胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

拟胆碱药包括胆碱受体激动药（直接作用）和抗胆碱酯酶药（间接作用）。此时想起了阐述了两者之间的区别和药理作用，临床反应等，适合区分两者之间知识点的小伙伴。

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

• 拟胆碱药
  • 胆碱受体激动药（直接作用）
    • 可直接激动胆碱受体
      • M、N受体激动剂
        • 乙酰胆碱
      • M受体激动剂
        • 毛果芸香碱
          • 作用机制
            • →激动M（相当于副交感神经兴奋）→眼睛
            • 腺体
              • 
            • 其他
          • 药理作用
            • 瞳孔括约肌收缩→缩瞳→房水回流↑→眼内压下降
            • 睫状肌收缩→晶状体屈光度↑→近视（调节痉挛）
            • 汗腺、唾液腺分泌增加
            • 内脏平滑肌↑（肠道、支气管） 心血管作用减弱（心率、血压） 中枢神经↑（皮层觉醒和激活）
          • 临床应用
            • 青光眼
            • 虹膜炎
            • 口腔干燥
            • 解救阿托品中毒
          • 不良反应
            • 调节痉挛（近视）
            • 大汗
            • 毒蕈碱样中毒（副交感神经）、系统过度兴奋
      • N受体激动剂
        • 烟碱
  • 抗胆碱酯酶药（间接作用）
    • 抑制Ach的水解 提高突触间隙Ach浓度↑ 产生M、N样作用
      • 易逆性胆碱酯酶抑制剂
        • 新斯的明
          • 药理作用
            • N2↑↑（间接、直接）
              • 骨骼肌收缩作用强
            • M（副交感神经）
              • 胃肠道↑→排空加快
              • 泌尿道↑→排空加快
              • 支气管平滑肌↑
              • 心血管(弱)
                • 心率↓血管↓
              • 腺体
              • 眼晴（弱）
                • 瞳孔括约肌↑、睫状肌↑≈毛果
            • 对N1和中枢胆碱受体影响小
          • 临床应用
            • 治疗重症肌无力、 解救非去极化肌松药 （中毒（简箭毒碱）)
            • 治疗手术后肠胀气
            • 治疗手术后尿潴留
            • 阵发性室上性心动过速
          • 不良反应
            • 过量（胆碱能危象） →肌束震颤→肌麻痹
            • 腹痛、呕吐、腹泻
            • 禁用于机械性肠梗阻和尿路梗阻
            • 禁用于支气管哮喘 过量→血压↓
            • 过量→流诞、大汗
      • 难逆性胆碱酯酶抑制剂
        • 种类
          • 敌百虫、敌敌畏、马拉硫磷、对硫磷、内吸磷、乐果
        • 毒理
          • 有机磷类+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物→老化(即:不可复活)
        • 中毒表现
          • M样症状→轻度中毒
            • 眼睛
              • 瞳孔括约肌↑→缩瞳，针尖样瞳孔；睫状肌痉挛→视力模糊
            • 腺体
              • 分泌增多、流涎和出汗
            • 平滑肌↑
              • 胃肠道↑
                • 恶心、腹痛、腹泻
              • 支气管↑
                • 呼吸困难
              • 膀胱逼尿肌↑
                • 小便失禁
            • 心血管
              • 心率↓血压↓
            • 用阿托品对抗
          • N样症状
            • N1↑
              • 副交感:M样作用
            • N2↑
              • 交感优势:心血管
              • 肌束震颤(颜面部→全身)→肌无力、麻痹
            • 解磷定对抗
          • 中枢症状
          • M+N样症状→中度中毒
            • 子主题
          • M+N+中枢症状→重度中毒
        • 治疗
          • 消除药物
            • 生理盐水、NaHCo3洗胃（敌百虫不可用）
            • 肥皂水清洗皮肤
            • 对硫磷不可用高锰酸钾洗胃
          • 解毒药物
            • 联用
              • 子主题
                • M症状
                  • N症状(肌震颤)
                    • 中枢症状
              • 阿托品AchE复活药
                • 快速有效
                  • 无效
                    • 差
              • AchE复活药
                • 作用缓慢
                  • 快速有效
                    • 好
          • 应用原则
            • 联合、尽早、尽量、反复
          • 其他措施
      • AchE复活药
        • 有效基团
          • 肟基
            • 与有机磷类结合复活AchE
        • 代表药物
          • 碘解磷定(碘化醛肟吡胺、派姆)，静脉给药
          • 氯解磷定较多用，静注或肌注
          • 双复磷，多用于重度中毒
        • 药理作用
          • 复活胆碱酯酶
            • 肟基与磷酰基结合，AchE游离复活
          • 与体内游离的有机磷酸酯直接结合
            • 阻止其与AchE结合
          • 对神径肌肉接头处的N2受体有明显作用
            • 迅速制止肌肉震颤
          • 可改善中枢中毒症状，对m样作用弱
          • 对体内堆积的Ach无作用
            • 故与阿托品合用
          • 对乐果中毒无效
          • t短，需重复用药
          • 对老化的胆碱酯酶无效
• 眼的调节
  • 两种平滑肌
    • M受体
      • 副交感支配括约肌、缩瞳
    • α受体
      • 交感神经支配开大肌、扩瞳
  • M受体激动剂
    • M↑
      • 虹膜括约肌收缩→缩瞳→前房角间隙变宽→眼内压↓→治疗青光眼
        • 
      • 睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变突→屈光度↑（调节痉挛、近视）
  • M受体阻断剂
    • M↓
      • 虹膜括约肌舒张→散瞳→前房角间隙变窄→眼内压↑→加重青光眼
      • 睫状肌舒张→悬韧带紧张→晶状体变窄→屈光度↓（调节麻痹、远视）