抗心律失常药

第九版药理学抗心律失常药思维导图.学习抗心律失常药应该先明报快速型心律失常的发病机制，从机制上理解抗心律失常药的作用机制（降低自律性、减少后除极、消除折返），并了解抗心律失常药的分类（共四类）。

抗心律失常药

• 快速型心律失常发病机制
  • 1. 折返
  • 2. 异常节律点自律性升高
    • a. 动作电位4相去极速率增加
    • b. 动作电位阈值下降
    • c. 静息膜电位水平上升
    • d. 动作电位时程缩短
  • 3. 后除极
    • A. 早后除极
      • 原因：动作电位时程过度延长
      • 机制：
        • a.钙离子内流增加
        • b.药物
        • c.低钾血症
    • B. 迟后除极
      • 原因：钙超载
      • 机制：
        • 钠钙交换电流
• 作用机制
  • 降低自律性
    • β受体阻断药降低4相斜率
    • 钠、钙通道阻滞药提高阈值
    • 腺苷、乙酰胆碱促进钾离子外流，提高膜电位
    • 钾通道阻滞药阻滞钾电流，延长动作电位时程
  • 减少后除极
    • 钙通道阻滞药抑制钙超载
    • 利多卡因延长动作电位时程
  • 消除折返
    • 改善传导
    • 延长有效不应期
• 分类
  • Ⅰ类钠通道阻滞药
    • Ⅰa类：适度阻断钠，不同程度阻断钾、钙
      • 奎尼丁
        • 药理作用
          • 直接作用
            • 1. 降低自律性
            • 2. 减慢传导
            • 3. 延长ERP
          • 间接作用
            • 1. 抗胆碱作用
            • 2. 抗α受体作用
        • 临床应用
          • 广谱：治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑
          • 转复和预防室上性和室性心动过速——重要的转复心律的药物之一
        • 不良反应
          • 金鸡纳反应
            • 耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等；心脏毒性反应
          • 心脏毒性作用
            • 尖端扭转型心动过速
          • 增加窦性心律、加快房室传导
          • 血压下降
    • Ⅰb类：轻度阻断钠
      • 利多卡因
        • 药理作用
          • 1. 降低自律性, 提高心室致颤阈。
          • 2. 减慢传导
          • 3. 相对延长有效不应期（APD缩短ERP相对延长）
        • 临床应用
          • 室性心律失常
        • 不良反应
          • 眼球震颤
      • 苯妥英钠
        • 药理作用
          • 与利多卡因相似
        • 临床应用
          • 强心苷中毒所致的室性心律失常
    • Ⅰc类：明显阻滞钠
      • 普罗帕酮
  • Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药
    • 普萘洛尔
      • 药理作用
        • 1. 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显
        • 2. 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动
        • 3. 延长房室交界细胞的有效不应期
      • 临床应用
        • 1. 室上性心律失常
        • 2. 由情绪或运动所导致的室性心律失常
      • 不良反应
        • 反跳现象
  • Ⅲ类延长动作电位时程药
    • 胺碘酮
      • 药理作用
        • 1. 阻滞钾通道，延长APD及ERP
          • 钠、钙通道也阻滞
        • 2. 自律性降低
        • 3. 传导性降低
        • 4. 拮抗α、β受体
      • 临床应用
        • 广谱
      • 不良反应
        • 1. 眼角膜微粒沉淀，停药后消除
        • 2. 肺间质纤维化
        • 3. 甲状腺功能亢进或减退
        • 4. 肝坏死
    • 索他洛尔
  • Ⅳ类钙通道阻滞药
    • 维拉帕米
      • 药理作用
        • 1. 自律性降低
        • 2. 房室结传到减慢
        • 3. 有效不应期延长
      • 临床应用
        • 阵发性室上性心动过速的首选药