药理-抗高血压药-循环系统

药理学之抗高血压药思维导图，包括高血压发病机制、一线降压药的分类、其他类降压药和抗高血压药的应用原则。

抗高血压药

• A血压影响因素
  • 形成A血压的基本因素
    • 心输出量（心脏功能、回心血量、血容量）
    • 外周阻力（小A紧张度）
  • A血压主要调节因素（N-体液调节）
    • 交感N系统和肾素-血管紧张素系统（RAS）
• 分类
  • 利尿药
    • 氢氯噻嗪
  • 交感N抑制药
    • 中枢性降压药
      • 可乐定
    • N节阻断药
      • 樟磺咪芬
    • 去甲肾上腺素能N末梢阻断药
      • 利血平
    • 肾上腺素受体阻断药
      • 普萘洛尔
  • 肾素-血管紧张素系统抑制药
    • 血管紧张素转化酶（ACE）抑制药
      • 卡托普利
    • 血管紧张素1型受体（AT1）阻断药
      • 氯沙坦
    • 肾素抑制药
      • 阿利吉仑
  • 钙通道阻滞药
    • 硝苯地平
  • 血管扩张药
    • 硝普钠
• 常用药
  • 利尿药
    • 平滑肌cell内钠离子浓度降低，钠钙交换，可能导致cell内钙离子浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱
    • 初期，血容量下降；长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸
    • 单用噻嗪类降压药应合并使用留钾离子利尿药或合用血管紧张素转化酶抑制以减少钾离子排出
  • 钙通道阻滞药
    • 硝苯地平
      • 抑制钙离子内流，松弛血管平滑肌
      • 对轻、中、重度高血压均有效
      • 短效
    • 尼群地平
      • 中效，轻、中、重度高血压
    • 氨氯地平
      • 长效，轻、中度高血压
  • β肾上腺素受体阻断药
    • 机制
      • 抑制心脏β1受体，减少心输出量
      • 抑制肾小球旁器cellβ1受体，抑制肾素分泌
      • 抑制外周交感张力（中枢及外周N）
    • 不良反应
      • 心血管反应，诱发或加剧支气管哮喘，停药反跳现象
    • 普萘洛尔
      • 非选择性β受体阻断药
      • 轻、中、重度高血压
    • 阿替洛尔
      • β1受体阻断药
      • 轻、中、重度高血压
    • 卡维地洛
      • α、β受体阻断药
      • 轻、中度高血压
  • 血管紧张素转化酶抑制药
    • 机制
      • 阻止AngⅡ的生成：舒张血管，减少醛固酮释放，抗心血管肥大增生和重构
      • 保存缓激肽活性
      • 保护血管内皮cell
      • 抗心肌缺血与心肌保护
      • 增敏胰岛素受体
    • 不良反应
      • 轻微。干咳
    • 卡托普利（含巯或硫基）；依那普利（含羧基）；福辛普利（含次磷酸基）
  • AT1受体阻断药
    • 选择性阻断AT1受体
      • 舒张血管
      • 减少醛固酮释放
      • 抑制心血管重构
      • 较少影响激肽系统
    • 不良反应少，不影响血脂、血糖
    • 氯沙坦
• 其他药物
  • 中枢性降压药
    • 可乐定
      • 药理作用
        • 静注：BP先↑后↓，HR↓，心输出量↓
        • 口服：BP↓
        • 抑制胃肠分泌及运动，镇静作用
        • 抑制孤束核突触后膜的α2受体
        • 也作用于延髓嘴短腹外侧区的咪唑啉Ⅰ1受体
      • 临床应用
        • 中度高血压
        • 可用于长期治疗
        • 与利尿药合用治疗重度高血压
        • 预防偏头痛，戒毒，戒烟
      • 不良反应
        • 口干、嗜睡；停药反跳现象
    • 莫索尼定
      • 不良反应少，无明显镇静作用，无停药反跳现象
  • 血管平滑肌扩张药
    • 硝普钠
      • NO供体药
      • 口服不吸收，静脉滴注给药起效快，维持时间短，用于高血压危象
      • 用药时须严密监测血浆氰化物浓度
  • N节阻断药
    • 对交感N节和副交感N节均有阻断作用
    • 副作用较多，降压作用过强过快
    • 樟磺咪芬，美卡拉明
  • α1肾上腺素受体阻断药
    • 轻、中度高血压
    • 哌唑嗪
  • 去甲肾上腺素能N末梢阻断药
    • 影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用
  • 钾通道开放药
    • 钾通道开放，cell膜超极化，钙离子内流减少，平滑肌舒张；常伴有反射性心动过速和心输出量增加
  • 肾素抑制药
    • 抑制肾素活性，使血管紧张素Ⅰ减少，进而血管紧张素Ⅱ降低，血压下降。ACE抑制药和AT1受体阻断药打断了血管紧张素Ⅱ对肾素释放的负反馈调节，使肾素释放增加，血浆肾素活性升高
• 治疗新概念
  • 有效治疗与终身治疗
  • 保护靶器官
  • 平稳降压
  • 联合用药