大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

这是一篇关于大环内酯类及林可霉素类抗生素的思维导图，其内容涵盖了红霉素（抗菌作用；临床应用）；阿奇霉素（抗菌作用 ；临床应用）林可霉素类：林可霉素、克林霉素的抗菌作用及临床应用

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

• 大环内酯类抗生素
  • 常用药物
    • 1.第一代：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素 2.第二代：阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素 3.第三代（酮内酯类）：泰利霉素、喹红霉素
  • 体内过程
    • 红霉素对胃酸不稳定；红霉素和阿奇霉素主要分泌于胆汁中（肠肝循环重吸收），红霉素在胆汁中浓度最高
  • 抗菌作用和机制
    • 抗菌谱
      • (1)第一代
        • 抗菌谱比青霉素G广；对大多数G+菌、部分G-菌（如奈瑟菌、流感杆菌）、厌氧球菌、弯曲菌、嗜肺军团菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、弓形虫、非典型分枝杆菌有效；对MRSA也有一定作用。
      • (2)第二代
        • 扩大对G-菌的作用；且有良好的抗生素后效应。
    • 作用机制
      • 不可逆结合到细菌核糖体50S亚基上→抑制新合成的肽酰基t-RNA移位→阻断肽链延长和蛋白质合成（与林可霉素类、氯霉素类可有竞争性抑制作用）
  • 耐药性
    • 细菌对同类大环内酯类有交叉耐药性，但对β-内酰胺类无交叉耐药性。
  • 红霉素
    • 临床应用
      • ¤耐酶的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏者、链球菌感染、白喉带菌者、厌氧菌所致口腔感染、支原体/衣原体/弯曲菌/百日咳/军团菌所致感染； ¤其中弯曲菌、军团菌、百日咳鲍特菌、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎/结肠炎、白喉带菌者为首选药。
    • 不良反应
      • ①胃肠道反应（很严重） ②肝损害 ③过敏反应
  • 罗红霉素
    • 抗菌活性和红霉素类似，但对胃酸稳定；血药浓度最高。
  • 克拉霉素
    • ¤抗菌活性在大环内酯类中最强（尤其是肺炎衣原体、军团菌）。 ¤不良反应轻（但可有神经系统反应）。
  • 阿奇霉素
    • ¤唯一半合成的 15 元大环内酯类。 ¤抗菌谱广（增加 G-菌）；对某些细菌呈现快速杀菌作用，对肺炎支原体最强。 ¤t1/2最长→每日仅需给药 1 次；不良反应少（但可有神经系统反应）。
• 多肽类抗生素
  • 万古霉素类
    • 体内过程
      • 只能静脉注射给药
    • 抗菌作用和机制
      • 抗菌谱
        • 对 G+菌有强大杀菌作用（特别是 MRSA、MRSE）；对 G-杆菌、厌氧菌无效
      • 抗菌机制
        • 与细胞壁前体肽聚糖结合→阻断细胞壁合成。
    • 临床应用
      • ¤仅用于严重 G+菌感染（特别是 MRSA、MRSE 所致感染→首选药）。 ¤假膜性肠炎（口服给药）是首选药。
    • 不良反应
      • ①耳毒性②肾毒性③过敏反应（红人综合征）
  • 多黏菌素类
    • 抗菌作用和机制
      • 1.抗菌谱：窄谱慢效杀菌药（静止期和繁殖期）；仅针对某些 G-杆菌（包括铜绿假单胞菌） 2.抗菌机制：类似去垢剂→解聚细菌细胞膜→通透性↑
    • 临床应用
      • 治疗铜绿假单胞菌所致感染；也可用于大肠埃希菌、肺炎杆菌所致全身感染。
• 林可霉素类
  • 常用药物
    • 林可霉素（洁霉素,林肯霉素)、克林霉素氯洁霉素,氯林可霉素)
  • 抗菌作用和机制
    • 抗菌谱
      • ¤和红霉素类似。 ¤对各类厌氧菌的强大抗菌作用；但对G-杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体不敏感。
    • 抗菌机制
      • 和大环内酯类相同
  • 临床应用
    • 1.需氧 G+菌所致感染：金黄色葡萄球菌所致骨髓炎为首选药。 2.厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。
  • 不良反应
    • ①胃肠道反应（林可霉素可见严重假膜性肠炎→甲硝唑、万古霉素治疗） ②过敏反应 ③肝毒性