药理学 第十三章—镇静催眠药

医学药理学笔记大学临床，镇静催眠药导图

镇静催眠药

• 睡眠
  • NREMS
    • 慢波睡眠SWS
      • 入睡期
      • 浅睡期
      • 中度睡眠期
      • 深度睡眠期
    • 快波睡眠
  • REMS
• 苯二氮卓类BDZ
  • 分类及作用特点
    • 长效类
      • 地西泮（安定）iv 抗惊厥
    • 中效类
    • 短效类
      • 三唑仑
    • 大都吸收良好
  • 药理作用
    • 抗焦虑
      • 小于镇静剂量时
    • 镇静催眠
      • 不引起麻醉、毒性小、安全性大
      • 延长NREMⅡ期，停药不易产生反跳现象
      • 依赖性小、无后遗效应
      • 无肝药酶诱导作用
      • 缺点：短暂记忆缺失
    • 抗惊厥、抗癫痫
      • 较大剂量
    • 中枢性肌松弛
      • 中枢作用
      • 外周性肌紧张为N2受体阻断剂
  • 作用机制
    • ①BDZ与γ-氨基丁酸受体亚型BDZ受体结合
    • ②Cl-通道开放频率加快，Cl-内流增多
    • 后膜超极化，产生突触后抑制
  • 临床应用
    • 焦虑症
    • 失眠症
    • 麻醉前给药
    • 惊厥和癫痫
    • 缓解肌紧张
  • 不良反应
    • "宿醉"现象 共济失调 呼吸或心跳停止
    • 长期使用致依赖
    • 特异性解毒药：氟马西尼
• 巴比妥类
  • 传统药物（大都被取代）
• 其它
  • 水合氯醛
    • 口服 通过血脑屏障 持续6-8小时
  • 唑吡坦
    • 口服 激动GABAa受体复合物ω-1 无反跳性失眠、无宿醉等
  • 佐匹克隆
    • 口服 作用迅速 减少苏醒次数