钙通道阻滞药

第九版药理学钙通道阻滞药思维导图

第二十一章 钙通道阻滞药

• 定义
  • 选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物（L亚型）
• 钙拮抗药的分类 (WHO)
  • 选择性钙通道阻滞药
    • 苯烷胺类：维拉帕米等
    • 双氢吡啶类：硝苯地平,尼莫地平，非洛地平，氨氯地平等
    • 地尔硫卓类:地尔硫卓等
  • 非选择性钙通道阻滞药
    • 氟桂利嗪、普尼拉明。
• 药理作用
  • 对心肌的作用
    • 负性肌力作用
      • 心肌兴奋-收缩脱耦联、氧消耗减少（维拉帕米>地尔硫卓）
      • 扩血管，反射性兴奋交感神经的作用，部分抵消负性肌力作用（硝苯地平）
    • 负性频率, 负性传导
      • 对窦房结、房室结的0相 和 4相： 0相（Vmax、APA、传导速度、ERP） 4相（自律性）除极为Ca2+内流所致。消除折返激动，抗心律失常。（维拉帕米、地尔硫卓强；硝苯地平扩张血管，反射性加快心率）
    • 对缺血心肌的保护作用
      • 钙拮抗药减少胞内Ca2+，减少细胞凋亡及坏死，保护心肌
    • 逆转心室重构
  • 对血管的作用
    • 舒张血管平滑肌
      • 硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
      • 扩张动脉
      • 扩张冠脉
        • 增加冠脉流量和侧支循环（治疗心绞痛）
      • 扩张脑血管
        • Nimodipine、氟桂利嗪作用最强
• 临床应用
  • 高血压
    • 二氢吡啶类药物如硝苯地平扩张外周血管作用较强（并发心源性哮喘的高血压危象）
    • 维拉帕米、地尔硫卓可用于轻度与中度高血压
  • 心绞痛
    • 变异性心绞痛（冠状动脉痉挛引起）
      • 硝苯地平
    • 稳定性（劳累型）心绞痛（冠状动脉粥样硬化患者劳累时）
      • 三类均可，氨氯地平最好
    • 不稳定型心绞痛
      • 维拉帕米、地尔硫卓较好，硝苯地平宜与β受体阻断药合用
  • 心律失常
    • 室上性心动过速和后除极
      • 维拉帕米和地尔硫卓作用明显，硝苯地平较差
  • 脑血管疾病
    • 预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞
      • 尼莫地平、氟桂利嗪
  • 雷诺病
    • 硝苯地平、地尔硫卓
  • 肥厚性心脏病