胶囊剂

大学药学药剂学，可供参考学习，谢谢指教。

胶囊剂

• 概述
  • 含义
    • 胶囊剂指将原料药物或适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，主要供口服用
  • 分类
    • 硬胶囊
      • 采用适宜的制剂技术，将原料药或适宜辅料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸半固体会液体等，充填于空心囊材的胶囊剂。
    • 软胶囊
      • 将一定量的液体原料药直接包封、或将固体原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。
    • 缓释胶囊
      • 在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂
    • 控释胶囊
      • 恒速释放
    • 肠溶胶囊
      • 定位
    • 囊材的理化性质及释药特性
  • 特点
    • 掩盖药物的不良臭味；
    • 提高药物的稳定性；
    • 可使药物在体内快速起效（相较于片剂）
    • 实现液态药物的固体化
    • 可缓释、控释或定位释放药物
    • 缺点
      • 不能填充：水、稀醇溶液；易溶性、刺激性；易风化、易吸湿药物
  • 注意事项
• 硬胶囊的制备
  • 空胶囊的制备
    • 囊冒
    • 囊体
    • 明胶主要原料
      • 甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等增加空心胶囊的可塑性和弹性。
      • 琼脂：增加胶东力（定型）
      • 十二烷基硫酸钠：光泽
      • 二氧化钛：遮光剂
      • 羟苯酯类：防腐剂
      • 矫味剂、色素
    • 明胶空心胶囊的制备与选用
      • 一般有厂家提供
      • 1.溶胶
      • 2.蘸胶
      • 3.干燥
      • 4,拔壳
      • 5.切割
      • 6.整理
      • 囊体规格
        • 普通型和锁口型
        • 000
        • 00
        • 0
          • 0.75ml
        • 1
          • 0.55
        • 2
          • 0.40
        • 3
          • 0.30
        • 4
          • 0.20
        • 5
          • 0.15
  • 制备工艺流程
    • 1.物料
    • 2.粉碎
    • 3.过筛
    • 4.混合（加入辅料）
    • 5.粉末
    • 5.制粒
    • 填充（空胶囊）
      • 药物的填充
        • 填充物料的制备（加入辅料，改善流动性）
        • 胶囊规格的选用（计算物料的堆密度，）
        • 药物的填充
          • 手工
          • 手工胶囊填充板
          • 自动填充机
    • 套合囊冒
      • 封口（明胶液）
    • 胶囊剂
• 软胶囊的制备
  • 性质
    • 囊材（明胶、增塑剂、水）具有可塑性和弹性
      • 明胶：增塑剂：水=1:0.4-0.6:1
  • 选择
  • 对药物填充的要求
    • 含水量不应超过5%
    • 避免含挥发性、小分子有机化合物如乙醇、酮、酸及酯等
    • 不得采用醛类物质、因可使明胶变形
    • O/W型乳剂的内容物与囊材接触后因失水而软化或溶解
    • 液态药物的PH以2.5-7.5为宜，否则易使明胶水解或变形
  • 软胶囊的性质
  • 软胶囊的制备方法
    • 填充和胶囊成型是同时进行的
    • 压制法
      • 缝胶丸
    • 滴制法
      • 无缝胶丸
• 肠溶胶囊
  • 肠溶包衣材料：醋酸纤维素酞酸酯CAT、聚乙烯醇酞酸酯PVAP、羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP
  • 1.在胶囊上“包衣”法
  • 2.甲醛浸渍法
  • 3.胶囊内容物包衣法
• 胶囊的质量检查
  • 外观：
  • 水分：中药硬胶囊进行水分检查，<9.0%；硬胶囊内容物为液体或半固体不检水分
  • 装量差异
    • 20-2，不得有超过检出限1倍的胶囊
  • 崩解时限
    • 软胶囊：1小时
    • 硬胶囊：30分钟
  • 微生物限度
• 包装
  • 温度不高于30度