抗高血压药1

常见常用抗高血压药有肾素血管紧张素系统抑制药，钙通道阻滞药CCB，β肾上腺素受体阻断药，利尿药。其他看高血压药物有中枢性降压药，血管平滑肌松弛药，神经节阻断药，α1肾上腺素受体阻断药，去肾上腺素能神经末梢阻断药。

抗高血压药

• 常用抗高血压药
  • 肾素血管紧张素系统抑制药
    • 血管紧张素转化酶抑制药ACEI
      • 常用药物
        • 卡托普利、依那普利
      • 药理作用
        • 1、减少循环血液和组织部位 AngⅡ生成；2、减少缓激肽降解，扩血管并且增加NO和PGI2生成；3、保护血管内皮细胞；4、保护心肌细胞；5、改善胰岛素抵抗
      • 临床应用
        • 1、各型高血压；2、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者；3、糖尿病及胰岛素抵抗或肾病
      • 不良反应
        • 1、首剂低血压，应从小量开始；2、刺激性干咳；3、高血钾，醛固酮分泌减少； 4、妊娠期和哺乳期影响，影响胎儿发育；5、肾功能受损；6、含- SH 可有青霉胺样反应,如皮疹、味觉异常、丧失；7、血管神经性水肿
    • AT1受体阻断药
      • 常用药物
        • 氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
      • 药理作用
        • 选择性阻断 AT1受体→阻滞 AngⅡ 介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应
      • 临床应用
        • 治疗各种高血压，尤其是高血压合并左心肥厚、糖尿病肾病患者
    • 肾素抑制药
      • 特点
        • 新型降压药物,可显著降低高血压患者的血压水平
      • 常用药物
        • 阿利吉仑
  • 钙通道阻滞药 CCB
    • 药理作用
      • 二氢啶类:（硝苯地平、尼群地平、氨氯地平）选择性作用于血管选择性扩张小动脉平滑肌,主要降低外周血管阻力和后负荷,而不减少心输出量
      • 非二氢吡啶类:（维拉帕米）对心脏有负性传导和负性肌力作用
    • 临床应用
      • 各型高血压
      • 对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类; 对快速型心律失常的,如无心功能障碍和传导阻滞的高血压最好选用维拉帕米
      • 对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平；兼有冠心病宜选用硝苯地平
    • 不良反应
      • 颜面潮红、头痛、眩晕、低血压、心功能抑制
  • β肾上腺素受体阻断药
    • 分类
      • 非选择性受体阻断药:普萘洛尔
      • 选择性β1受体阻断药:美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔
      • α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛
    • 药理作用
      • 1、阻断心脏β1受体，减少心输出量来降低血压；2、阻断肾小球球旁细胞β1受体，减少肾素释放；3、降低外周交感神经活性；4、阻断突触前膜β2受体
    • 临床应用
      • 作为抗高血压的首选药一单独或合用
      • 疗效较好:年轻高血压患者；肾素活性偏高的高血压；高血压伴心绞痛、偏头痛、焦虑症患者
      • 糖尿病患者（血糖与β2有关）一心脏选择性较强β1受体阻断剂（如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔）
      • 内在拟交感活性药物对血脂影响较小
  • 利尿药
    • 常用药物:噻嗪类利尿药
      • 氢氯噻嗪
    • 药理作用
      • 初期:排钠利尿→血容量↓→ BP ↓
      • 长期:①排钠→血管壁胞内Na＋↓→ Na ＋ －Ca＋ 交换↑→胞内钙↓→血管平滑肌舒张→BP↓②胞内钙↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓/舒血管物质敏感↑
    • 临床应用
      • 1、单用作为轻度高血压首选药,剂量应尽量小 2、与其他药物和用联合治疗各期高血压 3、伴氮质血症或尿毒症的高血压患者、高血压危象—高效利尿药 4、伴有高脂血症的患者可用吲达帕胺代替噻嗪类利尿药
• 其他抗高血压药物
  • 中枢性降压药
    • 中枢神经系统
      • 抑制性神经元:α受体,兴奋→外周交感神经活性↓
      • 兴奋性神经元: β受体,兴奋→外周交感神经活性↑
    • 常用药物
      • 可乐定
        • 药理作用
          • 1、激动延髓嘴端腹外侧区的i1咪唑啉受体,使外周交感张力降低2、兴奋延髓背侧孤束核突触前膜α2受体，负反馈地抑制 NA 释放
        • 临床应用
          • 治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃疡的高血压。常用于其他降压药无效时。不影响肾血流量和肾小球滤过率,可用于高血压长期治疗。与利尿药合用有协同作用,用于重度高血压。口服预防偏头痛,戒毒戒烟。
        • 不良反应
          • 口干、便秘、嗜睡等,有停药反跳现象。不宜用于高空作业人员或司机。
  • 血管平滑肌松弛药
    • 降压机制
      • 直接作用于小 A动脉→松弛血管→外周阻力→ BP ↓
    • 常用药物
      • 硝普钠
        • 药理作用
          • 特点:降压迅速、强大、短暂
          • +血管内皮 c →释放 NO →(+) GC （鸟苷酸环化酶）→ cGMP （环磷酸鸟苷）↑—舒张平滑肌
        • 临床应用
          • 高血压危象(首选)
          • 手术麻醉时的控制性低血压，高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高
        • 不良反应
          • 1、恶心、呕吐、精神不安2、久用氰化物或硫氰化物,可导致甲状腺功能减退一硫代硫酸钠防治
  • 神经节阻断药
    • 药理作用
      • 阻断神经冲动在神经节中的传递。阻断交感神经节→ A 、 V 舒张→外周阻力↓→ BP ↓阻断副交感神经节→扩瞳、口千、便秘、尿潴留
    • 临床应用
      • 仅用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术控制血压
  • α1肾上腺素受体阻断药
    • 药理作用
      • 选择性阻断α1受体→小 A 、 V 扩张→血压↓
    • 常用药物
      • 哌唑嗪
        • 临床应用
          • 1、各种病因、不同程度高血压的初次治疗,对嗜铬细胞瘤引起的高血压亦有作用2、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者3、尤其适于有前列腺肥大的老年患者
        • 不良反应
          • 1、常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等2、部分患者出现“首剂效应”(首剂减半用0.5mg 睡前服)3、临床少单独应用(单独长期应用易致水钠潴留)4、长期应用亦可产生耐受性
      • 特拉唑嗪
  • 去肾上腺素能神经末梢阻断药
    • 常用药物利血平、胍乙啶