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药理学之中枢神经系统
药理学之中枢神经系统镇静催眠药笔记，记录了镇静催眠药、局麻药、抗癫痫抗惊厥药、镇痛药、解热镇痛药的作用和临床使用等知识点，建议收藏！
编辑于2021-07-06 19:22:55- 镇痛药
- 中枢神经系统
- 局麻药
- 抗癫痫抗惊厥药
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镇静催眠药～中枢兴奋药
一、镇静催眠药与抗惊厥药
1、镇静催眠药
（1）苯二氮卓类（BZ）
安全范围大，取代巴比妥类
地西泮
脂溶性高，血浆蛋白结合率高，易通过血脑屏障，口服吸收快而完全
药理作用
A抗焦虑
常选用地西泮、三唑仑
安定，先镇静后催眠，无麻醉作用
持续性应选用长效类药物：地西泮和氟西泮（睡前服用）
间歇性严重选用中效类药物：硝西泮及短效类三唑仑和奥沙西泮
B镇静催眠
多用地西泮静脉注射
主要延长非快动眼睡眠，对快动眼睡眠影响较小
机制:作用于BZ受体，增强GABA作用
C抗惊厥，抗癫痫
地西泮静脉注射为癫痫持续状态首选药
起效快，大发作可肌注
D中枢性肌肉松弛
（机制：加强中枢抑制性神经递质，增加氯离子通道开放的频率）
起效快，作用强，后遗效应最弱的短效苯二氮卓类药物是三唑仑
受体分布与γ-氨基丁酸一致
作用机制
促进GABA与其受体结合，增强GABA作用，使氯离子通道开放的频率增加
不良反应
A，大剂量致记忆缺失，共济失调、运动功能障碍、昏迷和呼吸抑制等
B，耐受性和依赖性
C，催眠剂量BZ致眩晕和困倦、头昏、乏力和精细运动不协调等
D，静脉注射过快产生心血管和呼吸抑制作用
E，停药出现失眠、焦虑、兴奋、偶有皮疹和白细胞减少等
过量中毒用氟马西尼鉴别诊断抢救（特异性竞争拮抗受体结合位点）
注意事项
孕妇和哺乳妇、老年患者、急性青光眼、重症肌无力、严重心肝和肾损害，呼吸功能不全者禁用
（2）巴比妥类
药理作用和用途
A抗惊厥
采用苯巴比妥肌内注射
较危重患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐
B抗癫痫
常用苯巴比妥
临床常用癫痫大发作和癫痫持续状态
C麻醉和麻醉前给药
硫喷妥钠
静脉注射，脂溶性高，作用强，诱导麻醉，作用时间最短
作用时间短暂:从脑组织9再分布到外周皮下脂肪等组织中
D增强中枢抑制药作用
机制：延长氯离子通道的时间
E镇静和催眠（用得少）
作用机制
增强GABA作用，使氯离子通道开放时间延长，减弱谷氨酸所致去极化作用，抑制多突触反应，减弱易化
不良反应
A催眠剂量次晨出现困倦、头昏、嗜睡等后遗效应
B耐受性和依赖性
C中等剂量可致轻度抑制呼吸中枢；大剂量明显抑制
D突然停药出现“反跳”现象（后遗效应）
（3）其他镇静催眠药
水合氯醛
A消化道或直肠给药抗惊厥
B治疗失眠，适用于入睡困难的人
C麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药
D抗惊厥、用于癫痫状态持续用药
口服对胃有刺激不宜用于溃疡病患者
佐匹克隆
唑吡坦
扎来普隆
类似唑吡坦
2、抗惊厥药
全身骨骼肌不自主强烈收缩呈强直性或阵挛性抽搐
（1）硫酸镁
药理作用与用途
A注射给药产生惊厥和降压作用。 B主要用于子痫和破伤风引起的惊厥是治疗子痫的首选药也可治疗高血压现象
口服很少吸收，泄下和利胆 外用热敷消炎去肿 注射给药产生全身作用
作用机制
镁离子直接抑制中枢并特异性竞争钙离子结合位点
不良反应及注意事项
A，注射过量或过速可导致梅中毒表现为健反射消失呼吸和心脏意志血压巨匠和心脏骤停
B，发现中毒时应立即停药及时进行人工呼吸并缓慢静脉注射葡萄糖酸钙和氯化钙抢救
局麻药
常用药
普鲁卡因
对黏膜穿透力弱，一般不用于表面麻醉，主要局部注射用于浸润麻醉。容易引起过敏
利多卡因
作用强而持久，穿透力强，安全范围大，可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称。有抗室性心律失常作用
丁卡因
因毒性大，对黏膜穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用于浸润麻醉
布比卡因
与利多卡因结构相似，主要用于浸润麻醉，神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉
罗哌卡因
对子宫和胎盘血流几乎无影响，适用于产科手术麻醉
酯类:普鲁卡因，丁卡因 酰胺类:利多卡因，布比卡因，罗哌卡因
作用
作用特点
暂时，完全，可逆
作用机制
阻滞钠离子通道，抑制动作电位的传导
作用对象
对无髓鞘的交感副交感节后纤维在低浓度时即可起效，对有髓鞘的感觉和运动神经纤维高浓度时有作用
细神经纤维比粗的更容易阻断
首先消失的是持续性钝痛（如压痛)，其次是短暂性锐痛，继之冷觉，温觉，触觉，压觉，最后发生运动麻痹
临床
中毒时可出现全身强直，昏迷，呼吸麻痹
过量中毒发生惊厥时，应选用地西泮
加入微量肾上腺素可减少中毒发生，局麻药液加肾上腺素禁用于指，趾末端手术
蛛网膜下腔麻醉及硬脊膜外麻醉常合用麻黄碱防止血压下降及心脏抑制
一种理想局麻药具备条件:1在意识清醒条件下，使局部痛觉暂时消失 2不引起神经结构的永久性损害
二、抗癫痫药
混合型癫痫：首选，丙戊酸钠
部分型癫痫：首选，卡马西平
治疗癫痫持续状态：首选，苯二氮卓类
治疗子痫：首选，硫酸镁
癫痫大发（全身强制痉挛）：首选，苯妥英钠
1.抗癫痫 大发作首选，部分性发作效好，小发作 无效 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神 经痛（机理、膜稳定作用） 3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒（首选）
癫痫小发（典型失神）：首选，乙琥胺
三叉神经痛：首选，卡马西平
癫痫持续状态：首选，地西泮
什么病首选什么药
三、抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默病药
四、抗精神失常药
一型:幻觉和妄想 二型:情感淡漠主动性缺乏
1.抗精神病药
抗精神失常药
A抗精神病药：氯丙嗪、氯普塞吨、氟哌啶醇
B抗躁狂症药：碳酸锂
C抗抑郁症药：阿米替林、地昔帕明、帕罗西丁
D抗焦虑症药：苯二氮卓类（地西泮）
精神分裂症按症分群
I型：以幻觉妄想阳性为主（多巴胺功能亢进）
II型：以感情淡漠主动型缺乏阴性为主。—不好治
第一代：氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利
第二代：氯氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、阿利哌酮
区别
神经病：面瘫，嘴歪，眼斜
精神病：烦躁，躁狂，狂妄自大，攻击行为
精神分裂症是一类以思维情感行为之间不协调精神活动的现实脱离为主要特征的最常见的精神病抗精神病药主要用于治疗精神分裂症对其他精神病的躁狂症状也有效
脑内多巴胺能神经通路
中脑—边缘系统多巴胺能神经通路，主要调控情绪反（与精神分裂）
中脑—皮质系统多巴胺能神经通路，主要参加与认知思想感觉（与精神分裂）
黑质—纹状体系统多巴胺能神经通路（PD与AD有关）
结节—漏斗多巴胺能神经通路，主要调控垂体激素的分泌
吩噻嗪类（氯丙嗪）青光眼禁用
冬眠灵
药理作用
A中枢神经系统作用
镇静安定
抗精神病
机制:抗边缘系统DA受体
镇吐
小剂量拮抗延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2 受体 大剂量直接抑制呕吐中枢
抑制体温调节中枢
增强中枢抑制作用
B自主神经系统作用
外周作用
降压（阻断阿尔法受体 直接松弛血管平滑肌 抑制血管运动中枢）
m受体阻断作用（引起口干，便秘）
C内分泌系统的作用（影响激素）结节漏斗区
用途
A治疗精神病:主要用于一型，二型无效甚至加重病情（第一个精神安定药及抗精神失常药，临床用途大）
B治疗呕吐和顽固性呃逆（东莨菪碱治疗晕动症）
C用于低温麻醉（配合物理降温），人工冬眠（配合中枢抑制药，哌替啶，异丙嗪）
D其他（治疗巨人症）
不良反应及注意事项
胆碱受体阻断药
一般不良反应:M受体拮抗症状和阿尔法受体拮抗症状
锥体外系反应:长期服用出现三中反应1帕金森综合征2静坐不能3急性肌张力障碍 迟发性运动障碍（影响生活，难以用药）
心血管反应 低血压
过敏反应
药源性精神异常
急性中毒:不能用肾上腺素需要去甲肾上腺素急救
其他
2.抗躁狂药
（1）碳酸锂是抗躁狂症的首选药
不考
（2）
锂盐最适治疗浓度0.8-0.5mmol/L
中毒症状：超过2.0mmol/L
血锂浓度：当超过1.6mmol/L，立即停药
（3）不良反应及注意事项
一般反应
抗甲状腺作用
毒性反应
3.抗抑郁症药
一三环类抗抑郁药最早治疗抑郁症的药 氟西汀（百忧解）
激动阿片受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制作用
应激释放多（血液中儿茶酚胺多，促进…）一种保护机制
五、镇痛药
1.阿片生物碱类镇痛药：吗啡
10％，作用远远强于鸦片（未提纯）
药理作用 （三镇一催缩）
A，中枢神经系统
不易进去中枢，可进入乳汁 口服易吸收利用度低，注射较好
镇痛，镇静，欣快感
欣快感:情绪镇痛，成瘾原因
作用强大，对所有疼痛都有效 慢痛（一般不用，易成瘾）>锐痛 镇痛同时意识清楚，听觉视觉触觉不受影响
镇咳
抑制咳嗽中枢，镇咳强大，用得少
抑制呼吸（急性中毒的主要原因，胎儿婴儿作用强禁用）
抑制中枢对二氧化碳的敏感性
催吐
作用催吐化学中枢 纳洛酮对抗
缩曈
兴奋副交感神经（迷走神经）
B，扩张血管作用（引起体位性低血压，窦弓反射无法正常，血压降低 脑血管扩张，颅内压升高
氯丙嗪（α受体阻断作用)
心源性哮喘
C，平滑肌作用（张力增加）
胃肠道平滑肌
张力升高，蠕动减慢，中枢抑制，引起便秘
胆道括约肌痉挛（分娩禁用，哮喘禁用）
胆绞痛
输尿管平滑肌收缩（肾绞痛） 膀胱括约肌肌张力升高（尿储留） 支气管平滑肌收缩（诱发哮喘） 子宫平滑肌（延长产期）
内脏绞痛配合阿托品
其他（平滑肌兴奋多）
腹泻：可选用阿片酊或复方樟脑酊
用途
镇痛:治疗急性锐痛
慢痛成瘾
治疗心源性哮喘（强心配合，缓解哮喘，镇静 扩血管，回心血量减少，缓解心衰）不能用于支气管哮喘
不用肾上腺素
止泻（少用）:慢性消耗性腹泻
不良反应及注意事项
A一般反应，头晕恶心呕吐便秘
B依赖性和耐受性，停药后出现戒断症状:兴奋失眠震颤
C急性中毒 三联征（昏迷针尖样瞳孔，呼吸高度抑制）特效药:纳洛酮
禁忌症
分娩止痛、哺乳期、支气管哮喘、肺心病患者、呼吸抑制，颅外伤等患者
2.阿片生物碱类镇痛药：可待因 （临床主用于剧烈干咳和中等程度的疼痛）
不良反应
A心理变态或幻想
B呼吸微弱，缓慢或不归
C心率或快或慢 （长期应用引起依赖性）
与阿片受体亲和力低:药理作用与吗啡相似，作用弱（镇咳镇痛）
3.阿片生物碱类镇痛药：哌替啶
人工合成镇痛药，吗啡替代品
药理作用
A中枢神经系统作用
镇痛镇静作用弱于吗啡，产生欣快感仍有成瘾性
抑制呼吸作用
无明显镇咳和缩瞳作用
药物依赖性较吗啡轻，发生较慢
B扩张血管作用
C内脏平滑肌作用，稍弱于吗啡，不引起便秘 支气管也有作用
抑制呼吸，不能用于分娩止痛，但不延长产期
临床应用
镇痛
作用比吗啡轻成瘾弱。现已取代吗啡用于剧痛，内脏绞痛需加阿托品
心源性哮喘
原因:（同吗啡)镇痛镇静 扩张血管 增加中枢对二氧化碳敏感性
麻醉前给药及人工冬眠（哌替啶氯丙嗪异丙嗪）
不良反应，及注意事项
A一般不良反应
B直立性低血压
C依赖性
D急性中毒（有可能出现惊厥用苯巴比妥治疗）
六、解热镇痛抗炎药及抗痛风药
非甾体抗炎药 （销量仅次于抗感染药）
甾体抗炎药:糖皮质激素
1.解热镇痛抗炎药的共性。 是抑制体内前列腺素的生物合成
A解热作用。（幼儿老年体弱患者严格控制剂量）
B镇痛作用
C抗炎抗风湿作用
D常见不良反应。（胃肠道反应皮肤反应肾损害血液系统反应）
2.常用解热镇痛抗炎药
（1）阿司匹林-呈酸性：是目前临床上治疗风湿类风湿的首选药。
抑制环氧酶COX（前列腺素合成酶)减少前列腺素（PG)的合成
COX-1保护性（本身就有很多） COX-2破坏性（生病才会出现)
注：孕妇忌用、哺乳期禁用、 碱化尿液加速排泄。（酸酸碱碱易吸收； 酸碱碱酸易排泄）
药理作用
A解热作用（只降低发热病人体温，正常人不影响）对症治疗，没有抗菌作用，不能消除病因
B镇痛作用（外周作用，无欣快感，呼吸抑制。对慢痛钝痛有用，创伤性绞痛内脏绞痛无效）
C抗炎抗风湿作用
D抑制血栓形成，肿瘤
抑制血小板聚集:小剂量长期服用防止血栓
川崎病（儿童皮肤粘膜淋巴结综合征)
解热中枢作用，其余不是
不良反应
A胃肠道反应：诱发加重胃溃疡
B凝血障碍（出血时间延长）
C水杨酸反应：剂量过大，眩晕恶心呕吐耳鸣听力下降 处理:停药，静脉滴注碳酸氢钠
D瑞夷综合征:急性肝脂肪变性-脑病综合征，一旦发现难以抢救
E过敏反应
F肝肾功能损害
（2）苯胺类（对乙酰氨基酚）：解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用叫阿司匹林弱，不良反应少
扑热息痛
（3）吡唑酮类（保泰松、羟基保泰松）：抗炎抗风湿作用很强，解热镇痛作用弱
（4）其他有机酸类（吲哚美辛）：是最强的cox抑制剂之一，别飘醇抑制尿酸生成
布洛芬:解热镇痛消炎
选择性环氧化酶-2抑制药
尼美舒利，罗非昔布，塞来昔布，别嘌醇，丙磺舒
七、中枢兴奋药
1.大脑皮质兴奋药
咖啡因 （长效的竞争性腺苷拮抗药）
药理作用
A兴奋中枢神经
B收缩脑血管
C其他
用途
A主要用于解救严重传染病及中枢抑制药过量所导致的呼吸抑制和循环衰竭
B配伍麦角胺治疗偏头痛
C配伍阿司匹林或对乙酰氨基酚治疗一般性头痛
不良反应
少见但，较大剂量可致激动不安，失眠，心悸，头痛等中毒时可致惊厥。
哌甲酯
2.呼吸中枢兴奋药
尼克刹米
药理作用
A直接兴奋延髓呼吸中枢也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢
B温和安全范围较大但作用时间短暂
用途
可以用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制的解救
不良反应
A剂量过大，或者给药速度过快可致血压升高
B心动过速，肌震颤及僵持呕吐出汗甚至惊厥
洛贝林
二甲弗林
3.促大脑功能恢复药
胞磷胆碱
吡拉西坦
甲氯芬酯
α受体分布:皮肤，黏膜，心血管收缩；瞳孔开大肌收缩 β:β1:心脏兴奋 β2:骨骼肌血管，冠脉血管，支气管扩张 多巴胺受体:内脏血管（肾肠系膜，冠状动脉）:扩张 α2受体:负反馈调节去甲肾上腺素释放 β2受体:正反馈调节去甲肾上腺素释放
和左布比卡因作为新型长效局麻药
组胺，缓激肽，前列腺素（增强其他两者作用)为主要致痛物质
作用于体温调定点
纳洛酮:阿片受体阻断剂
钝痛（牙痛）:芬必得（锐痛无效）
M受体和阿尔法受体阻断产生的效应
阿托品
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 心脏： 兴奋 抑制 血管： 收缩 扩张 胃肠 平滑肌： 舒张 收缩 支气管平滑肌： 舒张 收缩 膀胱逼尿肌： 舒张 收缩 瞳孔： 散大 缩小 唾液： 稠 稀 汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌 骨骼肌： 收缩(2受体) 收缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。 β样作用： 心脏兴奋(β1-R) (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。 心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
Ｎ样作用 Ｎ1样作用 神经节兴奋 Ｎ2样作用 骨骼肌收缩
Ｍ样作用（Ｍ-Ｒ兴奋） 皮肤粘膜血管舒张 骨骼肌血管舒张 冠状血管舒张 心脏抑制，心率减慢 瞳孔括约肌收缩——缩瞳 支气管平滑肌收缩 胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 腺体分泌增加 尿失禁
治疗中枢神经系统退行性疾病药（不考）
氯硝西泮:典型中枢抑制，静脉注射治疗癫痫持续状态，短暂记忆缺失，作用效果快
根据药效的半衰期长短可分为三类，长效类如地西泮，中效期如劳拉西泮，短效期如三唑仑