氨基糖苷类

氨基糖苷类属于药理学抗生素，导图围绕抗菌作用、机制，体内过程，临床应用以及不良反应、常用药这几方面的内容讲述这个医学知识

氨基糖苷类

• 抗菌作用、机制
  • 抗菌谱：需氧G-杆菌
    • √结核杆菌：链霉素、卡那霉素
    • √G-杆菌:鼠疫耶尔森菌、大肠埃希茵、痢疾志贺菌、肺炎杆菌、流感喀血杆菌、布鲁斯菌、变形杆茵
    • √G+球菌:涔血性链球菌、草绿色链球茵、肺炎球茵
  • 快速静止期杀菌药
    • 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关
    • 仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效;
    • 具有抗生素后效应PAE、初次接触效应
    • 在碱性环境中抗菌活性增强
  • 抗菌机制：干扰蛋白质合成（起始、延长、终止阶段）
  • 耐药机制
    • 1 .产生修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活
    • 2．膜通透性的改变
    • 3．靶位的修饰
• 体内过程
  • 特点：有机碱（Glu偏酸性，配伍生理盐水），水溶稳定（除链霉素）
  • 1.吸收：p.o.难（治疗消化道感染），主i.m.，i.v.不
  • 2.分布：肾、耳分布多--肾、耳毒性
  • 3.代谢、排泄：不代谢，经肾排泄--利于尿路感染
• 临床应用
  • 敏感需氧G-杆菌所致全身感染
• 不良反应
  • ．耳毒性
    • 前庭神经：新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素>奈替米星>依替米屋
    • 耳蜗：新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素>依替米星
  • ．肾毒性：新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素>依替米星
  • ．神经肌肉麻痹
    • 新霉素>链霉素＞卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>依替米星。
    • 抢救时应立即静脉注射新斯的明和钙剂。
  • ．过敏反应
    • 接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。
    • 链霉素可引起过敏性休克，其发生率仅次于青霉素，防治措施同青霉素
• 常用药
  • 链霉素
    • 用于治疗多重耐药的结核病（一线抗结核药)
    • 布鲁斯菌病（四环素合用)
    • 与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎。
    • 与四环素联合用药已成为国前治疗鼠疫、兔热病的最有效手段(首选)
  • 庆大霉素
    • 抗菌谱更广，是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖苷类中的首选药。
    • 可与青霉素或其他抗生素合用，协同治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球茵、葡萄球菌或草绿色链球菌感染。
    • 亦可用于术前预防和术后感染。
    • 还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。
  • 卡那霉素：治疗第一线药物产耐药性的结核患者
  • 妥布霉素：治疗铜绿假单胞菌所致各种感染
  • 阿米卡星
    • 阿米卡星是抗菌谱较广的氨基苷类抗生素,对G‘杆菌和金黄色葡萄球菌均有较强的抗菌活性，但作用较庆大霉素弱。
    • 对肠道G杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,故对一些氨基苷类耐药菌感 染仍能有效控制，常作为首选药。
    • 与 B-内酰胺类联合可获协同作用，当粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重G杆菌感染时，联合用药比阿米卡星单独使用效果更好。
  • 依替米星：抗菌谱广（G-、G+）、抗菌活性强、毒性低
• 不良反应大，阿米卡星、依替米星已代替