导图社区 化疗药物分类
- 326
- 22
- 7
- 举报
化疗药物分类
一张导图告诉你常见化疗药物分类及毒副反应、部分处理方式，肿瘤科小白背诵必备。刚入临床，知识不完善，请各位老师批评、指点，谢谢啦！
编辑于2022-04-11 14:57:06
- 相似推荐
- 大纲
化疗药物分类及常用药
烷化剂
典型
氮芥类
1. 烷基化部分
2. 载体部分
其改变可以改善药物在体内的药代动力学性质
根据载体的不同可以分为
概要
脂肪氮芥
盐酸氮芥
仅对恶性淋巴瘤有效
选择性差，毒性很大，不能口服。
芳香氮芥
苯丁酸氮芥
慢性淋巴细胞白血病的首选药
氨基酸氮芥
美法仑是用苯丙氨酸为载体
用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌等。
将美法仑结构中苯丙氨酸部分的氨基甲酰化，称为氮甲
毒性低于美法仑，可以口服给药。
杂环氮芥
多肽氮芥
3. 环磷酰胺
抗瘤谱较广，毒性较其他氮芥类药物小
对淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等均有效。
异环磷酰胺是环磷酰胺的类似物，两者作用机制相似，抗瘤谱不完全相同
可用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌等。
4. 氮芥类不良反应：
盐酸氮芥具有消化道反应、骨髓抑制、脱发、乏力、头晕、栓塞性静脉炎、影响生殖功能等不良反应。
注射漏于血管外可引起坏死、溃疡，若发生立即皮下注射 5～10% 硫代硫酸钠或生理盐水。
环磷酰胺具有骨髓抑制、脱发、消化道反应、中毒性肝炎、口腔炎、膀胱炎、心肌炎、停经、不育、无精子、肺纤维化等不良反应。
患者肝肾功能异常时毒性增加。大剂量使用时需要水化利尿，同时应用尿路保护剂，以预防出血性膀胱炎。
乙撑亚胺类
塞替派
塞替派脂溶性大，对酸不稳定，不能口服，需要静脉注射。
用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。
不良反应
骨髓抑制，消化道反应，无精子，无月经。
甲磺酸酯类
白消安（又称马利兰）
此药物吸收良好，分布快，代谢慢
用于慢性粒细胞白血病。
不良反应：骨髓抑制，消化道反应。
非典型
铂类
三代铂类药
一代：顺铂
大量水化减轻肾毒性
二代：
卡铂
无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况与用药后血小板减少有关
奈达铂
不能耐受顺铂的老年患者和出现肾损伤的患者
三代：
奥沙利铂
洛铂
相对于顺铂，减轻了脱发、肾毒性、耳毒性的发生，但血液毒性特别是血小板减少较常见
比较
肾毒性：顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂
胃肠道反应：顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂
骨髓抑制：奈达铂>卡铂>顺铂>奥沙利铂、洛铂
神经毒性：奥沙利铂>奈达铂>卡铂>顺铂>洛铂
耳毒性：顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂
不良反应处理
肾毒性
正常用量的情况下铂类药物主要引起肾小管的损伤，大多为可逆性。在患者接受化疗期间，要动态检测肾功能变化情况。
防治肾毒性的方法有：
水化利尿。治疗期间嘱患者大量饮水，同时补充大量液体，减少铂类药物在肾脏中的沉积。预防性的使用利尿药也有明显的效果。
加用细胞保护药物。已经证实可以降低肾毒性的药物有氨磷汀，抗氧化剂有机硒制剂、谷胱甘肽，维生素 C 等。
调整用药时间。研究证实下午 4 点时顺铂与血浆蛋白的结合力最强、血浆游离铂浓度最低，此时给药可降低肾毒性。
胃肠道反应
铂类药物造成的恶心、呕吐等胃肠道反应是影响患者治疗依从性的关键因素，在用药前需预防运用镇吐药物。
常用药物有：5-羟色胺( 5-HT 3 )受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂、地塞米松。目前5-羟色胺( 5-HT 3 )受体拮抗剂+阿瑞匹坦+地塞米松 3药联合的方法处理难治性呕吐效果突出。
骨髓抑制
白细胞减少在铂类药物最多见，粒细胞集落刺激因子（G-CSF）和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)是目前主要的治疗用药。同时一些中药类制剂显示出对于白细胞减少症的预防和治疗效果。
对于血小板减少的处理，白介素-II 和血小板生成素（TPO）是目前临床上应用最广泛的提高血小板的细胞因子。其中血小板生成素（TPO）也可对血小板减少发生风险较高的患者进行预防性的使用。
神经毒性
铂类相关神经毒性主要表现为外周神经损伤影响相关症状，多为感觉异常和神经性疼痛，多为自限性。
使用钠通道阻滞药卡马西平和加巴喷丁减少神经毒性的发生
也可使用一些营养神经药物如维生素 B1 、维生素 B6 维生素 C等，可改善中毒症状。
进行奥沙利铂治疗中，对于神经毒性重在预防，尽量减少冷空气和低温物品的接触。
耳毒性
耳毒性一旦出现，为不可逆改变，且缺乏有效的治疗手段，因此强调预防为主。严格把握铂类药物的用量，对于高危患者需减量，用药期间注意监测听力。
使用注意
≥60mg/d属于大剂量顺铂，需要大剂量水化3000-4000ml液体，每天
＜60，对应减少
注意
常规化疗药不建议大剂量水化，可建议患者大量饮水，因为大剂量液体可能会加重心脏负担
亚硝基脲类
有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液
适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤等，具有最广谱的抗肿瘤作用。
临床常用的有卡莫司汀，洛莫司汀，司莫司汀，尼莫司汀等。
主要副作用为迟发性骨髓抑制。
抗代谢药
作用于核酸合成过程中不同环节，按其作用可分为
嘌呤核苷酸合成酶抑制剂
6-巯嘌呤
适应证：
主要用于急性白血病效果较好，因起效慢，多作维持用药。也可用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。
不足之处：
不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制，少数可出现黄疸和肝功能异常，偶见高尿酸血症。
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤
最早用于临床的叶酸拮抗剂
适应证：
用于急性白血病，头颈部癌，肺癌，乳腺癌，卵巢癌，宫颈癌，恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，睾丸癌。
不良反应
主要为胃肠道反应（口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻），骨髓抑制。
可能会出现药物性肝炎、肾脏损害、脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等。
鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
附
口服及注射治疗均可。
在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。
培美曲塞
培美曲塞是一种新型多靶点抗叶酸制剂
应用范围
目前主要应用于局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌
不能切除或不能行根治性手术的恶性胸膜间皮瘤患者的治疗中
对蒽环类和紫杉类药物治疗失败的乳腺癌也有效。
常见不良副反应及诊治要点
01
骨髓毒性
骨髓抑制是培美曲塞的剂量限制性毒性反应。
培美曲塞引起的骨髓抑制作用轻，包括贫血（15% 至 19%），中性粒细胞减少症（6% 至 11%），血小板减少症（8%），发热性中性粒细胞减少症（<5%）。
防治
补充叶酸和维生素 B12，可降低培美曲塞的血液学毒性，延迟药物毒性出现的时间。
化疗时每日补充叶酸，可以预防骨髓抑制。当出现 III 度及以上骨髓抑制时应及早使用骨髓刺激造血因子，如重组人粒细胞刺激因子或重组人促血小板生成素。
剂量调整
如果患者既往周期治疗绝对中性粒细胞最低值＜500/mm2 或血小板最低值 ≥ 50000/mm2 ，那么下一周期的剂量调整为原剂量的 75% ；
若血小板最低值＜ 50000//mm2，无论绝对中性粒细胞最低值如何，下一周期的剂量调整为原剂量的 ，无论绝对中性粒细胞最低值如何，下一周期的剂量调整为原剂量的 50%
02
胃肠道反应
胃肠道反应是其主要的非血液学毒性。
若为恶心（12% 至 31%），呕吐（6% 至 16%），给予昂丹司琼、胃复安后，恶心、呕吐易控制。
腹部疼痛的发生率 <5%。19% 至 22% 患者会发生厌食，可予以醋酸甲地孕酮 改善食欲，增加进食量。
5% 至 13% 患者会腹泻，给予止泻药物蒙脱石散等可缓解。
另外约 6% 患者出现便秘，配合使用 乳果糖、便塞停或番泻叶等通便药物 可缓解症状。
03
肝脏毒性
肝功能损害主要为暂时性转氨酶轻至中度升高，8% 至 10% 出现血清丙氨酸转氨酶升高，7% 至 8% 出现血清天冬氨酸转氨酶升高
停药或保肝降酶治疗 后可恢复正常。
04
肾脏毒性
心血管毒性
呼吸系统毒性
眼睛毒性
皮肤毒性
神经系统毒性
全身症状
注意事项
1. 为了减少胃肠道及骨髓毒性反应，使用培美曲塞患者必须口服低剂量的叶酸或含叶酸的多种维生素
至少必须在培美曲塞初次给药前 7 日内服用 5 日的叶酸或含叶酸的多种维生素，而且在整个治疗期间以及末次给药后的 21 日持续使用，
叶酸的给药剂量为 350～1000ug，常用剂量为 400ug
2. 患者必须在培美曲塞初次给药前 1 周内肌内注射维生素 B12 之后 每 3 个疗程 1 次 ，可与培美曲塞安排在同一天注射。
维生素 B12 推荐剂量为1000ug 。补充维生素 B12 可减少胃肠道及骨髓毒性反应。
3. 预服用地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。
给药方法：地塞米松 4 mg bid，培美曲塞给药前 1 日、给药当天和给药后 1 日连服 3 日
4. 培美曲塞只能用生理盐水 溶解和稀释，不得与其他任何药物 (尤其是含钙的药物) 配伍使用。
5. 培美曲塞不含防腐剂，溶解后 24 小时内使用 ，剩余部分弃掉。
6. 药液接触皮肤或黏膜应立即用水彻底清洗。
胸苷酸合成酶抑制剂
抗嘧啶类
药物史：
1957，代抗代谢药
5-FU
1967，合成口服非肿瘤选择性药：
替如氟
1984，＋尿嘧啶，减少5-FU灭火
优氟啶
1992，靶向肿瘤口服药：
卡培他滨（希罗达）
1993，＋胃黏膜保护剂、ＤＰＤ酶抑剂、维持5-ＦU浓度
替吉奥
特点
①主要不良反应：BMs，GI，CNC，皮肤、
②t1／2短，ivgtt
半衰期短８—２０min，均16min．需滴注维持血药浓度
③同用加lv增效．
④替加氟，优氟啶毒仍大
卡培他滨
国：27.6／盒，进口264/盒，乙类．
最常见副反应
可逆性ＧI
手足综合征（HFS）
用后1—360天
BMs（PLT）
使用方法
单药
1250mg/m2，po,bid,d1-d4,21天一周期，早晚餐后半小时，用水吞服
联合
CAPEOX
奥沙利铂130mg/m2，ivgtt，2h，d1（5%GS，250ml）
卡培他滨1000130mg/m2，po,bid,d1-d4,21天一周期
替吉奥（S-1）
【适应证】
晚期胃癌、晚期头颈部癌。
【用法】
替吉奥主要应用于胃癌和头颈部肿瘤的治疗。
首次应用
成年人应依照体表面积来确定用量
＜1.25
40mg，bid
1.25-＜1.5
50mg，bid
＞1.5
60mg，bid
早饭后和晚饭后分别口服一次，bid，连续服用28天，停药14天，如此作为一个疗程，反复用药。
加减量
若服用本药后的各项临床检查值(血液检查、肝、肾功能检查)和消化系统都没有出现异常症状、在没有出现安全性问题的情况下，可缩短停药时间，但至少应停药7天。
临床应用时可根据患者的状况适当增减剂量，增减剂量依次为每次40mg、50mg、60mg、75mg。
在没有出现安全性问题的情况下，判断可增减剂量时，从初次标准量开始逐级增加或减少，最大剂量限定为每次75mg。最低服药量为每次40mg。
【不良反应】
BMs：
白细胞减少(发生率 45.8%)、血红蛋白减少(37.0%)、中性粒细胞减少(44.0%)血小板减少(10.5%)
GI：
食欲不振、恶心、呕吐、腹泻
HFS:
色素沉淀、黏膜炎、皮疹。
不良反应发生率仅8%，其中3、4度不良反应为20%，表明S-1治疗晚期胃癌有疗效且耐受性较好。
大致同卡培他滨
PS：手足综合征（HFS）
又称手皮肤反应，掌趾感觉丧失性红斑综合征（PPES），手足底为主的四肢末端红斑和对称性感觉异常，包括麻木，感觉迟钝，感觉异常，麻刺感，无痛感。
引起常见药
①细胞毒化疗药：氟尿嘧啶类，多柔，多西，长春瑞滨
②多激酶抑制剂：索拉/瑞戈非民
HFS的NCI分类
●1级：轻微的皮肤改变或皮炎（如红斑、脱屑）伴感觉异常（如麻木感、针刺感、烧灼感）
但不影响日常活动。
不疼
●2级：如前皮肤改变伴疼痛，轻度影响日常活动；
皮肤表面完整。
●3级：溃疡性皮炎或皮肤改变伴剧烈疼痛，严重影响日常生活；
明显组织破坏（如脱屑、水疱、出血、水肿）。
治疗
避免手足摩擦和受压
外用药
保湿剂与抗角化药
尿素软膏，凡士林，佐罗汀
内服药
维生素B6
100mg，po，tid
塞来西布(西乐葆)
0.2g，bid
神经毒性考虑为炎性反应，与COX-2，过度表达有关
维生素E
100mg，po，tid
据情况，予以其他药物
止痛药．
钙通道阻滞剂
普瑞巴林（嗜睡，GI，口干，头痛，晕、关节痛．禁用心衰）
可待因
利多：
抗溃疡药
局部外喷重组人碱性成纤维细胞生长因子或VB溶液促愈
抗生素：防感染
DNA 多聚酶抑制剂
阿糖胞苷
适应证：
主要用于急性白血病，对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效，对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。
不良反应
口服吸收极差，通常静脉连续滴注给药。
骨髓抑制，胃肠道反应，阿糖胞苷综合症多出现于用药后 6-12 小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
附
为了阻止阿糖胞苷体内脱氨而失活，将其氨基用链烃基酸酰化，做成前药，这样抗肿瘤作用强而持久。衍生物：依诺他宾，棕榈酰阿糖胞苷，氮杂胞苷。
核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲
适应证：
用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。
不良反应
骨髓抑制，也可出现消化道反应，可致畸胎。
植物类
微血管抑制剂
长春碱类
长春碱
长春新碱
长春地辛
长春瑞滨
破坏微管，导致其丧失功能
细胞周期特异性（M期）
外周神经毒性：手脚麻木，感觉异常
HFS
骨髓抑制：长春碱毒性最大
PS：鞘内注射可致命，禁止
紫杉类
紫杉醇
主要辅料
高度亲脂性，不溶于水
因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。
聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应
也可加重紫杉醇的外周神经毒性
还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。
预处理
治疗前 12 小时及 6 小时左右
给予地塞米松 20 mg 口服，
治疗前 30～60 分钟
给予苯海拉明 50 mg 肌注，西咪替丁 300 mg 或雷尼替丁 50 mg 静注。
输注要求
1. 不提倡将未经稀释的浓缩药液接触聚氯乙烯（PVC）的用于配制滴注溶液的器皿。
2. 输注前需稀释于 0.9% 氯化钠注射液或于 5% 葡萄糖注射液，稀释为浓度 0.3-1.2 mg/mL。
3.不能接触聚氯乙烯塑料（PVC），必须使用一次性非聚氯乙烯的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器过滤后静脉滴注
4. 注射部位反应：通常是轻度的，包括注射部位的红斑、压痛、皮肤变色、浮肿。偶有报道更严重的事件，如：静脉炎、蜂窝织炎等，目前对于外渗没有特殊的治疗，为防止外渗发生，建议在输注过程中密切监测
适应证
卵巢癌
进展期卵巢癌的一线和后继治疗
乳腺癌
淋巴结阳性的乳腺癌在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗
转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌
非小细胞肺癌
非小细胞肺癌的一线治疗
AIDS 相关性卡氏肉瘤
二线治疗。
多西紫杉醇（多西他赛）
主要辅料
水溶性较低
须加入
聚山梨酯 80
非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。
无水乙醇助溶
抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；
两者均能增加不良反应的发生。
预处理
为减少体液潴留的发生和严重性，减轻过敏反应的严重性，
所有患者在接受多西他赛治疗前均须预服糖皮质激素。
通常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
输注要求
1.对输液器的选择无特殊要求，可以使用符合国家标准的一次性输液器。
2. 配制时应以提供的溶剂溶解，5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液稀释。
3. 开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。
症状轻微如脸红或局部皮肤反应
不需中止治疗
严重过敏反应，如支气管痉挛或全身皮疹/红斑
立即停止滴注并进行对症治疗。
对已发生严重不良反应
不能再次应用多西他赛。
适应证
乳腺癌
局部晚期或转移性乳腺癌
非小细胞肺癌
局部晚期或转移性非小细胞肺癌
前列腺癌
激素难治性转移性前列腺癌
胃腺癌
既往未接受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）。
白蛋白结合型紫杉醇
主要辅料
无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，缩短滴注时间，无需预处理。
预处理
不需要预防过敏反应的预处理
输注要求
1. 溶解
用 0.9% 氯化钠注射液 20 mL 分散溶解，时间不应少于 1 min。
勿将 0.9% 氯化钠注射液直接注射到冻干块/粉上以免形成泡沫。
用无菌注射器将0.9% 氯化钠注射液 20 mL 沿瓶内壁缓慢注入，分散溶解
注入完成后，让药瓶静置至少 5 min，以保证冻干块/粉完全浸透。
使用前都应以肉眼仔细检查溶液中有无可见微粒和颜色改变。
2. 要求配制好后应立即使用
滴注时间控制在 30 min，以减少与滴注相关的局部反应。在室温（20℃～25℃）和室内光照条件下输液袋中悬浮液可保存 8 h。
3. 在配制及滴注中不必使用特殊的不含 DEHP（塑化剂）的输液装置（可使用普通一次性输液器），不建议在输液管中接装过滤器
4. 建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何血管渗漏
适应证
进展迅速或多线治疗失败的难治性晚期乳腺癌的一种治疗选择，对既往接受过紫杉类药物治疗和晚期三阴性乳腺癌也显示出一定疗效，且毒副作用可耐受。
紫杉醇脂质体
主要辅料
改变了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油带来的毒副作用
卵磷脂、胆固醇、苏氨酸
预处理
治疗前 30 分钟给予预处理
静脉注射地塞米松 5～10 mg；肌肉注射苯海拉明 50 mg；静脉注射西米替丁 300 mg。
输注要求
1. 本品只能用 5% 葡萄糖注射液溶解和稀释，不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释，以免发生脂质体聚集
(先使用10 mL 5% 葡萄糖注射液溶解，待完全溶解后，注入 250-500 mL 5% 葡萄糖注射液稀释）。
2. 本品溶于 5% 葡萄糖注射液后，在室温（25℃）和室内灯光下 24 小时内稳定。
3.采用符合国家标准的一次性输液器， 静脉滴注 3 小时。
4. 局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
适应证
用于乳腺癌、非小细胞肺癌及卵巢癌的疗效与紫杉醇疗效相当，且安全性相对更高，对于紫杉醇注射液不能耐受的患者，可考虑换用紫杉醇脂质体继续治疗。
小结，4种紫杉类药物差别
滴注时间
紫杉醇注射液：
＞3小时
多西紫杉醇：
1小时
白蛋白结合型紫杉醇
30分钟
紫杉醇脂质体
3小时
溶媒
紫杉醇注射液：
5%GS/0.9%NG
多西紫杉醇：
5%GS/0.9%NG
白蛋白结合型紫杉醇
0.9%NG
紫杉醇脂质体
仅5%GS
预处理
紫杉醇注射液：
地米、苯海拉明、西咪替丁
多西紫杉醇：
地米
白蛋白结合型紫杉醇
无需
紫杉醇脂质体
地米、苯海拉明、西咪替丁
不良反应
大致相似，通常包括过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、关节及肌肉痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发等。
独有
紫杉醇注射液：
对辅料聚氧乙基代蓖麻油的过敏反应。
多西紫杉醇：
体液潴留
所致的中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖性而非时间依赖性。
白蛋白结合型紫杉醇与紫杉醇脂质体：
因制剂工艺的改进，无相关辅料，药物安全性方面有较大幅度提升。
附
微管作用
支架作用，为细胞维持一定的形态提供结构上的保证，并给各种细胞器进行定位
作为细胞内物质运输的轨道；
作为纤毛和鞭毛运动元件；
参与细胞的有丝分裂和减数分裂。
拓扑异构酶抑制剂
直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
伊立替康
拓扑替康
羟喜树碱
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
依托泊苷
替尼泊苷
不良反应：
呕吐、食欲减退、骨髓功能抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发
禁忌
（1）伊立替康：禁用于对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、妊娠及哺乳期妇女
（2）依托泊苷：禁用于骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显减少者、心、肝、肾功能不全严重者、妊娠期妇女。
本品含苯甲醇，禁用于儿童肌内注射
注意特殊人群用药
1.治疗前及每周期化疗前均应检测肝功能，本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者
2.每次用药前应预防性使用止吐药。有呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗
3.治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施
4.对驾驶和操作机器能力的影响
抗生素
蒽环类
阿霉素（多柔比星, Doxorubicin）、表阿霉素（表柔比星，Epirubicin）和柔红霉素（Daunorubicin）三种蒽环类抗生素，在抗肿瘤的作用机制方面基本相同
由于药物特性等差异，三种药物的适应症有所区别。
多柔比星
抗瘤谱相对最广，可用于乳腺癌、淋巴瘤、白血病、膀胱癌、软组织肉瘤、卵巢癌、小细胞肺癌等肿瘤
表阿霉素
胃癌、乳腺癌、白血病及膀胱癌化疗
柔红霉素
仅限于急性白血病。
药物用法及用量
多柔比星
静脉输注，剂量一般根据患者体表面积计算
如乳腺癌中
每三周一次，每次给药60mg/㎡
多柔比星脂质体
用量则可能在20-50mg/㎡范围波动
动脉内用药、膀胱内灌注等用法，但仅针对特定癌症使用。
表阿霉素
静脉输注和膀胱内灌注
静脉输注的起始剂量60-100mg/㎡；
柔红霉素
静脉输注或滴注，用量为0.4-1.0mg/kg。
常见的副作用及处理
心脏毒性
最典型
多柔比星的心脏毒性相对较严重，表阿霉素则相对较轻。
属于不可逆性损害
用药前需要进行患者心功能评估，整个治疗期间和随访期也需要监测心脏功能，实现早干预、早治疗。
如果在早期发现心功能受损，使用β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂等药物，仍能使部分患者新功能得到一定程度恢复
其它副作用包括：
1.血液学毒性，表现为中性粒细胞、血小板减少和贫血，患者还可能继发发热、感染等相关症状，但血液学毒性一般为可逆性的，严重程度与蒽环类抗生素使用剂量有关；少数患者可能出现继发性白血病。
监测血常规、肝功能等指标，异常应暂停用药等待指标恢复，并在后续化疗中考虑调整剂量，必要对症治疗；
自测体温，出现感染、贫血、血小板减少等表现的相关症状，如发热、头晕、乏力、手足冰冷时应及时就诊。
2.胃肠道毒性，表现为恶心、呕吐、便秘、腹泻、食欲减退等。
一般可以对症治疗
3.皮肤毒性，如脱发、皮疹、红斑、注射部位色素沉着等，多柔比星脂质体还可能导致手足综合征。
脱发也属于可逆性，患者可在化疗过程中接受预防性头皮冷却，或尝试外用米诺地尔，其它皮肤毒性一般也可对症处理。
4.其它不良反应，如发热、乏力、肝功能损害等。
博来霉素
适应症：
(1) 头颈部、食管、皮肤、宫颈、外阴、阴道、阴茎的鳞癌
(2) 霍奇金病及恶性淋巴瘤
(3) 生殖细胞瘤
(4) 非恶性肿瘤性疾病：银屑病、尖锐湿疣、翼状胬肉、眼睑黄色瘤等
(5) 局部注射治疗血管瘤
不良反应
1.肺毒性（非特异性肺炎和肺纤维化），表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛、肺部啰音等，甚至快速死于肺纤维化。
(1) 累积量：400-500mg以下，发生率2%-3%，超过500mg,发生率明显升高。
(2) 肺部放疗：用该药以前或同时行胸部放疗，约35%病例出现严重肺毒性。
2.皮肤毛发：手指脚趾、关节处皮肤肥厚和色素沉着，趾甲变色脱落、脱发。
3.血液系统：骨髓抑制作用较轻微。
4.心脏：心电图改变，心包炎症状，但可自然消失，无长期的心脏后遗症。
5.肝脏：肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。
6.消化道：少数患者有食欲缺乏、恶心，少见呕吐、腹泻。
7.坏死引起出血：治疗期间可出现肿瘤坏死引起出血，应注意。
8.口腔炎：用量达至150个USP博来霉素单位时，可出现口腔炎，停药后恢复。
用药注意事项
1.博莱霉素注射应缓慢，每次时间不少于10分钟
注射前，先服吲哚美辛或布洛芬减轻发热反应
用药后避免日晒。
2.引起诱变和畸形，孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药。
3.肺功能和肝肾功能损害者慎用，发热患者及白细胞低于2500/mm3不宜用。
4.对药物过敏的患者禁用。
5.用药期间应注意：肺部有无啰音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素，丙氨酸氨基转酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率等。
肺纤维化（PF）是BLM最突出和严重的不良反应，要注意控制累积剂量，密切监测肺功能和肺部CT
6.淋巴瘤患者易引起高热，过敏，甚至休克，用药前应作好充分准备。
激素类
内分泌治疗有一些独特的副作用，原因在于内分泌治疗会降低雌激素水平，出现类似于更年期的症状，比如说潮热、阴道干涩，骨质疏松等。
1. 选择性雌激素受体调节剂：
他莫昔芬，托瑞米芬
最常见的副作用是潮热和阴道分泌物等
1.潮热
最常见
调节好心态
2.脂肪肝
平时的饮食调节和运动
3.生殖系统
--月经异常
不规则出血，月经频率、经期长短、月经量等发生变化
--子宫内膜癌
--子宫内膜增厚
乳腺癌治疗指南建议服用他莫昔芬的患者每年进行妇科检查。
4.血栓风险
服用他莫昔芬的患者如果需要进行手术，建议可以提前几天停用他莫昔芬，骨折的患者也可以暂停使用他莫昔芬一段时间，因为手术和骨折本身就是诱发静脉血栓的因素。
5.白内障
每年进行眼科检查。
6.其他
胃肠不适和白细胞、血小板减少，但较为少见。
2. 芳香化酶抑制剂：
非甾体类
来曲唑、阿那曲唑
常见副作用有骨质流失增加与便秘等。
肌肉骨骼系统症状
骨丢失和骨质疏松
对于正在接受AIs辅助治疗的绝经后妇女，应该每年进行骨密度的监测。
对于化疗、AIs等抗肿瘤治疗引起的骨质丢失，应根据骨质密度（BMD）T-评分来提供非药物性及药物治疗。
每6个月进行一次，最长不超过一年
＞ -1.0
骨量正常
提供生活方式的指导；
-1.5--1.0
骨量减低
维生素D，钙片，考虑用双磷酸盐
＜-2.5
骨质疏松
双磷酸盐
双磷酸盐每3-6月用一次，治疗前进行口腔科检查
关节痛
治疗
非药物方法包括减重、抵抗训练、理疗或针灸治疗等。
药物治疗可选择非甾体类解热镇痛药(NSAIDs)和西乐葆等COX-2抑制剂，但由于其胃肠道、心脏及肾脏潜在的不良反应，不宜长期使用。麻醉性镇痛剂如曲马多具有掩盖症状的缺点, 可能在治疗过程中造成关节的损毁。
当严重的关节痛对现有的治疗无效时，可能要将AI转换为其它内分泌药物，如他莫昔芬。但尚无临床研究证实这种转换的有效性。
潮热
雌激素水平的改变影响了下丘脑体温调节中枢功能。
性功能障碍和阴道干燥
雌激素剥夺和阴道干燥是影响性功能的两个因素
治疗阴道干燥和性交困难，可以使用水基质的润滑剂。
甾体类
依西美坦
3. 雌激素受体下调剂（SERD）：
下调雌激素受体 (ER) 水平和活性的药物。
唯一代表药物为氟维司群。
常见副作用有恶心与呕吐，注射部位疼痛，食欲不振等
4. 卵巢去势药物：
仅用于绝经前的女性患者
戈舍瑞林、亮丙瑞林。
常见副作用有潮热等
潮热、多汗、性欲减退、初期骨转移患者，高钙血证
CDK4/6抑制剂
克服内分泌治疗耐药的重要选择，主要包括Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib，它们均已获批激素受体阳性晚期乳腺癌治疗。
杂类
门冬酰胺
急性淋巴细胞白血病（ALL）和非霍奇金淋巴瘤(NHL)治疗方案中的重要药物。
不良反应及其处理方法
1. 过 敏 反 应
使用普通剂型的门冬酰胺酶制剂，
使用前必须要进行皮试 ，需严密观察3h。给药时应必备常见的抢救药物及设备。
培门冬酶使用前
不需做药物过敏源皮试 ，但在使用前应酌情给予地塞米松、开瑞坦及盐酸异丙嗪等药物，以预防过敏反应的发生，也要在应用前后密切监测呼吸、血压、心率及出入量。一般给药后严密观察3h，以防止发生过敏反应。
门冬酰胺酶制剂过敏的抢救措施与处理青霉素过敏相同，应给予肾上腺素、糖皮质激素(如琥珀酸氢化可的松)、抗组胺药物进行治疗并吸氧。
2. 肝 功 能 损 害
一般在应用门冬酰胺酶时应严密注意监测肝功能及胆红素。发生肝功能异常者，给予保肝对症治疗。对于用药前肝功异常患者，应进行降酶、保肝治疗，待肝功恢复正常时再应用。
3. 凝 血 功 能 异 常
定期监测凝血指标及纤维蛋白原定量。
当纤维蛋白原下降引起出血症状时可以给予新鲜血浆及纤维蛋白原制剂治疗。
4. 血 栓 的 形 成
主要表现为脑血栓及深部静脉血栓，偶可发生极少见的肺栓塞。
一般来说，对高血栓危险患者，尤其是同时联合化疗的成年患者，可以给予小剂量低分子肝素 2000-4000 IU/d预防治疗 ，但尚无循证医学证据证明在给予抗凝预防后血栓形成发生率降低。
5. 急 性 胰 腺 炎
服用普通门冬制剂前3天开始至用完药1周内为低脂饮食，而培门冬酶的半衰期较长，因此服用培门冬酶前3天至用药后2周内为低脂饮食，此后经过2周的过渡饮食可以转化为普通饮食。
6. 糖 代 谢 紊 乱
小剂量开始服用，同时指导患者饮食清淡、低脂、低糖。