镇痛药思维导图

这是一篇关于镇痛药思维导图的思维导图，包括定义、分类、阿片受体、基本药物等内容，希望对大家有用。

镇痛药

• 定义
  • 阵痛药是指作用于中枢神经系统，选择性的减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂
• 分类
  • 吗啡及相关的阿片样镇痛剂
    • 天然阿片生物碱类
    • 吗啡结构修饰
  • 合成镇痛药
    • 吗啡喃类
    • 苯吗喃类
    • 哌啶类
    • 氨基酮类
    • 环己烷衍生物
    • 氪基四氢萘类
  • 内源性阿片样肽类
• 阿片受体
  • 阿片受体亚型
    • μ受体
      • μ1受体
      • μ2受体
    • κ受体
      • κ1受体
      • κ2受体
      • κ3受体
    • δ受体
      • δ1受体
      • δ2受体
  • 阿片受体模型
    • 构效关系研宄表明， 吗啡是通过与体内中 枢神经系统的具有三维立体结构的受体部 位相互作用呈现镇痛活性。
    • 三点结合模型（Beckett 和Casy 于1954 年）
      • 具有一个碱性中心。此碱性中心在生理 pH 下部分解离后带有正电荷， 与受体表 面的负离子部位缔合。
      • 具有一个平面的芳环结构与受体的平坦 区， 通过范德华力相互作用。碱性中心 与芳环几乎共平面。
      • 烃基链部分凸出于平面， 正好与受体的 凹槽相适应。
    • 四点结合模型
      • 解释埃托啡（ 7-51) 及其衍生物的高镇痛活性（ 对阿片 受体亲合力比吗啡大得多） 由于侧链上的羟基和苯基与受体形成附加结合的缘故。
• 基本药物
  • μ阿片受体激动剂
    • （ 一） 盐酸吗啡
      • 吗啡是阿片生物碱的主要成分， 其制备方法 均从阿片中提取。吗啡以其盐酸盐应用于 临床， 为白色有丝光的针状结晶或结晶性 粉末， 无臭味苦， 具左旋性。
      • 吗啡为μ受体强激动剂， 镇痛作用强。小 剂量至中等剂量可用于减轻持续性钝痛， 中至大剂量可减轻创伤或内脏引起的锐 痛， 同时还有镇静作用。 吗啡可引起眩晕、呕吐、便秘、嗜睡和 呼吸抑制等不良反应。连续使用可成瘾 产生耐受性和依赖性， 一旦停药可产生 戒断症状故需慎用。
    • （ 二） 盐酸美沙酮
      • 又名盐酸美散痛， 盐酸阿米酮， 为无色结 晶或白色结晶性粉末， 无臭味苦。
      • 美沙酮为合成镇痛药， 用于临床为其外消 旋体， 但仅左旋体有效。镇痛作用与吗啡 相当， 为μ受体激动剂。 特点是可以口服且作用时间长。临床用于 创伤、癌症剧痛及外科手术后止痛。耐受 性、成瘾性发生较慢， 戒断症状略轻， 可 用于对吗啡、海洛因成瘾的戒毒。
    • （ 三） 枸橼酸芬太尼
      • • 合成路线
  • 混合的激动一拮抗剂
    • 喷他佐辛（ 又名镇痛新）
      • 喷他佐辛为混合的激动一拮抗剂。属拮 抗性镇痛药。对κ受体为激动剂， 对μ受 体为弱拮抗剂。
  • 阿片受体拮抗剂
    • 盐酸纳洛酮
      • 盐酸纳洛酮为白色或类白色结晶性粉末， 具吸湿性， 与三氯化铁试液反应显蓝紫 色。口服可由肠道吸收， 但是首过效应 明显， 因此临床上以非肠道给药。
      • 纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂， 可以有效 的拮抗具有激动活性或混合的激动一拮 抗活性的阿片样镇痛药的作用。临床用 于当天然的或合成镇痛药过量时引起的 呼吸抑制的解救。
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