抗心律失常药

抗心律失常药：阻滞钠通道的激活态和失活态：故对室性心律失常较好；急性心梗心律失常首选；最常用的局麻药。

抗心律失常药

• I类（钠通道阻滞药）
  • Ia类（适度阻滞）广谱
    • 奎尼丁
      • 金鸡纳树提取物
      • 钠通道阻滞+钾钙通道阻滞；明显抗胆碱+拮抗外周血管α受体
      • 不良反应
        • 1.消化道反应
        • 2.金鸡纳反应
        • 3.心脏毒性（较严重）
          • 传导阻滞
          • 尖端扭转性心动过速
        • 抗胆碱：加快窦性频率；拮抗α受体：血压过低
    • 普鲁卡因胺
      • 局麻药普鲁卡因
      • 代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺类似III类（钾通道阻滞）
      • 不良反应
        • 1.胃肠道反应
        • 2.尖端扭转性心动过速
        • 3.过敏反应（常见）
        • 4.长期服用，红斑狼疮综合征
  • Ib类（轻度阻滞）窄谱（室性）
    • 利多卡因
      • 最常用的局麻药
      • 阻滞钠通道的激活态和失活态：故对室性心律失常较好
      • 首过消除明显，静脉给药
      • 急性心梗心律失常首选
      • 不良反应
        • 1.中枢神经系统反应
        • 2.心脏毒性
      • 眼球震颤为中毒早期信号
    • 苯妥英钠
      • 有抗癫痫作用
      • 与强心苷竞争钠钾ATP酶，强心苷中毒的室性心律失常的首选药
      • 孕妇禁用：致畸作用
    • 美西律
      • 类似利多卡因
      • 可口服，维持利多卡因的治疗
  • Ic类（明显阻滞）广谱
    • 普罗帕酮（类似普萘洛尔）
      • 钠通道阻滞+β受体拮抗
      • 代谢产物5-羟普罗帕酮有钠通道阻滞作用
      • 作用过强，不宜与其他抗心律失常药使用，以免心脏抑制
• II类（β受体阻断药）
  • 普萘洛尔（心得安）（窄谱）
    • 无选择性β受体阻断药
    • 降低自律性，抗室上性心律失常
    • 运动和情绪激动时作用效果好；尤其交感神经兴奋性过高，甲亢，嗜铬细胞瘤引起的窦性心动过速
    • 不良反应
      • 心力衰竭和哮喘
      • 血脂异常和糖尿病
    • 不能立即停药，反跳现象
  • 阿替洛尔
    • 长效β1受体阻断药
    • 糖尿病和哮喘患者可用
  • 艾司洛尔
    • 短效β1受体阻断药
• III类（延长动作电位时程药）
  • 胺碘酮（广谱）
    • 钾通道阻滞+钠钙通道阻滞；拮抗α、β受体
    • 无翻转使用依赖性（诱发尖端扭转型室性心动过速）
    • 扩张冠脉，改善心机供血
    • 不良反应
      • 1.明显心动过缓和传导阻滞
      • 2.角膜褐色颗粒沉着，停药消失
      • 3.甲亢甲减，肝坏死（与甲状腺素结构相似）
      • 4.间质性肺炎或肺纤维化
  • 索他洛尔（注意归类）
    • 钾通道阻滞+β受体阻断
• IV类（钙通道阻滞药）
  • 维拉帕米（窄谱）
    • 钙通道阻滞
    • 负性频率+负性传导+负性肌力
    • 阵发性室上性心动过速的首选药
    • 不能与β受体阻断药（同室上性）合用，易心脏停搏
    • 心功能不全慎用；老人肾功能低下慎用