导图社区 32.药理学 作用于消化系统的药物
作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药 (1)质子泵抑制剂的药理作用 (2)质子泵抑制剂的临床应用及不良反应
编辑于2022-06-06 09:40:48"警惕心脏的隐形杀手!感染性心内膜炎(IE)是病原体侵袭心内膜的危重疾病典型表现为发热、心脏杂音和周围体征(如瘀点、Osler结节),可引发脑、肺、肾等多器官栓塞诊断需结合血培养、超声心动图和免疫学检查(如高丙种球蛋白血症)。治疗核心是足量抗生素,严重病例需手术清除赘生物高危人群(如心脏瓣膜病患者)出现不明原因发热或新发杂音时应立即排查早期干预可显著改善预后!"
"手足癣困扰?一文教你科学应对!手足癣是由红色毛癣菌等真菌感染引起的常见皮肤病,表现为水疱、脱屑或糜烂,通过接触传染诊断需结合临床表现和真菌检查,注意与湿疹等疾病区分治疗以局部用药为主(24周),顽固者可口服抗真菌药预防关键:保持皮肤干燥、不共用物品,合并灰指甲需同步治疗特别提醒:足癣易引发细菌感染,出现红肿热痛需及时就医!"
登革热是由DENV病毒引起的急性传染病,典型病程分为发热期、极期和恢复期传染源为患者和隐性感染者,主要通过伊蚊叮咬传播临床表现为高热、头痛、皮疹等,重症可出现出血或休克通过病毒核酸检测和血清学检查可确诊,需与麻疹、出血热等疾病鉴别预防关键在防蚊灭蚊,患者多预后良好,但重症需警惕急性肾衰竭等并发症早期识别预警指征对改善预后至关重要。
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作用于消化系统的药物
执业大纲
作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药 (1)质子泵抑制剂的药理作用 (2)质子泵抑制剂的临床应用及不良反应
一、治疗消化性溃疡的药物
概述
①抗酸药 ②抑制胃酸分泌药 ③胃黏膜保护药 ④抗幽门螺杆菌感染药
抗酸药
药理作用
抗酸药可解除胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜和十二指肠黏膜的消化侵蚀和刺激作用,缓解溃疡病的疼痛。
①口服后在胃内直接中和胃酸,升高胃内容物 pH。 ②降低胃蛋白酶活性:胃蛋白酶原在酸性环境(pH1.5~5.0)中变为胃蛋白酶,可消化各种蛋白质,包括胃组织自身的蛋白质。
临床应用
主要用于消化性溃疡和反流性食管炎。
常用药物
碳酸钙
中和胃酸时产生CO2,可引起嗳气、腹胀;加之进入小肠的 Ca2+可促进胃泌素的分泌,可引起反跳性的胃酸分泌增加。
氢氧化镁
¤中和胃酸作用较强、起效较快。 ¤Mg2+有导泻作用,少量吸收后经肾排出,肾功能不良可引起血中Mg2+浓度升高。
三硅酸镁
抗酸作用较弱、作用慢而持久,在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。
氢氧化铝
¤中和胃酸作用较强、起效缓慢、作用持久。 ¤作用后产生的氧化铝具有收敛、止血和致便秘作用。 ¤长期服用可影响肠道对磷酸盐的吸收。
碳酸氢钠
¤作用强、起效快、作用持续时间短暂。 ¤中和胃酸时产生 CO2,可引起嗳气、腹胀,继发性胃酸分泌增加。
特点
抗酸药物仅仅直接中和已经分泌的胃酸,不能调节胃酸的分泌,甚至可能造成反跳性的胃酸分泌增加,所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药物。
抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药
常用药物
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。
体内过程
口服吸收迅速,以代谢产物或原形药物从肾脏滤过排出。(晚期肝病合并肾功能不良的患者慎用。)
药理作用及机制
¤H2受体阻断药竞争性地阻断壁细胞基底膜的H2受体。 ¤对基础胃酸分泌的抑制作用最强,对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌也有抑制作用。 ¤可减少人夜间胃酸分泌,对十二指肠溃疡具有促进愈合作用,为治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物。
临床应用
¤主要应用于胃和十二指肠溃疡,能减轻溃疡引起的疼痛,促进胃和十二指肠溃疡的愈合。 ¤亦可应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的发生。
不良反应
¤以轻微的腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发为主。 ¤中枢神经系统反应较为少见,可出现嗜睡、焦虑、幻觉、谵妄、语速加快、定向障碍等。 ¤长期大剂量使用西咪替丁,偶见男性出现精子数目减少、性功能减退、男性乳腺发育、女性溢乳等内分泌系统症状。 ¤偶见心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。
药物相互作用
西咪替丁是肝药酶抑制剂,可抑制苯二氮草类、华法林、苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物在体内转化,使上述药物血药浓度升高。
H*-K*-ATP 酶抑制药 (质子泵抑制药)
常用药物
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑(喷妥拉唑)和雷贝拉唑等。
药理作用与作用机制
¤H*-K*-ATP 酶抑制药在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与H*-K*-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活,减少胃酸分泌。 ¤本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对胃黏膜有显著的保护作用。 ¤对幽门螺杆菌有抑制作用。
①质子泵抑制药对各种因素引起的胃酸分泌均有抑制作用 ②质子泵抑制药体内活性代谢产物与质子泵的结合牢固不可逆。(作用强)
临床应用
消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、上消化道出血、卓-艾综合征和非甾体类抗炎药所致的胃溃疡。
不良反应
偶见恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、头痛、皮疹等。
注意事项
①本类药物对肝药酶有一定抑制作用,与华法林、地西泮、苯妥英等药合用,可使上述药物体内代谢速率减慢。 ②慢性肝病或肝功能减退者,用量宜酌减。 ③长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。
奥美拉唑
体内过程
口服易吸收,胃内食物充盈时,可减少吸收,故应餐前空腹口服。
药理作用
¤具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。 ¤奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用。 ¤有抗幽门螺杆菌作用。
兰索拉唑
其抑制胃酸分沙作用及抗幽问螺杆菌作用强于奥美拉唑。
泮托拉唑与雷贝拉唑
雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈黏膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。
M胆碱受体阻断药和胃泌素受体阻断药
M胆碱受体阻断药抑制胃酸分泌的机制
①阻断壁细胞上的M受体,抑制胃酸分泌 ②阻断胃黏膜中嗜铬细胞上的M受体,减少组胺的释放 ③阻新胃窦G细胞上的M 受体抑制胃泌素的分泌
阿托品和溴化丙胺太林可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,但不良反应较多。
哌仑西平
能明显缓解溃疡病患者的症状,用于治疗胃、十二指肠溃疡。
替仑西平
与哌仑西平相似,作用较强,持续时间较长。
胃泌素受体阻断药丙谷胺
①与胃泌素竞争胃泌素受体,抑制胃酸分泌 ②促进胃黏膜黏液合成,增强胃黏膜的黏液-HCO3-保护屏障。
胃黏膜保护药
米索前列醇
¤临床上用于治疗胃和十二指肠溃疡,并有预防复发作用。 ¤对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血,作为胃黏膜细胞保护药有特效。 ¤因能引起子宫收缩,尚可用于产后止血。
恩前列素
特点是作用持续时间较长。
硫糖铝
¤临床用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎及幽门螺杆菌感染。 ¤最常见的不良反应为便秘,其发生率约为2%。
其他
枸橼酸铋钾
替普瑞酮
麦滋林
抗幽门螺杆菌药
¤杀灭幽门螺杆菌效果较好的抗菌药有克林霉素、阿莫西林、四环素和甲硝唑。 ¤其中克林霉素、阿莫西林、四环素不能被其各自同类的其他抗生素所替代。 ¤不能用多西环素代替四环素,不能用其他半合成青霉素代替阿莫西林,也不能用红霉素、阿奇霉素代替克拉霉素。
临床常采用的联合用药
¤抑制胃酸分泌药+2个抗菌药、抑制胃酸分泌药+2个抗菌药+铋制剂: ¤质子泵抑制剂+克拉霉素+阿莫西林(或甲硝唑)、枸橼酸铋钾+四环素(或阿莫西林)+甲硝唑。
二、消化系统功能调节药
助消化药
胃蛋白酶
常与稀盐酸同服,辅助治疗胃酸及消化酶分泌不足引起的消化不良和其他胃肠疾病。
胰酶
口服用于消化不良。
乳酶生
用于消化不良、腹泻及小儿消化不良性腹泻。
止吐药
H1受体阻断
¤苯海拉明、异丙嗪、美可洛嗪有中枢镇静作用和止吐作用。 ¤可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等。
M胆碱受体阻断药
¤东莨菪碱、阿托品、苯海索 ¤通过阻断呕吐中枢的和外周反射途径中的M受体,降低迷路感受器的敏感性,抑制前庭小脑通路的传导。 ¤可用于抗晕动病和防治胃肠刺激所致的恶心、呕吐,其中以东莨菪碱的疗效较好。
多巴胺D2受体阻断药
氯丙嗪
¤具有阻断CTZ的多巴胺D2受体作用,降低呕吐中板的神经活动。 ¤能有效地减轻化学治疗引起的轻度恶心、呕吐,但对化疗药物(如顺铂、多柔比星、氮芥等)引起的严重恶心、呕吐无效。
甲氧氯普胺
¤具有中枢及外周双重作用。 ¤临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,如恶心、呕吐等症状。
多潘立酮
¤不易通过血脑屏障,为外周性多巴胺受体拮抗药。 ¤临床应用∶ ①胃肠运动障碍性疾病,尤其用于治疗慢性食后消化不良和胃潴留的患者。 ②放射治疗及肿瘤化疗药、偏头痛、颅外伤、手术、胃镜检查等引起的恶心、呕吐。 ③抗帕金森病药左旋多巴、溴隐亭、苯海索等引起的恶心、呕吐。
5-羟色胺受体阻断药
¤昂丹司琼、阿洛司琼和格拉司琼。 ¤对肿瘤放疗和化疗导致的呕吐有良效,止吐作用迅速、强大、持久。 ¤对晕动病及多巴胺受体激动药如阿扑吗啡引起的呕吐无效。
胃肠动力药
西沙必利
¤用于胃运动减弱和各种胃轻瘫、胃肠反流性疾病、反流性食管炎、慢性自发性便秘和结肠运动减弱。 ¤偶可引起心律失常,有心脏疾患者禁用。
促胃动素
第二代大环内酯类抗生素能与胃肠道神经和平滑肌上的促胃动素受体结合,增强胃肠道收缩,促进胃排空。
止泻药与吸附药
阿片制剂
用于较严重的非细菌感染性腹泻。
地分诺酯
临床应用于急、慢性功能性腹泻,可减少排便的频率。
洛哌丁胺
止泻作用快、强、持久。
鞣酸蛋白
临床上用于急性肠炎及非细菌性腹泻的治疗。
次水杨酸铋、碱式碳酸铋
用于治疗非特异性腹泻。
药用炭、白陶土、矽炭银
能吸附肠道内液体、毒物等而发挥止泻和阻止毒物吸收的作用。
泻药
临床主要用于治疗功能性便秘。
渗透性泻药
硫酸镁和硫酸钠
乳果糖
甘油和山梨醇
适用于老年体弱的和小儿便秘患者。
纤维素类
植物纤维素、甲基纤维素等。
刺激性泻药
酚酞
适用于习惯性便秘,临床治疗效果个体差异较大。
比沙可啶
该药有较强刺激性,可致胃肠痉挛、直肠炎等。
蒽醌类
大黄、番泻叶
润滑性泻药
液体石蜡
¤适用于老人、幼儿便秘。 ¤长期应用干扰脂溶性维生素及钙、磷的吸收,故不宜久用。
利胆药
去氢胆酸
可用于胆石症、急慢性胆道感染、胆囊术。 禁用于胆道空气梗阻和严重肝肾功能减退者。
鹅去氧胆酸
临床用于朋胆囊及胆管功能失调,胆汁淤滞的胆结石患者。
牛胆酸钠
临床用于长期胆瘘胆汁丧失的患者,可补充胆盐之不足,也可用于脂肪消化不良和慢性胆囊炎等。
硫酸镁
床用于治疗胆囊炎、胆石症、十二指肠引流检查。
桂美酸
用于胆石症、慢性胆囊炎或作胆道感染的辅助用药。
茼三硫
用于胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎、肝硬化等。