导图社区 抗癫痫药
药理学 U16 抗癫痫药和抗惊厥药 重点介绍苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类和硫酸镁的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应等内容
内科学--U6.4 肺脓肿 重点介绍了肺脓肿的分类、临床表现、鉴别诊断和治疗,需要掌握的知识点已用红笔加粗标出!
内科学--U6.1 肺炎概述 重点介绍了社区获得性肺炎和医院获得性肺炎以及评估严重程度的指标等内容,需要掌握的知识点已用红笔加粗标出!
内科学--U11 慢性肺心病 重点介绍了慢性肺心病的病因、发病机制、临床表现、辅助检查、并发症和治疗等内容,需着重记忆的知识点已红笔加粗标出! 新学期新气象!
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抗癫痫药和抗惊厥类
苯妥英钠
作用机制—膜稳定作用
治疗剂量阻断电压依赖性Na+通道
阻断L-型和N-型Ca2+通道,对丘脑神经元T-型Ca2+通道无作用
抑制钙调素激酶系统活性,减弱突触传递功能
阻止病灶的异常放电向周围的正常组织扩散
临床应用
抗癫痫
主要用于大发作和局限性发作(首选)
对精神运动性发作、癫痫持续状态有效
对小发作无效,甚至会使病情恶化
治疗神经痛
治疗三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛等
抗心律失常
强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药
不良反应
神经系统反应:与剂量有关
口服过量影响小脑和前庭功能,导致小脑-前庭系统功能失调
齿龈增生
叶酸缺乏症:巨幼红细胞性贫血
补充甲酰四氢叶酸
加速维生素D代谢:低血钙、软骨症和佝偻病
补充维生素D
过敏反应
皮肤瘙痒、皮疹
粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血,偶见肝损害
致畸反应
胎儿妥因综合症
药物相互作用
磺胺类、水杨酸类及口服抗凝药可与本品竞争血浆蛋白结合部位,使游离血浆浓度增高
本身被肝药酶代谢,又是肝药酶诱导剂
卡马西平
作用机制
阻断电压依赖性钠通道
增强中枢抑制性神经递质GABA在突触后的功能
抑制癫痫病灶及其周围神经元放电
单纯局限性发作和大发作首选药之一
复合性局限性发作效果较好
对小发作效果差
抗三叉神经痛
疗效优于苯妥英钠
抗躁狂症作用
对锂盐无效的躁狂症有效
抗利尿作用
治疗尿崩症
常见:眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤等,不需中断治疗,一周左右逐渐消退
偶见:骨髓抑制和肝损害
苯巴比妥
作用于突触后膜上的GABA受体,增加Cl-内流,导致膜超极化,降低膜兴奋性
阻止突触前膜对Ca2+的摄取,减少兴奋性神经递质如谷氨酸的释放
抑制病灶的异常放电,阻止异常放电的扩散
主要用于大发作,癫痫持续状态
小发作效果差
乙琥胺
选择性抑制丘脑神经元T-型Ca2+通道
高于治疗浓度:抑制Na+-K+.ATP酶和GABA转氨酶
对小发作首选(疗效不及氯硝西泮,但不良反应小)
对其它类型无效
丙戊酸钠
药理作用
抑制Na+通道
抑制T型Ca2+通道
抑制脑内GABA转氨酶,减慢GABA代谢,抑制GABA转运体,减少GABA的摄取,使脑内GABA含量增高
阻止病灶异常放电的扩散
对各种类型癫痫均有效
对大发作疗效不及苯妥英钠
对小发作优于乙琥胺,但不作首选,小发作的次选药(肝毒性)
对复合性局限性发作疗效与卡马西平相似
苯二氮卓类
癫痫持续状态首选地西泮,静脉注射
地西泮+劳拉西泮(急性期)— 苯妥英钠(维持)
硝西泮:癫痫小发作,特别是肌痉挛发作及婴儿痉挛
氯硝西泮:广谱,大、小发作均有效
抗癫痫药
硫酸镁
特点
给药途径不同,药理作用不同
口服给药:泻下利胆作用
外敷:消炎去肿
注射给药:全身作用
运动神经末梢Ach的释放需要Ca2+参与,而Mg2+竞争性拮抗 Ca2+的这种作用,使Ach释放减少,导致骨骼肌松弛
抗惊厥作用
各种原因所致的惊厥,多见小儿高热、子痫,破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒
降压作用
常用于高血压危象
安全范围窄
抑制延髓呼吸中枢和心血管中枢
腱反射消失是中毒的先兆
中毒时应行人工呼吸,缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救
抗惊厥药