药理-抗精神失常与抗抑郁药

本章主要是药理学中抗精神失常与抗抑郁药的重点内容总结，可用于预习和复习，希望能给大家带来帮助～

抗精神失常与抗抑郁药

• 抗精神失常
  • 药理作用
    • DA受体阻断药
  • 作用机制
    • 神经系统DA功能亢进学说
      • 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统DA受体
      • D1样受体
        • D1和D5亚型
      • D2样受体
        • D2、D3、D4亚型
    • 5-HT学说
      • 阻断5-HT受体和D2受体
  • 吩噻嗪类
    • 是由硫、氮联结两个苯环的一种具有三环结构的化合物，其抗精神病作用与侧链结构有关
    • 氯丙嗪chlorpromazine，冬眠灵
      • 抗精神病作用
        • 中脑
        • 对正常人有神经安定作用
        • 作用机制
          • 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体
          • 脑内DA神经通路主要有四条
            • 中脑-皮层DA通路 →调控人类精神活动
            • 中脑-边缘系统DA通路 →调控人类精神活动
            • 黑质-纹状体DA通路→锥体外系，调节运动
            • 结节-漏斗DA通路→调控垂体激素分泌
      • 镇吐作用
        • 延脑
        • 小剂量→阻断延脑第四脑室底部催吐化学感受区CTZ的D2受体
        • 大剂量→直接抑制呕吐中枢
        • 对刺激前庭引起的呕吐中枢（晕动症所致的呕吐）无效
        • 也可治疗顽固性呃逆→氯丙嗪抑制位于延髓与CTZ旁的呃逆调节中枢有关
      • 对体温调节作用
        • 下丘脑
        • 不仅可降低发热机体体温，还能降低正常体温
        • 氯丙嗪的体温调节随外界环境温度而变化
      • 增强中枢抑制药物的作用
      • 对自主神经系统的作用
        • 阻断α受体→用去甲肾上腺素对抗
        • 阻断M受体
      • 对内分泌系统的作用
        • 大剂量氯丙嗪可以阻断结节-漏斗DA通路的D2亚型受体
        • 催乳素↑、促性腺激素↓、糖皮质激素↓、生长激素↓
      • 临床应用
        • 精神分裂症
          • I型 精神分裂症
        • 呕吐和顽固性呃逆
        • 低温麻醉与人工冬眠
          • 冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
      • 不良反应
        • 一般
          • 中枢抑制症状、α受体阻断症状、M受体阻断症状
        • 椎体外系反应
          • 帕金森综合征
          • 静坐不能
          • 急性肌张力障碍
            • 青少年
            • 处理方法：减少氯丙嗪用量或停药，也可用中枢抗胆碱药、抗组胺药、抗焦虑药来缓解
          • 迟发性运动障碍
            • 口-舌-颊三联症
        • 药源性精神失常
        • 神经阻滞剂恶性综合征NMS
          • 持续高热、肌僵直、意识障碍、自主神经功能紊乱
        • 惊厥与癫痫
        • 过敏反应
        • 心血管系统
        • 内分泌系统
        • 急性中毒
          • 早期应用去甲肾上腺素升高血压
  • 硫杂蒽类
    • 氯普噻吨chlorprothixene，氯丙硫蒽，也称泰尔登
      • 适用于Ⅱ型
      • 适用于伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑症神经官能症及更年期抑郁症
      • 椎体外系症状较少
    • 氟哌噻吨flupenthixol
  • 丁酰苯类
    • 氟哌啶醇haloperidol，氟哌丁苯
      • 选择性阻断D2样受体
    • 氟哌利多droperidol
      • 代谢快、作用维持时间短
      • 与芬太尼合用→痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠→神经阻滞镇痛术
  • 非经典型抗精神病药
    • 氯氮平
      • 适用于急性、慢性精神分裂症患者
      • 对中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D4 亚型受体及5-HT2A受体亲和力强
      • 缺点：抑制骨髓造血功能
    • 利培酮risperidone，又名维思通
      • 对5-HT2受体和D2亚型受体均有阻断作用
      • 对精神分裂阳性症状及阴性症状均有良好疗效
      • 椎体外系反应轻
• 抗躁狂症药
  • 碳酸锂
    • 药理作用
      • 治疗浓度锂盐抑制神经末梢钙离子依赖性去甲肾上腺素NA和DA释放
      • 促进神经细胞对突触间隙中NE的再摄取
      • 增加色氨酸的摄取并促进5-HT生成和释放
      • 抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C所介导的效应
      • 影响钠离子、钙离子、镁离子的分布及葡萄糖代谢，阻断甲状腺素的释放和睾酮合成
    • 不良反应
      • 一般反应
      • 安全范围窄
        • 0.8-1.5mmol/L
      • 有抗甲状腺作用
• 抗抑郁药
  • 三环类抗抑郁药
    • 丙米嗪imipramine，米帕明
      • 药理作用
        • 对中枢神经系统的作用
          • 阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取
        • 对自主神经系统的作用
          • 阻断M胆碱受体
        • 对心血管系统的作用
          • 降低血压、引起心律失常
      • 临床应用
        • 治疗抑郁症
        • 焦虑和恐惧症
        • 治疗遗尿症
      • 不良反应
        • 外周抗胆碱反应
          • 前列腺增生、青光眼患者禁用
        • 神经及精神症状
          • 癫痫患者禁用
        • 心血管系统
          • 心脏病患者禁用
    • 氯米帕明clomipramine，又名氯丙米嗪
      • 药理作用
        • 对突触前膜NA、5-HT再摄取的抑制，增强脑内单胺类神经递质的水平
      • 临床应用
        • 治疗抑郁症
        • 治疗强迫症
        • 治疗焦虑、恐惧症及惊恐性发作
        • 治疗遗尿症
      • 不良反应
    • 阿米替林
    • 多塞平
    • 好多米
  • 选择性NA再摄取抑制药
    • 地昔帕明desipramine
    • 马普替林
    • 去甲替林
  • 选择性5-HT再摄取抑制药
    • 氟西汀fluoxetine，氨苯氧丙胺，又名百忧解
    • 帕罗西汀paroxetine，赛乐特
    • 舍曲林sertraline，郁乐复
    • 氟伏沙明
    • 西酞普兰
    • 氟怕舍明兰
  • 5-HT和NA再摄取抑制药
    • 文拉法辛
    • 度洛西汀