药理学

药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学，主要包括药效动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程,及药物效应和血药浓度随时间消长的规律。

• 概述
  • 疼痛
  • 痛觉发生部位
  • 疼痛的调控
  • 阿片
    • 罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物
• 阿片受体和内源性A片肽
• 阿片受体激动药
  • 阿片生物碱类镇痛药
    • 吗啡
      • 吗啡药理作用
        • 中枢神经系统
          • 镇痛作用
          • 镇静、致欣快作用
          • 抑制呼吸
          • 镇咳
          • 缩瞳
          • 其他中枢作用
        • 其他中枢作用
          • 下丘脑温度降低，长期使用后升高
          • 延髓催吐，恶心呕吐
          • 下丘脑部分激素下降，导致脑浆相应激素下降
        • 平滑肌
          • 胃肠道平滑肌
            • 张力升高，食物反流，药物吸收减少
          • 胆道平滑肌
            • 括约肌痉挛性收缩，胆管压升高，导致胆不适
          • 其他平滑肌
            • 分娩时间延长
            • 尿潴留
            • 哮喘或增强
        • 心血管系统
          • 扩张血管
            • 直立性低血压
          • 脑血流量增加
            • 颅内压升高
        • 免疫系统
          • 抑制免疫细胞，系统
      • 吗啡不良反应
        • 耐受性及依赖性
          • 血脑屏障再难以通过
          • 存在阿片类药物交叉耐受
          • 戒断症状，成瘾性
        • 急性中毒
          • 症状
            • 昏迷，瞳孔极度缩小针尖状
          • 死因
            • 呼吸麻痹
          • 抢救
            • 人工呼吸，静脉注射纳洛酮
        • 六堵
          • 便秘
          • 尿少
          • 胆道压力升高，胆绞痛
          • 免疫抑制
          • 排尿困难
          • 直立性低血压
        • 禁忌
          • 支气管哮喘
          • 分娩止痛
          • 颅内压高
          • 肝功能减退
          • 新生儿婴儿
      • 临床应用
        • 疼痛
        • 心源性哮喘
        • 腹泻
    • 可待因
      • 可待因
        • 甲基吗啡
        • 口服易吸收
        • 镇痛作用为1/10
        • 镇咳作用为1/4
        • 中等程度疼痛，剧烈干咳
        • 特点
          • 无镇静作用
          • 相对吗啡成瘾性更低
  • 人工合成类镇痛药
    • 哌替啶
      • 度冷丁，麦啶
      • 体内过程
        • 口服易吸收，皮下注射吸收更佳
        • 可穿过胎盘入胎儿体内
      • 药理作用
        • 镇静，呼吸抑制，致欣快，血管扩张
        • 激动u型受体
        • 提高平滑肌和括约肌的张力
        • 作用时间短，较少引起便秘和尿潴留
        • 不延缓产程
      • 临床应用
        • 镇痛
        • 心源性哮喘
        • 麻醉前给药及人工冬眠
      • 不良反应
        • 类似吗啡
        • 眩晕，出汗，口干，恶心，呕吐，心悸，直立性低血压
        • 剂量过大
          • 抑制呼吸，震颤，肌肉痉挛，反射亢进，惊厥
        • 久用
          • 耐受性和依赖性
      • 药物相互作用
        • （1）与单胺氧化酶抑制药合用可引起谵妄、高热、多汗、惊厥、严重呼吸抑制、 昏迷甚至死亡。 （2）氯丙嗪、异丙嗪和三环类抗抑郁药加重哌替啶的呼吸抑制作用;可加强双香豆素等抗凝血药的作用 （3）与氨茶碱、肝素钠、磺胺嘧啶、呋塞米、头孢哌酮等药配伍,易产生混浊或沉淀。
    • 美沙酮
      • 体内过程
        • 口服吸收良好，皮下或肌肉注射达峰更快
        • 在肝内代谢
          • 去甲美沙酮
          • 酸化尿液，增加排泄
      • 药理作用
        • 作用强度与吗啡相当
        • 先用美沙酮在用吗啡
        • 持续时间较长
        • 广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾
      • 临床应用
        • 创伤，手术以及晚期癌症所致剧痛
        • 应用于吗啡，海洛因的脱毒治疗
      • 不良反应
        • 恶心，呕吐，便秘，头晕，口干和抑郁
        • 长期用药
          • 多汗，淋巴数量增多
        • 皮下注射
          • 局部刺激作用，疼痛和硬结
        • 禁止分娩止痛
          • 影响产程，抑制胎儿呼吸
        • 肺水肿
          • 过量中毒
        • 死因
          • 过度中毒
    • 芬太尼
      • 体内过程
        • 短效镇痛
          • 全麻诱导，静脉全身麻醉
          • 术后镇痛，分娩镇痛
      • 临床应用
        • 全麻诱导，静脉全身麻醉
        • 配合氟哌利多进行外科小手术
        • 硬膜外或蛛网膜下给药——急性手术后痛/慢性痛
        • 透皮贴维持时长 效果稳定，用于中重度癌症患者
      • 作用与吗啡相似
        • 为吗啡100倍
      • 类似物
        • 舒芬太尼
          • 吗啡1000倍
        • 阿芬太尼
          • 吗啡40~50倍
        • 瑞芬太尼
          • 吗啡100~200倍
          • 术后镇痛，分娩镇痛
      • 不良反应
        • 眩晕，恶心，呕吐及胆道括约肌痉挛
        • 大剂量可产生明显肌肉僵直(可用纳洛酮拮抗)
        • 静脉注射过快可致呼吸抑制。反复用药能生依赖性
      • 禁忌
        • 支气管哮踹、重症肌无力
        • 颅脑肿瘤或外伤引起昏迷的患者以及2岁以下儿童