药理学——作用于呼吸系统的药物

药理学思维导图持续更新了，涉及药物的体内过程，药理作用与机制，临床应用，不良反应，禁忌症等方面，根据第九版教材编写，供医学生学习使用。 公众号“菜路路的医学小屋”同步更新哦，欢迎关注。

31. 作用于呼吸系统的药物

• 平喘药
  • 抗炎平喘药
    • 糖皮质激素（GCs）：一线药物
      • 用药方式：吸入型给药
      • 药理作用与机制
        • 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞的功能
        • 抑制细胞因子和炎症介质产生
        • 抑制气管高反应性
        • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
      • 临床应用（吸入性）
        • 支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘，长期应用可减少或终止发作
        • 不可用于急性症状
        • 哮喘持续状态也不宜使用
        • 最有效控制哮喘气道炎的药物
        • 全身性可治疗重症哮喘
      • 不良反应
        • 长期用药可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染（吸入后需漱口）
  • 支气管扩张药：哮喘急性发作首选药
    • 肾上腺素受体激动药
      • 药理作用与机制（激动β2）
        • 气道平滑肌松弛
        • 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质
        • 增强气道纤毛运动
        • 促进气道分泌
        • 降低血管通透性
        • 减轻气道黏膜下水肿
      • 临床应用
        • 支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病
        • COPD、慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗
        • 吸入给药常用，哮喘急性发作静脉给药是首选
      • 常用药物
        • 非选择性β受体激动药：异丙肾上腺素、肾上腺素
        • 选择性β2受体激动药：沙丁胺醇，特布他林，丙卡特罗
      • 不良反应
        • 心脏反应
        • 肌肉震颤：好发部位在四肢与面颈部
        • 代谢紊乱：增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体；低钾血症
        • 受体下调
    • 茶碱类
      • 药理作用与机制
        • 抑制磷酸二酯酶活性
        • 阻断腺苷受体
        • 增加内源性儿茶酚胺的释放
        • 免疫调节与抗炎作用
        • 增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动
      • 临床应用
        • 支气管哮喘：β2受体激动药不能控制的急性哮喘，静脉注射
        • COPD伴有喘息、COPD伴有右心功能不全的心源性哮喘
        • 中枢型睡眠呼吸暂停综合征
      • 不良反应
        • 血药浓度需密切监测，超过20mg/L易发生不良反应
        • 胃肠道不良反应
        • 中枢兴奋
        • 急性中毒：静脉注射时要充分稀释并缓慢注射
    • 氨茶碱：急性重度哮喘或哮喘持续状态，静脉注射或滴注
  • 抗胆碱药（M受体阻断药）
    • 选择性阻断M1, M3受体
      • 异丙托溴铵
        • 对M1 、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性
        • 对β2 受体激动药耐受的患者亦有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用，对于其他类型的哮喘作用不及β 受体激动药
      • 噻托溴铵
  • 抗过敏平喘药
    • 炎症细胞膜稳定药
      • 色甘酸钠
        • 给药方式：粉剂定量雾化器（MDI）
        • 药理作用与机制
          • 稳定肥大细胞膜：抑制肥大细胞脱颗粒，对已经释放的介质无效
          • 抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症
          • 阻断炎症细胞介导的反应
        • 临床应用
          • 预防哮喘发作的药物
          • 接触前7-10天给药
          • 过敏性、运动性、非特异的外源性刺激引起效果较好
    • H1受体阻断药
      • 酮替芬
        • 类似色甘酸钠作用，还有强大的H1受体阻断作用
        • 单独应用或与茶碱类、β2受体激动药合用治疗轻中度哮喘
    • 半胱氨酰白三烯受体-1阻断药
      • 扎鲁司特用于成人和6 岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
      • 孟鲁司特用于成人和12 岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
      • 普仑司特与扎鲁司特药理和临床应用相似
• 镇咳药
  • 中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢
    • 成瘾性：阿片类生物碱
      • 吗啡：支气管癌、主动脉瘤引起的剧烈咳嗽、急性肺梗死或急性左心衰伴有的剧烈咳嗽
      • 可待因
        • 镇咳作用强，镇咳剂量不抑制呼吸用于剧烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳
        • 久用成瘾，控制使用
    • 非成瘾性
      • 氢溴酸左美沙芬：各种原因引起的干咳，痰多慎用，妊娠3个月内禁用
      • 枸橼酸喷托维林：各种原因引起的干咳，青光眼、前列腺肥大、心功能不全慎用
  • 外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧的感受器、传入神经、传出神经、效应器
    • 盐酸那可汀：不宜用于痰多患者
• 祛痰药
  • 痰液稀释药
    • 药理作用
      • 口服 → 刺激胃粘膜 → 轻度恶心 → 呼吸道分泌 → 痰变稀 →易咳出
      • 气道渗透压提高→带出水分→痰变稀 → 易咳出
    • 分类
      • 恶心性祛痰药：氯化铵
        • 溃疡病、肝肾功能不全慎用
      • 刺激性祛痰药：愈创甘油醚
  • 痰液溶解药
    • 药理作用
      • 裂解痰中粘性成分（黏蛋白和DNA），使之液化。
      • 白色黏痰：酸性黏蛋白（二硫键、氢键交叉联结构成凝胶网，增加粘度） ——乙酰半胱氨酸、溴己新、羧甲司坦
      • 脓性黏痰：DNA+黏蛋白（炎症细胞破坏释放的DNA，网格结构，进一步增加粘度） ——脱氧核糖核酸酶
  • 痰液调节药
    • 溴已新：抑制气管和支气管腺体、杯状细胞合成酸性黏多糖，是腺体和杯状细胞分泌小分子黏蛋白，是粘稠度降低易于咳出