作用于肾上腺素的受体

作用于肾上腺素的受体知识总结：包含中枢神经、周围神经传出神经系统药物拟肾上腺素药/肾上腺素受体激动药、，抗肾上腺素药/肾上腺素受体阻断药等等

作用于肾上腺素受体的药物

• 肾上腺素受体
  • α1-----平滑肌-----收缩，瞳孔扩大 收缩阻力血管张力----快速直接提升血压
  • α2-----突触前----抑制去甲肾上腺素释放 制衡血压升高，控制，下降血压
  • β1-----心脏----兴奋，变时，变力 心肌耗氧量增加，血流重分布
  • β2-----平滑肌----舒张 骨骼肌内血流增加，导致血流异常分布
• 肾上腺素受体激动药
  • α，β受体激动药
    • 肾上腺素AD
      • 体内过程：口服无效；皮下注射缓慢作用时间过长，引起的高血压不易下降；肌内注射
      • 药理作用
        • 心脏
          • β1受体，增强心肌收缩力，加速传导，增快心率，提高心肌兴奋性
          • β2受体，以及心肌代谢产物增加，冠脉血管扩张
        • 血管：取决于受体类型，受体分布和用药剂量。β2＞β1＞α
        • 血压
          • 治疗剂量：心脏兴奋--收缩压升高，舒张压不变或下降，平均动脉压升高或不变，脉压增加
          • 大剂量：舒张压升高，平均动脉压升高
        • 支气管
          • 支气管平滑肌的β2受体，支气管平滑肌扩张---支气管哮喘止喘
          • 支气管黏膜血管的α受体，黏膜血管收缩，消除支气管黏膜水肿
        • 代谢：提高机体代谢率
        • 中枢神经系统：不易通过血脑屏障---治疗量无明显中枢兴奋症状；大剂量，有中枢神经系统的激动作用
      • 临床应用
        • 心骤停：抢救心博骤停，心肺复苏的常用药物：但容易引发心律失常（心室纤颤）--应用肾上腺素同时加利多卡因抗心律失常的药物
        • 过敏性休克---首选药
        • 支气管哮喘
        • 与局麻药配伍：使注射部位的小血管收缩，延缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间，预防局麻药中毒
        • 局部止血：用于浅表出血
    • 麻黄碱
      • 特点：升压缓慢;不引起心律失常
        • 药理作用
          • 作用于肾上腺素相似，但较弱，持续时间久，中枢兴奋作用明显
          • 心血管作用：β1受体，增加心肌收缩力，心排出量增加，升压缓慢而持久，心率作用不明显。
          • 支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，作用弱而持久
          • 快速耐受性
        • 临床应用
          • 低血压：椎管内麻醉导致的低血压
          • 哮喘：预防支气管哮喘发作及轻症哮喘的治疗
    • 多巴胺
      • 特点：肾血管舒张，肾血流的增加
        • 药理作用：与用药浓度有关
          • 心血管系统
            • 低浓度：激动外周多巴胺受体D1，肾血管和肠系膜血管的扩张
            • 中浓度：除多巴胺受体外，心脏β1受体，心肌收缩力增强
            • 高浓度：α受体，外周阻力增加，肾血流量减少
          • 肾脏
            • 小剂量---肾血管扩张
            • 大剂量---肾血管收缩
        • 临床应用
          • 抗休克
          • 强心，利尿
          • 升高血压
  • α受体激动药
    • 去甲肾上腺素NA
      • 口服无效，皮下注射可致局部组织坏死，静脉给药作用时间短暂
      • 药理作用
        • 血管，血压：α1受体，小动脉，小静脉收缩，外周阻力增加。血压升高
        • 心脏：较弱地激动β1受体，使心脏收缩力增强，传导速度增加，心率加快。
      • 临床应用
        • 1.休克 2.上消化道出血
      • 不良反应
        • 1.局部组织坏死 2.其他器官功能的损害：较大剂量或输注时间过长可导致肾血管强烈收缩，肾血流量减少，产生少尿，无尿以及肾实质损伤
    • 甲氧明
      • α1受体激动药，无β受体作用，单纯收缩血管，升高血压
      • 肾血流量明显减少，但冠状动脉血流增加
    • 右美托咪定
      • 高选择性，高特异性α2受体激动药
      • 中枢作用部位：脑干的蓝斑核；具有镇静和抗焦虑的作用，以及抑制交感活性的作用----类似于人体自然睡眠现象----易于唤醒
      • 脊髓以及外周部位的镇痛作用
      • 无呼吸抑制作用
      • 临床应用
        • 1、全身麻醉 2、区域阻滞 3、有创检查 4、术后辅助镇痛（PCIA) 5、特殊人群或手术中的应用 6、小儿手术 7、治疗戒断综合征 8、治疗及预防术后谵妄 9、用于器官保护
  • β受体激动药
    • 异丙肾上腺素
      • 药理作用
        • 心血管作用：β1，心肌收缩力增强，心率加快，心机耗氧量增加
        • 支气管平滑肌：β2，支气管平滑肌扩张
      • 临床应用
        • 支气管哮喘：支气管哮喘急性发作者
        • 心律失常（缓慢型）：治疗窦房结功能低下，房室传导阻滞，心动过缓，Q-T间期延长
        • 心博骤停
• 肾上腺素受体拮抗药
  • α受体阻断药
    • 肾上腺素作用的翻转：当α受体阻断药阻断α1受体后，外源性肾上腺素收缩血管，升高血压的作用被拮抗，并可将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
      • 酚妥拉明
        • 药理作用
          • 血管：舒张血管（最主要），降低外周阻力，使血压下降：降压的同时可反射性引起心动过速，甚至心律失常
          • 心脏：具有兴奋作用
        • 临床应用
          • 防治嗜鉻细胞瘤切除术中的高血压，充血性心力衰竭和急性心肌梗死，抗休克，外周血管痉挛性疾病
      • 乌拉地尔
        • 阻断肾上腺素能神经突触后膜α1受体，也可阻断突触前膜的α2受体
        • 降低外周阻力，减轻心脏后负荷，增加左心排血量，从而纠正急性左心衰，同时又避免心率增加或血压过度下降
        • 缓和的控制围手术期血压的药物
  • β受体阻断药
    • 药理作用
      • 阻断β受体
        • 心率减慢，心肌收缩力下降，血压下降，支气管平滑肌收缩，加重哮喘影响代谢
      • 内在拟交感活性
        • 某些 β受体阻断药与β受体结合后，除有阻断β受体的作用外，还有部分 β受体激动效应
      • 膜稳定作用
        • 一些β受体阻断药具有类似局部麻醉的膜稳定作用
    • 临床应用
      • 高血压，心绞痛，心肌缺血，心律失常，慢性心力衰竭
    • 禁忌症
      • 严重左室功能不全，窦性心动过缓，严重房室传导阻滞，支气管哮喘
    • 艾司洛尔
      • 速效，超短效，选择性的β受体阻断药（主要β1受体）
      • 用于控制性降压和防止气管插管等强烈刺激引起的心血管反应