氧肾上腺素
抗休克
防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压
阵发性室上性心动过速
新斯的明
扩瞳药
兴奋瞳孔扩大肌
不引起眼压升高和调节麻痹
快速短效
α2受体激动药
可乐定
甲基多巴
α、β肾上腺素受体激动剂
肾上腺素
体内过程
肌内注射的速度远较皮下注射快
药理反应
多出NE部分与β2有关
心脏
β1和β2
“三正”
迅速舒张冠状血管，改善心肌供血
剂量大或静脉注射过快，可引起心律失常
血管
α1
血管收缩
皮肤粘膜血管收缩最为强烈
内脏血管尤其肾血管
脑和肺血管收缩作用微弱
β2
血管舒张
骨骼肌和肝脏
兴奋冠脉血管β受体，血管舒张
血压
“双相反应”
给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应
肾上腺素作用的翻转
α受体阻断剂
酚妥拉明
氯丙嗪
平滑肌
β2
舒张支气管平滑肌
胃肠道、膀胱、子宫
防流产
抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质
α
虹膜α受体
瞳孔散大
代谢
升高血糖
加速脂肪分解
中枢神经系统
不易透过血脑屏障
大剂量出现中枢兴奋症状
临床应用
心脏骤停
溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞
心室内注射
过敏性疾病
过敏性休克
α受体
收缩小动脉和毛细血管前括约肌
降低毛细血管通透性
减少渗出
缓解喉头水肿
β受体
改善心功能
缓解支气管痉挛
β2舒张支气管平滑肌
α1使BP升高
首选药物
支气管哮喘
急性
血管神经源性水肿及血清病
局部应用
与局麻药配伍、延长其作用时间
局部止血
α1
治疗青光眼
促进房水流出
降低眼压
不良反应
心悸、烦躁、头痛、血压升高
禁忌症
老年人
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
多巴胺
体内过程
静脉滴注
迅速经MAO和COMT灭活，作用时间短暂
不易通过血脑屏障
药理反应
α、β和外周的多巴胺受体，促进神经末梢释放NA
心血管
低浓度
D1受体
血管舒张
高浓度
β1受体
“三正”
血压
α
增加收缩压
肾脏
低浓度
D1受体
舒张肾血管
排钠利尿
“尿多”
高浓度
α
肾血管明显收缩
临床应用
抗休克
与利尿药联合应用于急性肾衰竭
不良反应
一般较轻
大剂量和滴注太快
酚妥拉明
麻黄碱
体内过程
口服易吸收
可通过血脑屏障
中枢兴奋作用较显著
作用持久
药理反应
直接激动α1、α2、β1、β2受体；促进末梢释放NE
心血管
血压升高
缓慢持久
心率变化不大
降压反射
支气管平滑肌
较NA弱
慢而持久
用于预防支气管哮喘
中枢神经系统
显著
快速耐受性
受体饱和
递质耗竭
临床应用
预防支气管哮喘的发作
起效慢
消除鼻黏膜充血引起的鼻塞
滴鼻
不可长期
防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压
缓解荨麻疹和血管神经源性水肿的皮肤粘膜症状
不良反应
中枢兴奋
不安、失眠
排尿困难
β肾上腺素受体激动剂
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
体内过程
气雾剂吸入给药
吸收较快
药理反应
心脏
β1
三正作用较NA强
较少产生心室颤动
血管和血压
β2
骨骼肌舒张
支气管平滑肌
β2
舒张比NA略强
其他
升高血糖作用较强NA弱
临床应用
心脏骤停
心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭
二三度房室传导阻滞
支气管哮喘急性发作
舌下或喷雾给药
疗效快而强
感染性休克
首选
不良反应
心悸、头晕
禁忌症
冠心病、心肌炎、甲亢
β1受体激动药
多巴酚丁胺
体内过程
口服无效
仅供静脉注射给药
药理反应
与异丙肾上腺素相比，正性肌力作用比正性频率作用显著
临床应用
心肌梗死并发心力衰竭
禁忌症
梗阻性肥厚型心肌病患者
心房纤颤、心肌梗死和高血压患者慎用
β2受体激动药
沙丁胺醇
β3受体激动药
米拉贝隆
膀胱过度活动症
高血压患者慎用
肾上腺受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药
总
肾上腺素作用的翻转
药物引起的低血压只能用NA而不能用E
非选择性α受体阻断药
短效类（竞争性）
酚妥拉明
药理作用
量效曲线向右平移，但仍可达最大效应
血管
阻断血管平滑肌
直接扩张血管
心脏
兴奋心脏“三正”
反射性兴奋交感神经
阻断神经末梢突触前膜α2受体
促进NE释放，激动β1
临床应用
治疗外周血管痉挛性疾病
雷诺综合征
去甲肾上腺素滴注外露
溶于生理盐水中做皮下浸润注射
治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
抗休克
休克症状改善不佳而左心室充盈压增高者疗效好
感染性、心源性、神经源性休克
给药前必须补足血容量
肾上腺素嗜铬细胞瘤鉴别诊断
药物引起的高血压
新生儿的持续性肺动脉高压症
用于诊断或治疗阳痿
不良反应
低血压、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发的溃疡病
心律失常、心绞痛、
禁忌症
胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病
长效类（非竞争性）
酚苄明
药理作用
起效慢、作用强而持久
作用可维持3-4天
舒张血管、降低外周阻力、降低血压
作用强度与交感神经的兴奋性有关
临床应用
治疗外周血管痉挛性疾病
治疗感染性休克
治疗嗜铬细胞瘤
治疗良性前列腺增生
治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
不良反应
直立性低血压
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪
拮抗NE和E升压作用的同时
无促进NE释放和明显加快心率的作用
选择性α2受体阻断药
育亨宾
易进入中枢神经系统
促进NE释放和明显加快心率的作用
治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变
β肾上腺素受体阻断药
总
体内过程
生物利用度个体差异大
脂溶性
高
肝脏
低
以原型经肾脏排泄
首过消除
药理作用
β受体阻断作用
心血管
作用取决于机体肾上腺素能神经张力以及对β受体亚型的选择
对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有明显的降压作用
支气管平滑肌
阻断支气管平滑肌的β2受体
对正常人影响较小
支气管哮喘、COPD
代谢
脂肪
β3受体
糖
与α受体合用时拮抗肾上腺素升高血糖的作用
会掩盖低血糖症状如心悸等
有效控制甲亢的症状
肾素
β1受体
抑制肾素的释放
具有内在的拟交感活性
卡替洛尔
吲哚洛尔
拉贝洛尔
膜稳定
降低眼压治疗青光眼
临床应用
心律失常
快速型
运动、情绪紧张、激动或心肌缺血、强心苷中毒
心绞痛和心肌梗死
高血压
基础药物
充血性心力衰竭
扩张性心肌病
使β受体上调（增敏效应）
甲亢
不良反应
心血管反应
心脏抑制
心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞
缓慢型心律失常
同时服用维拉帕米需注意
出现雷诺症状或间歇跛行
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象
与受体上调有关
逐渐减量停药
眼-皮肤粘膜综合征
禁忌症
严重左室功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘
心肌梗死及肝功能不良者慎用
非选择性β受体阻断药
普萘洛尔
心得安
纳多洛尔
肾功能不全且需用β受体阻断药首选
噻吗洛尔和卡替洛尔
眼科
减少房水产生
吲哚洛尔
激动β2受体
选择性β1受体阻断药
美托洛尔
艾司洛尔
阿替洛尔
α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔
阻断α1、β1，激动β2
抗高血压
引起直立性低血压
阿罗洛尔
阻断α＞β
卡维地洛
阻断α1、β1、β2
第一个被正式批准用于心力衰竭
首剂现象明显
从小剂量开始
中枢神经系统药物
概论
递质及受体
Ach
第一个被发现的脑内神经递质
GABA
睡眠与节律
镇静催眠与抗癫痫药
Glu
兴奋性递质
NA
多
脾气暴
少
抑郁症
DA
情感思维
5-HT
较低级行为
组胺
免疫、生物节律
镇静催眠药
苯二氮䓬类
阻断药
氟马西尼
苯二氮卓受体拮抗药
对巴比妥类和三环类无效
分类
长效类
地西泮
中效类
劳拉西泮
短效类
三唑仑
体内过程
口服吸收迅速而完全
肌内缓慢不规则
临床急用静脉注射
药理作用和临床应用
抗焦虑
边缘系统的BZ受体
选择性高
小剂量即可明显改善
镇静催眠
延长NREMS,对REMS影响较小
反跳、依赖性和戒断症状较轻
抗惊厥、抗癫痫
不能抑制放电，但能抑制扩散
地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物
中枢肌肉松弛
缓解动物去大脑僵直
人大脑损伤所致的肌肉僵直
其他
较大剂量记忆缺失
心电图复律和各种内镜检查前用药
中毒
中枢呼吸抑制
作用机制
加强GABA功能
细胞膜对Cl-通透性增加
增加氯离子通道开放的频率
苯二氮卓类
延长氯离子内流
巴比妥类
不良反应
毒性较小、安全范围大
嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
共济失调
大剂量
长期产生耐受性
久服依赖成瘾
停用反跳和戒断症状
巴比妥类
药理作用和临床应用
镇静催眠
改变正常睡眠模式，缩短REMS睡眠
引起非生理性睡眠
抗惊厥
癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗
麻醉
硫喷妥钠可用作静脉麻醉
不良反应
严重肺功能不全和颅脑损伤所致的呼吸抑制者禁用
精神依赖性、躯体依赖性
成瘾、戒断症状
新型非苯二氮卓类
唑吡坦
仅用于镇静催眠，其他作用较弱
可用氟马西尼解救
15岁以下、孕妇、哺乳期妇女禁用
老年人半量开始服用
佐匹克隆
疗效明确，不良反应少
扎来普隆
耐受性好
成人入睡困难的短期治疗
成瘾性
苯二氮卓类>佐匹克隆>唑吡坦>扎来普隆
其他镇静催眠药
水合氯醛
顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳
大剂量抗惊厥
安全范围小
口服具有强烈的胃黏膜刺激性
抗癫痫药
癫痫及临床分类
局限性发作
单纯局限性发作
局部肢体或感觉异常
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥
复合性局限性发作（精神运动性发作）
伴有意识障碍
扑米酮、丙戊酸钠
全身性发作
小发作
多见儿童、短暂性意识丧失
乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪
肌阵挛性发作
糖皮质激素首选
丙戊酸钠、氯硝西泮
大发作
意识突然丧失
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥
癫痫持续状态
地西泮、劳拉西泮、苯巴比妥
抗癫痫药的作用机制
主要作用
抑制正常神经元的异常过度放电
阻止向周围正常组织扩散
作用机制
增强GABA作用
干扰阳离子通道，膜稳定作用
常用抗癫痫药
苯妥英钠
药理作用及机制
膜稳定作用
阻止向周围正常脑组织扩散
主要
增强GABA
临床作用
大发作和局限性发作的首选药物
对小发作无效。甚至会加重
治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征
抗心律失常
不良反应
局部刺激大
牙龈增生
胶原组织增生
神经系统反应
眼球震颤、共济失调
小脑疾病
血液系统反应
巨幼细胞贫血
补四氢叶酸防治
骨骼系统反应
维生素D预防
过敏反应
其他
男性乳房增大
畸胎
药物的相互作用
苯巴比妥和卡马西平通过肝药酶诱导作用加速其代谢
卡马西平
药理作用及机制
肝药酶诱导作用加速代谢
抑制癫痫灶及其周围神经元放电
临床作用
单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一
复合性局限性发作和小发作
神经痛效果优于苯妥英钠
尿崩症
抗抑郁
躁狂症
广谱
苯巴比妥
药理作用及机制
抑制癫痫灶及其周围神经元放电
临床作用
大发作及癫痫的持续状态
对局限性发作也有效
广谱
药物的相互作用
为肝药酶诱导剂
扑米酮
与苯妥英钠和卡马西平合用协同
与苯巴比妥合用无
乙琥胺
小发作首选
对其他无效
胃肠道反应和中枢神经系统症状
丙戊酸钠
广谱
大发作合并小发作首选
苯二氮卓类
地西泮
癫痫持续状态的首选药物
氯硝西泮
小发作但易产生耐受性
氟桂利嗪
钙拮抗剂
拉莫三嗪
成人局限性发作的辅助治疗药
单独可治疗全身性发作
托吡酯
用药原则及注意事项
抗惊厥药
大剂量水合氯醛
巴比妥类
苯二氮卓类
硫酸镁
口服给药泻下利胆
过量用Ca2+解救
用于惊厥和高血压危象
安全范围窄注意肌腱反射
治疗中枢神经系统退行性疾病药
抗帕金森药
发病机制
进行性锥体外系功能障碍
黑质纹状体内DA减少或缺乏
胆碱能神经元相对占优势
肌张力增高症状
拟多巴胺药
多巴胺的前体药
左旋多巴
体内过程
L-DOPA在氨基酸脱羧酶的作用下脱羧为多巴胺
通过血脑屏障，补充多巴胺
临床应用
治疗各种PD，但对于酚噻嗪类抗精神病药所引起的帕金森综合征无效
先改善肌肉强直和运动迟缓、后改善肌肉震颤麻痹
情绪也有好转
但对痴呆症状效果不明显
同时服用COMT抑制药恩他卡朋可预防药效消失
不良反应
早期反应
胃肠道反应
80%
应用AADC抑制药可缓解
直立性低血压
心律不齐
长期反应
运动过多症
症状波动
“开-关反应“
精神症状
左旋多巴的增效药
氨基酸脱羧酶AADC的抑制药
卡比多巴
不能通过血脑屏障，仅能抑制外周AADC
与L-DOPA组成心宁美
苄丝肼
美多巴
MAO-B抑制药
司来吉兰
降低脑内DA降解代谢
消除”开-关反应“
DATATOP方案
与抗氧化剂维生素E联合应用
COMT抑制药
硝替卡朋
只抑制外周
增加L-DOPA生物利用度
托卡朋、恩他卡朋
延长症状波动患者”开“的时间
唯一能够同时抑制外周和中枢COMT
多巴胺受体激动药
溴隐亭
D2类受体强激动剂
小剂量首先激动结节漏斗通路D2受体
抑制催乳素和生长激素分泌
治疗乳溢-闭经综合征和肢端肥大症
加大剂量可激动黑质纹状体多巴胺通路的D2受体
利舒脲
改善运动功能障碍
减少严重的”开关反应“
促多巴胺释放药
金刚烷胺
抗病毒药
抗胆碱药
苯海索
对早期有较好的治疗效果
对少数不能够接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者
改善震颤明显
左旋多巴对其效果差
总的疗效不如左旋多巴
治疗阿尔兹海默病药
胆碱酯酶抑制药
多奈哌齐
高选择性和专属性
利斯的明
加兰他敏
在胆碱能高度不足的突触后活性最大
无肝毒性
可能成为AD的首选药
石杉碱甲
强效
改善记忆和认知能力
M受体激动药
占诺美林
抗精神失常药
抗精神分裂症药
作用机制
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的DA受体
强效的DA受体拮抗药
引起不同程度的锥体外系副反应
结节-漏斗
内分泌
黑质纹状体
运动
阻断5-HT受体
氯氮平和利培酮
几无锥体外系反应
经典的抗精神分裂症药
酚噻类（氯丙嗪）
药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神分裂作用
正常人服用后抑郁症状
精神分裂患者大剂量连续用药消除患者的幻觉和妄想
对抑郁无效，甚至加重
镇吐作用
小剂量
抑制延髓第四脑室的催吐化学感受区
大剂量
直接抑制呕吐中枢
不能对抗前庭刺激引起的呕吐
晕动症
体温调节作用
抑制下丘脑体温调节中枢
不仅降低发热机体的体温，也能降低正常体温
区别解热镇痛药
对自主神经系统的作用
拮抗α受体
血管扩张、血压下降
不适合高血压的治疗
拮抗M受体
口干、便秘、视线模糊
对内分泌系统的作用
结节漏斗系统D2受体
闭经泌乳
治疗巨人症
临床应用
精神分裂症
首选
急性发作和阳性症状
不能根治，长期用药
对阴性无效
呕吐和顽固性呃逆
对晕动症无效
低温麻醉与人工催眠
与哌替定和异丙嗪合用
不良反应
常见不良反应
中枢抑制症状
M受体拮抗症状
α受体拮抗症状
锥体外系反应
帕金森综合征
东莨菪碱治疗
静坐不能
急性肌张力障碍
DA功能减弱、Ach功能增强
可用抗胆碱药缓解
长期服用出现迟发性运动障碍
精神异常
抑郁
惊厥与癫痫
直立性低血压和内分泌功能紊乱
禁忌症
增强药物的中枢抑制作用
癫痫惊厥、青光眼、乳腺增生和乳腺癌、冠心病
硫杂蒽类
氯普噻吨
带有强迫症状或焦虑抑郁情绪的精神分裂症
泰尔登
氟哌噻吨
低剂量抗抑郁焦虑
丁酰苯类
氟哌啶醇
强抗精神分裂症作用
首选
氟哌利多
镇痛、安定、镇吐、抗休克
与芬太尼配合称神经阻滞镇痛术
其他
五氟利多
长效
舒比利
紧张型精神分裂症
非典型抗精神分裂症药
首发精神分裂症者的”一线治疗药“
氯氮平
首选
用于其他抗精神分裂药无效或锥体反应过强
广谱
特异性阻断D4受体
治疗氯丙嗪引起的迟发运动障碍
利培酮
首发急性和慢性
认知功能和继发性抑郁都有效
抗躁狂症药
卡马西平和丙戊酸钠
碳酸锂
抑制NA和DA释放，而不影响或促进5-HT的释放
主要用于治疗躁狂症
首选
对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著
对抑郁症也有效
情绪稳定药
不良反应多，安全范围窄
最适浓度0.8-1.5
超过2mmol/l出现中毒症状
抗抑郁药
使突触间隙的NA、5-HT增多
阻断其再摄取
三环类抗抑郁药（非选择性单胺摄取抑制剂）
丙咪嗪
药理作用
对中枢神经系统的作用
正常人服用后出现以镇定为主的抗胆碱反应，甚至出现注意力不集中和思维能力下降
抑郁者服用后出现精神振奋现象
对自主神经系统的作用
阿托品样作用
对心血管系统的作用
心律失常
对心肌有奎尼丁样直接抑制作用
心血管病患慎用
副作用
临床应用
抑郁症
对精神分裂的抑郁成分效果差
遗尿症
卡马西平治疗尿崩症
焦虑和恐惧症
不良反应
抗M作用
直立性低血压
尿潴留和升高眼压
前列腺肥大和青光眼禁用
NA摄取抑制药
吗氯贝胺
单胺氧化酶抑制药
只能单用
抗焦虑药
苯二氮卓类
镇痛药
概述
镇痛药
麻醉性镇痛药
阿片类镇痛药
成瘾性
μ受体是介导吗啡镇痛效应的主要受体
非麻醉性镇痛药
解热镇痛抗炎药
疼痛的调控
谷氨酸
快递质
神经肽类
慢递质
吗啡及其相关阿片受体激动药
阿片生物碱类镇痛药
吗啡
体内过程
首过消除强
常注射给药
药理作用
中枢神经系统
镇痛作用
对各种疼痛有效
持续性慢性钝痛大于间歇性锐痛
对神经痛的效果较差
无意识改变
激动第三脑室、导水管周围灰质阿片肽μ受体
镇静、致欣快作用
提高对疼痛的耐受力
效果好和强迫用药的原因
抑制呼吸
治疗量即可抑制呼吸
吗啡“麻肺”
吗啡急性中毒死亡的主要原因
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
缩瞳
针尖样瞳孔
有机磷农药中毒
其他
体温
使体温略有下降、长期大剂量反而升高
对比氯丙嗪
恶心呕吐
平滑肌
胃肠平滑肌
减慢蠕动和消化腺分泌
引起便秘
胆道平滑肌
收缩
胆绞痛
阿托品可部分缓解
其他
尿潴留
大剂量
支气管哮喘
心血管系统
扩张血管
直立性低血压
脑血流量增加和颅内压增高
免疫系统
抑制
吸食者易感染HIV
临床应用
疼痛
胆绞痛肾绞痛加用阿托品可有效缓解
对神经压迫性疼痛疗效差
心源性哮喘
左心心衰
吗啡扩张外周血管
消除肺水肿
镇静作用
降低呼吸中枢对CO2的敏感性
呼吸缓解
伴有休克昏迷、肺部疾病禁用
腹泻
急慢性消耗性腹泻
不良反应
治疗量
呕吐、便秘、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压、免疫抑制
长期反复
耐受性和药物依赖性
过量
急性中毒
呼吸麻痹
人工呼吸或注射阿片受体阻断剂纳洛酮
纳洛酮也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断
禁忌症
分娩哺乳哮喘肺
颅脑损伤新生儿
可待因
作用较吗啡弱
人工合成类镇痛药
哌替啶
药理作用
作用时间较短
较少引起便秘和尿潴留
无明显的中枢性镇咳作用
可用于分娩镇痛
临床应用
镇痛
成瘾性较轻
用于内脏绞痛须加用阿托品
心源性哮喘
代替吗啡作为辅助治疗
麻醉前给药及人工冬眠
氯丙嗪、异丙嗪
不良反应
久用产生耐受性和依赖性
美沙酮
药理作用
镇痛作用与吗啡相当，作用时间长
广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾
禁忌症
分娩止痛
影响产程
抑制胎儿呼吸
芬太尼
短效镇痛药
效力最强
与氟哌利多产生神经阻滞镇痛
适用于外科小手术
大剂量产生明显的肌肉僵直
禁用于支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤、或外伤引起昏迷的患者以及2岁以下儿童
阿片受体部分激动药
喷他佐辛
呼吸抑制程度不随剂量增加而加重
成瘾性小
临床上列入非麻醉品
不适用于心肌梗死时的疼痛
增加心脏负荷
其他镇痛药
曲马多
解热镇痛抗炎药
总
药理作用
抗炎作用
抑制体内COX的生物合成，抑制PG的生成
镇痛作用
通过抑制PG的合成使得局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低
对炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效
对慢性钝痛有较好的镇痛作用
对尖锐的一过性刺痛无效
解热作用
对正常的体温没有明显的影响
对比氯丙嗪
抑制下丘脑致热源PG的生成
其他
抗血栓
抑制环加氧酶
抑制血小板的聚集
抗癌药
不良反应
胃肠道反应
最常见
上腹部不适、恶心、出血、溃疡
口服前列腺类药物枸橼酸铋钾可减轻
皮肤反应
皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎
肾损害
长期服用
肝损伤
长期大量
心血管系统
血压升高
PGI2使血管舒张
下调肾素的活性使β受体阻断药不能发挥作用
血液系统
抑制血小板聚集，延长出血时间
阿司匹林引起不可逆性反应
中枢神经系统
头晕头痛嗜睡、精神错乱
非选择性COX抑制药
水杨酸类
阿司匹林
体内过程
与血浆蛋白的结合率高，与其他药物竞争
药理作用
解热镇痛抗风湿
降温作用与中枢神经系统有关
镇痛作用：抑制外周PG
大剂量可作为急性风湿热的鉴别诊断依据
用于风湿热最好用至最大耐受剂量
影响血小板的功能
低浓度不可逆的抑制血小板环氧化酶
抑制血小板的聚集
心脏搭桥手术后长期服用
预防心肌梗死
儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）
不良反应
胃肠道反应
抑制胃壁组织COX-1生成前列腺素有关
胃壁前列腺素可以保护胃粘膜细胞
合用PGE1的衍生物米索前列醇可减少溃疡发生
加重出血倾向
阿司匹林能不可逆的抑制环氧化酶
使用维生素K预防
如需手术，术前1周停用阿司匹林
水杨酸反应
剂量过大
立即停药，静脉滴注碳酸氢钠溶液
过敏反应
诱发阿司匹林哮喘
内源性支气管收缩物质占优势
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺和糖皮质激素治疗
瑞夷综合征
病毒感染患儿不宜服用，可用乙酰氨基酚代替
对肾脏的影响
对正常人无影响
老年人可引起水肿多尿
苯胺类
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
解热镇痛作用同阿司匹林
抗炎作用极弱
在外周组织对环氧化酶没有明显的作用
短期使用不良反应轻
无明显的胃肠刺激作用
过量中毒引起肝损害
吲哚类
吲哚美辛（消炎痛）
作用比阿司匹林强
不良反应多
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例
芳基乙酸类
双氯芬酸
强效
强于吲哚美辛
不良反应轻
芳基丙酸类
布洛芬
不良反应主要为胃肠道反应
烯醇酸类
吡罗昔康
主要用于治疗风湿类及类风湿关节炎
半衰期长
对急性痛风也有一定疗效
吡唑酮类
保泰松
很强的抗炎抗风湿
急性痛风
促进尿酸排泄
抗痛风药
别嘌呤
不良反应多
选择性COX-2抑制药
塞来昔布
尼美舒利
休克
阿托品
感染性休克
NE
神经源性休克
E
过敏性休克
异丙肾上腺素
感染性休克
苯妥英钠治疗快速性心律失常