导图社区 四环素类及氯霉素类
这是一篇关于四环素类及氯霉素类的思维导图,其内容涵盖了四环素、多西环素、米诺环素的抗菌作用以及临床应用及不良反应
"警惕心脏的隐形杀手!感染性心内膜炎(IE)是病原体侵袭心内膜的危重疾病典型表现为发热、心脏杂音和周围体征(如瘀点、Osler结节),可引发脑、肺、肾等多器官栓塞诊断需结合血培养、超声心动图和免疫学检查(如高丙种球蛋白血症)。治疗核心是足量抗生素,严重病例需手术清除赘生物高危人群(如心脏瓣膜病患者)出现不明原因发热或新发杂音时应立即排查早期干预可显著改善预后!"
"手足癣困扰?一文教你科学应对!手足癣是由红色毛癣菌等真菌感染引起的常见皮肤病,表现为水疱、脱屑或糜烂,通过接触传染诊断需结合临床表现和真菌检查,注意与湿疹等疾病区分治疗以局部用药为主(24周),顽固者可口服抗真菌药预防关键:保持皮肤干燥、不共用物品,合并灰指甲需同步治疗特别提醒:足癣易引发细菌感染,出现红肿热痛需及时就医!"
登革热是由DENV病毒引起的急性传染病,典型病程分为发热期、极期和恢复期传染源为患者和隐性感染者,主要通过伊蚊叮咬传播临床表现为高热、头痛、皮疹等,重症可出现出血或休克通过病毒核酸检测和血清学检查可确诊,需与麻疹、出血热等疾病鉴别预防关键在防蚊灭蚊,患者多预后良好,但重症需警惕急性肾衰竭等并发症早期识别预警指征对改善预后至关重要。
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四环素类及氯霉素类
四环素类
常用药物
1.天然类:四环素、土霉素(氧四环素)、金霉素(氯四环素) 2.半合成类:多西环素强力霉素,脱氧土霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)、美他环素(甲烯土霉素)
抗菌作用和机制
抗菌谱
(1)有效(超级广谱):G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、阿米巴(土霉素) (2)无效:肠球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、病毒、真菌
抗菌机制
①与细菌核糖体 30S 亚基的 A 位特异性结合→阻止 AA-tRNA 的进入→阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成 ②细胞膜通透性改变
临床应用
首选于立克次体、支原体、衣原体、某些螺旋体(仅回归热螺旋体)感染,鼠 疫、布鲁菌病、霍乱;本类药物中首选多西环素
不良反应
胃肠道反应(局部刺激作用)
表现
剂量依赖性
防治原则
减少用量/少量多次/伴以食物
二重感染
①真菌感染(如念珠菌);②假膜性肠炎
①抗真菌治疗;②立即停药并口服万古霉素/甲硝唑
对牙齿和骨骼发育的影响
胎儿、婴幼儿多见;易见“四环素牙”(黄染、釉质发育不良)、骨骼发育异常
孕妇、哺乳期妇女、8 岁以下儿童禁用
肝毒性
肾功能异常孕妇多见;急性脂肪性坏死
肾毒性
肾脏损伤患者用多西环素
光敏反应
光照易晒伤
前庭反应
米诺环素特有
禁忌证
肾损伤、孕妇、哺乳期妇女、8 岁以下儿童
四环素
抗菌特点
G+菌作用强于 G-菌;前不及青霉素/头孢菌素,后不及氨基糖苷类/氯霉素
体内过程
¤食物、金属离子、碱性药、H2受体阻断药、抗酸药可抑制吸收; ¤酸性药物(如维生素 C)促进吸收; ¤不易透过 BBB、易透过胎盘屏障,且可沉积于新形成的牙齿和骨骼中; ¤存在肠肝循环,胆汁中的浓度是血液中的 10~20 倍。
不作首选
多西环素
药理作用特点
食物不影响吸收、很少引起二重感染、肾损伤也可使用、可以透过 BBB、 t1/2 最长
活性强、起效快、长效→四环素类首选药;特别适合于肾外感染伴肾衰竭者和胆道系统感染
静脉注射出现舌头麻木和口内特殊气味
米诺环素
本类药物中抗菌活性最强、食物不影响吸收、可以透过 BBB(脑脊液中浓度最高)
治疗酒糟鼻、痤疮、沙眼衣原体所致性传播疾病(但不作为首选)
特有前庭反应→用药期间不宜进行高空作业、驾驶
氯霉素类
氯霉素
广谱抑菌药;抗菌谱和四环素类类似,但对 G-菌作用强于 G+菌
作用机制
与细菌核糖体 50S 亚基上的肽酰转移酶作用位点可逆性结合→阻止肽链延伸、蛋白质合成受阻
口服吸收良好;脑脊液中浓度高
曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因致命性不良反应(抑制骨髓造血功能)而给予严格控制;现仅用于: 1.耐药菌诱发的严重感染且病情已经危及生命:如无法使用青霉素的脑膜炎、脑脓肿(与青霉素合用是首选药)。 2.伤寒:虽然首选药是喹诺酮类/第三代头孢菌素类;但某些地区仍采用(特别是复发病例)。 3.立克次体感染:仅用于重度感染的孕妇、8 岁以下儿童、四环素类过敏者。 4.其它:腹盆腔厌氧菌感染、眼内感染。
1.抑制骨髓造血功能(致命性)
①可逆性血细胞减少:对骨髓造血细胞线粒体中的核糖体70S亚单位有抑制作用→抑制铁螯合酶活性; ②不可逆性再障:属变态反应;发生与用药量、疗程无关
2.灰婴综合征
早产儿/新生儿缺乏肝内葡萄糖醛酸转移酶&肾排泄功能不完全→对氯霉素解毒能力差、剂量过大可中毒→表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性低血压、皮肤苍白和发绀
3.二重感染
4.其它
胃肠道反应、过敏反应、视神经炎、溶贫(尤其是 G6P 缺乏者)