导图社区 药物效应动力学
药理学第二章方便复习，药物作用的表现形式，药物作用的选择性，药物的治疗作用和不良反应，量反应的量效关系，药物与受体
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药物代谢动力学知识大纲，包括药物在体内的过程、药物的转运、时间曲线、表观分布容积、稳态血药浓度等内容。
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药物效应动力学
药物作用的表现形式
兴奋或者抑制
直接作用或者间接作用
局部作用或者吸收作用
特点
表现形式复杂多样
同一药物在机体不同器官或者系统表现不同
同一药物对同一类组织的作用也可能不同
药理效应可表现为双向作用
药物作用的选择性
概念：在一定剂量下，药物对机体的某些细胞，组织或者器官产生明显的影响，而对其他细胞，组织或者器官影响较小或者无影响。
特点：选择性高药物影响范围小，针对性强，副作用少。一般将选择性越高的药物越好越受欢迎。选择性是相对的。
意义：药物分类的基础，临床选药的依据，新药研发的方向
产生原因：多方面，因药而异：药物分布的差异，细胞组织的形态，生化及代谢等，药物对组织细胞的特异性的亲和力。
选择性与特异性：多数情况下，药理效应的选择性与特异性密切相关，有些药物作用特异性高，药理效应的选择性低。
药物的治疗作用和不良反应
治疗效果
对因治疗
对症治疗
替代疗法与补充疗法
不良反应
副作用
药物在治疗剂量时引起的治疗目的无关的作用
特点：轻微的不适和痛苦，可预知而难以避免，药物选择性低是其产生的基础
毒性反应
可以预知，应尽力避免
停药反应
长期用药，突然停药或者减量太快，使得原有疾病加剧，也称为反跳现象。
后遗效应
停药后血药浓度下降到阈值浓度下，依然残留的药理效应
变态反应
药物引起的过敏反应
特异质反应
少数特异体质的人对药物产生的遗传异常性反应，与药物作用有关，反应严重程度与剂量成比例。
量反应的量效关系
量反应
个体的效应指标以数量的增减或者分级表示，可以具体数量，或者用最大反应的百分率表示
量效曲线
以效应强度为纵坐标，剂量，血药浓度为横坐标绘图所得的曲线
特定位点
阈剂量/阈浓度
最大有效浓度
半最大效应浓度
斜率
评价药物作用强度
效能
反应内在活性大小
效价强度
反应药物与受体亲和力大小
质反应
群体的药理效应，只能用全或者无，阳性或者阴性表示。
质反应量效曲线的意义
半数有效量
半数致死量
评价药物安全性
治疗指数
LD50/ED50
值越大，药物越安全
安全范围
ED95-LD95的距离
药物与受体
受体
识别并且结合微量化学物质的细胞组分，能传递，转递信息，产生效应，大部分受体为蛋白质
调节
向上调节
见于长期用拮抗药物后受体数目增加，反应性增强
向下调节
长期用激动药物受体数目减少，反应性下降
特性
特异性，高亲和力，饱和性
药物与受体的反应动力学
亲和力
药物与受体结合的能力
KD解离常数
一半受体与药物结合时的药物浓度，以摩尔为单位，表示药物与受体的亲和力，值越大，亲和力越小
pD2亲和力指数：pD2＝-lgkD,无单位，与亲和力成正比
内在活性
药物激动受体的能力
用α来表示
受体激动药
完全激动药物
强的亲和力和较强的内在活性
部分激动药物
强的亲和力和较弱的内在活性
反向激动药物
与激活态受体结合后可引起受体的构型向非激活状态方向转变，引起与原来的激动药相反的生理效应
受体拮抗药
竞争性拮抗药
能与激动药竞争相同受体，使激动药量效曲线平行右移
非竞争性拮抗药
能与受体不可逆结合，使得激动药量效曲线右移而不平行，最大效应减小
pA2拮抗参数*竞争性拮抗药
指的是激动药和拮抗药并用，拮抗药使得加倍浓度的激动药仅能引起原浓度激动药的反应水平，此时，该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2,pA越大，拮抗作用越强。
pA‘非竞争性拮抗药
拮抗作用强度常用pA'来表示，使得激动剂的最大效应降低一半时非竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。又称为亲和力参数，或者减活指数
