镇静催眠药思维导图

大学药理学复习必备知识框架分享！下图对药理中枢神经系统中的镇静催眠药相关内容做了知识整理，重点突出强调了苯二氮卓类和巴比妥类的药理作用、临床应用、不良反应。关注我，能够持续获得优质导图哦！

中枢神经系统药理系统——镇静催眠药

• 镇静催眠药
  • 定义
    • 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物
    • 小剂量 镇静，缓解或消除兴奋不安
      • 短期目标
      • 长期目标
    • 较大剂量 睡眠作用
      • 短期实现时期
      • 长期实现时期
    • 部分药物可随着剂量的增大产生抗惊厥和抗癫痫作用
    • 过量 呼吸麻痹，甚至引起死亡
  • 睡眠
    • 非快动眼睡眠NREMS
    • 快动眼睡眠REMS
      • 短期目标
      • 长期目标
  • 睡眠障碍
    • 入睡及睡眠障碍 失眠
    • 睡眠过剩
      • 短期目标
      • 长期目标
    • 睡眠觉醒障碍
      • 短期实现时期
      • 长期实现时期
    • 阶段性睡眠与部分性觉醒有关的功能障碍
    • 巴比妥类 缩短REMS、苯二氮卓类 缩短NREMS，对REMS的影响小因此长期用药骤停后会引起REMS反跳延长，出现多梦、焦虑不安和失眠等症状，造成停药困难
      • 巴比妥类 缩短REMS、苯二氮卓类 缩短NREMS，对REMS的影响小因此长期用药骤停后会引起REMS反跳延长，出现多梦、焦虑不安和失眠等症状，造成停药困难
      • 经验 1
      • 经验 2
  • 苯二氮卓类
    • 长效类
      • 地西泮等
    • 中效类
      • 劳拉西泮等
    • 短效类
      • 三唑仑
    • 药理作用·
      • 抗焦虑
        • 小于镇静剂量时就能产生很好的抗焦虑作用，不会或较少影响意识和高级精神活动。
          • 对各种原因引起的焦虑均有显著效果
      • 镇静催眠
        • 缩短患者入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数，
        • NREMS时相缩短，减少发生在此期的夜惊和夜游症
        • 停药后反跳现象轻
      • 抗惊厥和抗癫痫
      • 中枢性肌肉松弛
        • 人类大脑损伤所致肌肉僵直有明显缓解作用
      • 其他
        • 较大剂量可导致暂时性记忆缺失
        • 一般剂量对呼吸没有作用，较大剂量可抑制肺泡换气功能。
          • 导致呼吸性的酸中毒
        • 慢性阻塞性肺部疾病患者禁用
        • 临床经常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药
    • 临床应用
      • 焦虑症
        • 区别于巴比妥类药物
        • 持续性焦虑的患者
          • 长效类：氟西泮和地西泮
        • 间断性严重患者
          • 中、短效：硝西泮，氯氮卓和奥沙西泮等
        • 急性焦虑状态
          • 近年来，一般不用于严重的病例
      • 失眠症
        • 与巴比妥药物相比：治疗指数高，安全范围大，是临床首选药物
        • 连续使用后会产生耐受性和依耐性
      • 惊厥和癫痫
        • 辅助治疗小儿高热、破伤风、子痫和药物所致的惊厥
        • 癫痫大发作持续状态
          • 地西泮静脉注射
        • 失神发作，肌阵挛发作
          • 氯硝西泮
        • 癫痫肌阵挛
          • 硝西泮
      • 麻醉前给药
        • 地西泮
          • 可减轻患者对手术恐惧导致的焦虑和紧张情绪，并加强麻醉药的作用。
          • 较大剂量服用会导致暂时性记忆缺失，手术前用药可使患者对术中的不良刺激不复记忆
      • 缓解肌紧张
    • 不良反应
      • 嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降，尤以长效类较明显
      • 注射过快导致呼吸和循环抑制
      • 解救： 苯二氮卓受体阻断剂：氟马西尼
      • 耐受性
      • 突然停用可出现反跳现象和戒断症状
      • 和乙醇合用，可能会引起严重的呼吸障碍
    • 口服吸收迅速
  • 巴比妥类
    • 如果C2上的O被S取代（如硫苯妥钠），则脂溶性高，作用迅速，但维持时间短
    • 体内过程
      • 口服或肌肉注射均易吸收，并迅速分布于全身组织，体液，也易通过胎盘进入胎儿循环。
      • 尿液PH对苯巴比妥的排泄影响较大，碱化尿液时，该药解离增多，肾小管再吸收减少，可加速从尿中排泄。
    • 药理作用
      • 对中枢神经系统有普遍抑制作用
      • 随剂量增加，依次表现为镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫、麻醉
      • 大剂量对心血管系统有抑制作用
      • 10倍催眠量可引起呼吸麻痹而致死
    • 临床应用
      • 镇静催眠
        • 改变正常睡眠模式：缩短NRMS睡眠，引起非生理性睡眠。
        • 久用停药后，会出现“反跳性”地延长REMS睡眠时相，出现梦多，引起睡眠障碍。
          • 反跳作用强于BZD
      • 抗惊厥
        • 癫痫大发作
        • 癫痫持续状态
          • 地西泮
        • 苯巴比妥
      • 麻醉
        • 司可巴比妥亦可用于基础麻醉或麻醉前给药，缓解患者紧张情绪，减少麻醉药用量
        • 硫喷妥钠主要用于诱导麻醉及基础麻醉
    • 不良反应
      • 催眠剂量
        • 眩晕、困倦、嗜睡和精神不振等后遗效应
          • 宿醉
      • 较大剂量或静脉注射较快 抑制呼吸中枢，致呼吸困难
      • 大剂量会明显抑制呼吸中枢，抑制的程度与剂量成正比
      • 禁用：支气管哮喘、严重肺功能不全及颅脑损伤致呼吸致呼吸中枢抑制者
      • 大剂量：抑制呼吸中枢
      • 误服或吞服大量巴比妥类药物引起急性中毒，表现为深度昏迷、呼吸高度抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。
      • 产生身体和精神依赖
  • 其他镇静催眠药
    • 水合氯醛
      • 口服或灌肠 易透过血脑屏障
      • 大剂量 抗惊厥作用
        • 小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥
      • 对胃肠有刺激
        • 胃炎和胃溃疡不主张使用
      • 对胃黏膜有刺激，口服可引起上腹部不适、恶心、呕吐。
      • 大剂量 抑制心肌收缩，缩短心肌不应期
      • 过量 对心、肾、肝脏实质性脏器有损伤 心、肾、肝疾病严重患者禁用
      • 长期使用产生耐受性和成瘾性、截断症状明显
    • 佐匹克隆
      • 环吡咯酮类 经肾脏排泄 小部分从粪便排泄，也可经唾液和乳汁分泌
    • 唑吡坦
      • 新型非苯二氮卓类 仅用于镇静催眠
      • 不良反应：片断的意识障碍、记忆减退、睡前幻觉、眩晕、步履不稳、夜间躁动、头痛
    • 扎来普隆
      • 入睡困难的失眠症的短期治疗
    • 甲喹酮
      • 神经衰弱、失眠、麻醉前给药
    • 丁螺环酮
      • 新型非苯二氮卓类药物 具有与地西泮相似的抗焦虑作用