镇痛药

镇痛药的药理作用与临床适用症

镇痛药

• 吗啡
  • 中枢
    • 镇痛，治疗锐痛
    • 镇静、致欣快，提高对疼痛耐受力，引起欣快症
    • 抑制呼吸，是吗啡急性中毒致死的主要原因。该作用降低脑干呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，抑制脑桥呼吸调节中枢
    • 镇咳，缩瞳（针尖样瞳孔为中毒特征）
  • 平滑肌
    • 胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动，提高胃窦和十二指肠上部的张力，引起便秘，恶心呕吐
    • 胆道平滑肌:胆囊内压升高，上腹不适甚至胆绞痛
    • 降低子宫张力，延长分娩过程，提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积引起尿潴留，大剂量引发支气管收缩，引起哮喘
  • 心血管系统
    • 扩血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压。抑制呼吸导致二氧化碳在体内蓄积，引起脑血管扩张，阻力降低，导致脑血流增加和颅内压升高
  • 免疫系统
    • 抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应
  • 临床应用:疼痛（无天花板效应），腹泻，心源性哮喘（机制三条在161页）
  • 不良反应
    • 恶心呕吐，呼吸抑制，胆绞痛，便秘，直立性低血压，免疫抑制，排尿困难
    • 容易产生耐受性，成瘾性
    • 吗啡过量可以引起急性中毒，主要表现为呼吸抑制，昏迷，能通过胎盘屏障抑制新生儿呼吸
• 可待因
  • 用作中等疼痛和剧烈干咳
• 哌替啶
  • 又名度冷丁，没有缩瞳作用，可能导致瞳孔散大，中枢兴奋，导致惊厥。有轻微的子宫兴奋作用，但对妊娠期子宫收缩无影响，也不对抗缩宫素的作用，不延长产程。
• 芬太尼及其同系物
  • 为μ受体激动药，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，。此外，芬太尼透皮贴可以使血药浓度维持72小时，镇痛效果稳定，使用方便，适用于中至重度癌症患者，无呼吸抑制作用
• 纳洛酮
  • 首过消除明显，对各种类型阿片受体都有竞争性拮抗作用。
  • 临床应用于阿片类药物急性中毒。首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等。对阿片类药物依赖者可以同时促进戒断作用。还用于酒精中毒催醒。