甲状腺激素及抗甲状腺药

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甲状腺激素及抗甲状腺药

• 甲状腺激素
  • 常用药物
    • 左甲状腺素钠(优甲乐)
  • 化学
    • 多肽类激素，包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)（主要活性激素）。
  • 药理作用
    • 1.维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育。 2.促进代谢和产热 3.提高机体交感-肾上腺髓质系统的反应性：和β-肾上腺素受体↑相关。
  • 作用机制
    • ¤甲状腺激素与核受体结合后启动基因转录，促进 mRNA 形成，加速新蛋白质和各种酶的生成，从而产生生理效应。 ¤此外，甲状腺激素也有“非基因作用”（如增强细胞膜 Na+-K+-ATP 酶活性）。
  • 体内过程
    • 口服易吸收；血浆蛋白结合率>99%。
  • 临床应用
    • 1.甲减的替代疗法
      • (1)呆小病：需尽早诊治；先小剂量口服→逐渐加量直至症状明显好转时维持 (2)黏液性水肿：从小剂量开始，逐渐增大至足量；垂体功能低下者宜先用糖皮质激素再给甲状腺素（以防急性肾上腺皮质功能减退）
    • 2.单纯性甲状腺肿（治疗）
      • (1)缺碘引起：补碘 (2)原因不明：适量甲状腺激素→既可补充内源性激素不足，也可缓解 TSH 促进甲状腺肥大
    • 3.T3抑制试验
      • 服用 T3后摄碘率下降 50%以上为单纯性甲状腺肿；摄碘率下降 50%以下为甲亢
    • 4.甲亢
      • 服用抗甲状腺药时，加服 T4有利于减轻突眼、甲状腺肿，并防止甲减
  • 不良反应
    • 过量可出现甲亢症状→立即停药，并用β受体阻断药对抗。
• 抗甲状腺药
  • 硫脲类
    • 常用药物
      • (1)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶( MTU)、丙硫氧嘧啶( PTU) (2)咪唑类：甲巯咪唑/他巴唑、卡比马唑(甲亢平)
    • 药理作用及机制
      • 1.抑制甲状腺激素的合成：抑制甲状腺过氧化物酶(MPO)所介导的酪氨酸碘化及耦联（但不包括摄碘）；对已经合成的甲状腺激素无效+甲状腺激素贮存量多→见效慢 2.抑制外周组织的 T4转化为 T3：仅丙硫氧嘧啶→重症甲亢/甲亢危象时首选药 3.下调 β 受体密度 4.免疫抑制作用（病因性治疗）：主要和抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)有关
    • 临床应用
      • 甲亢的内科治疗
        • ¤轻症、不宜手术/放射性碘治者 ¤1~2 个月方可控制症状、应用 T3 抑制试验等监测疗效（结果正常后可停药）
      • 甲亢术前准备
        • ¤使甲状腺功能恢复/接近正常，减少手术中/手术后并发症和甲状腺危象。 ¤术前使用1~2 个月；但可使 TSH 分泌↑→腺体增生、组织变脆、充血→术前2周加服大剂量碘剂。
      • 甲状腺危象的治疗
        • 与大量碘剂合用（仅为辅助作用）。
    • 不良反应
      • ①过敏反应（最常见） ②胃肠道反应 ③粒细胞缺乏症（最严重） ④甲状腺肿和甲减 ⑤突眼加重
    • 禁忌证
      • 妊娠妇女（选用丙硫氧嘧啶更宜）、哺乳、结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌。
  • 碘及碘化物
    • 常用药物
      • 复方碘溶液/卢戈液、碘酸钾、碘油制剂、碘化钾、碘化钠
    • 药理作用
      • 1.小剂量碘——促进甲状腺素合成：预防单纯性甲状腺肿
      • 2.大剂量碘——抗甲状腺作用： ①抑制谷胱甘肽还原酶→GSH↓→TG 对蛋白水解酶敏感性↓→抑制 TG 水解而抑制甲状腺激素的释放； ②拮抗 TSH 促激素释放作用； ③抑制 MPO
      • 3.和硫脲类相比：抗甲状腺作用快而强（2~7 天起效，10~15 天达最大效应）；但存在自限作用→不单独用于甲亢内科治疗
    • 临床应用
      • 1.预防单纯性甲状腺肿（小剂量）
      • 2.甲亢术前准备：术前 2 周→使腺体缩小变韧、血管减少，有利于减少出血和手术进行
      • 3.甲状腺危象的治疗：配合硫脲类药物
    • 不良反应
      • 1.急性反应（过敏反应）：发热、血管神经性水肿、上呼吸道水肿、严重喉头水肿 2.一般反应：口腔/咽喉烧灼感、口内金属味、唾液分泌↑ 3.甲状腺功能紊乱
  • b受体阻断药
    • 作用机制
      • ①b受体阻断→改善甲亢所致心率加快、心肌收缩力加强 ②抑制外周组织的T4转化为 T3
    • 临床应用
      • ①并非抗甲状腺功能的药物，但能有效拮抗甲亢症状和体征； ②辅助治疗甲状腺危象； ③甲状腺术前准备：不会使腺体增大变脆
  • 放射性碘
    • 药理作用
      • ¤131I 被甲状腺摄取，产生b射线（99%），也有少量g射线（1%）射线射程仅2mm，辐射损伤只限于甲状腺内→起到类似手术切除部分甲状腺的作用； ¤g射线可在体外测得→测定甲状腺摄碘功能。
    • 临床应用
      • 1.甲亢的内科治疗：不宜手术/手术后复发/硫脲类过敏/无效的患者（作用也很缓慢→一般 1个月才见效） 2.转移性甲状腺癌：尤其是滤泡癌 3.甲状腺摄碘功能试验：疾病的鉴别诊断
    • 不良反应
      • 主要是甲减→补充甲状腺激素对抗
    • 禁忌证
      • 20岁以下患者、妊娠妇女、甲状腺危象、重症浸润性突眼症。