药理学—— 作用于子宫平滑肌的药物

药理学思维导图持续更新了，涉及药物的体内过程，药理作用与机制，临床应用，不良反应，禁忌症等方面，根据第九版教材编写，供医学生学习使用。 公众号“菜路路的医学小屋”同步更新哦，欢迎关注。

33. 作用于子宫平滑肌的药物

• 子宫平滑肌兴奋药
  • 缩宫素（催产素）
    • 体内过程
      • 吸收：口服无效，可通过鼻腔、口腔黏膜吸收，肌肉注射，静脉注射
      • 分布：可通过胎盘
      • 代谢与排泄：大部分肝肾破坏，小部分经肾排泄
    • 药理作用
      • 兴奋子宫平滑肌
        • 剂量
          • 小剂量：节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出
          • 大剂量：强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险
        • 其他激素影响
          • 雌激素：增加子宫对缩宫素的敏感性
          • 孕激素：降低子宫对缩宫素的敏感性
        • 生理因素
          • 妊娠初期：孕激素含量高，子宫对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿的正常发育
          • 妊娠后期：雌激素水平逐渐升高，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降
        • 收缩机制
          • 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体
          • ①缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
          • ②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG及其代谢产物13，14二氢15-酮PGF2α（PGFM）合成和释放，使子宫兴奋，宫颈变软，展平及扩张
      • 乳腺分泌
      • 降压
    • 临床应用
      • 催产引产：小剂量
      • 产后出血：大剂量，常加用麦角制剂
      • 鼻黏膜给药可促进射乳，但不增加乳汁分泌量
    • 不良反应
      • 过量：胎儿窒息、子宫破裂
        • 使用时注意事项
          • 严格掌握剂量
          • 严格掌握禁忌症：凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。严格控制速度和胎心音变化
      • 人工合成品：偶见过敏，大剂量导致抗利尿作用发生，输液过多过快会出现水潴留和低钠血症
    • 停药指征
      • 1.先兆子宫破裂或子宫破裂：原因不明阴道流血或脉搏加快，胎心减慢或消失、血尿、病理收缩环、宫缩突然减弱或消失
      • 2.子宫不协调或痉挛性收缩，产程延长
      • 3.胎儿宫内窘迫:OCT
      • 4.低血压
      • 5.过敏反应：胸闷、气促、寒战
• 子宫平滑肌兴奋药
  • 麦角生物碱
    • 药理作用
      • 兴奋子宫（麦角新碱）
        • 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久
        • 妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫
        • 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，只可用于产后止血和子宫复原，不适用于催产和引产
      • 收缩血管（麦角胺）
      • 阻断α肾上腺素受体（氨基酸麦角碱类）：翻转肾上腺素升压作用
    • 临床应用
      • 子宫出血：麦角新碱
      • 子宫复原
      • 偏头痛：麦角胺，联用咖啡因
      • 人工冬眠：二氢麦角碱联用异丙嗪和哌替啶
    • 不良反应与注意事项
      • 麦角新碱
        • 恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症慎用
        • 禁用于催产引产
      • 麦角生物类碱
        • 血管硬化与冠心病禁用
  • 前列腺素类
    • 包括：米索前列醇 （PGE1）、卡前列素氨丁三醇 （PGF2α衍生物）、地诺前列酮（PGE2）、地诺前列素（PGF2a）、卡 前 列 素
    • 药理作用
      • 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏感
      • PGE2、PGF2α 对初、中期作用>缩宫素
      • 对子宫的兴奋作用同生理性收缩；同时使宫颈松弛
    • 临床应用
      • 终止早期或中期妊娠
      • 足月或过期妊娠引产
      • 发生良性葡萄胎可排除宫腔内异物
    • 不良反应
      • 恶心呕吐腹痛
      • 不宜用于支气管哮喘和青光眼患者
      • 引产是禁忌症与注意事项同缩宫素
• 子宫平滑肌抑制药：防治早产和痛经
  • β2肾上腺素受体激动药
    • 防治早产
    • 禁忌症：合并心脏病、重度高血压、未经控制的糖尿病、支气管哮喘、肺动脉高压等疾病的患者
  • 硫酸镁
  • CCB
  • 缩宫素受体拮抗药
  • 前列腺素合成酶抑制药