导图社区 降血糖药
对药物化学中降糖药的相关知识点进行了总结,包括:胰岛素及其类似物、胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂:改善胰岛素抵抗状态、α-葡萄糖苷酶抑制剂(对1,2型糖尿病均有效)(抑制外源性糖的摄入)。
合成抗菌药的思维导图,有磺胺类药物(二氢叶酸合成酶)及抗菌增效剂(二氢叶酸还原酶)、喹诺酮类(xacin)(革兰阴DNA回旋酶,革兰阳拓扑异构酶ⅳ)、抗结核病药、抗真菌药。
总结了药物化学关于抗变态反应药物的相关知识点,具体是组胺和组胺H1受体阻断剂的知识,有需要可下载取用。
本图总结了药物化学中抗生素相关知识点,主要包括β-内酰胺类抗生素(作用于粘肽转肽酶)、四环素类抗生素(核糖体30S)、氨基糖苷类抗生素(核糖体30S) 抗结核首选等的特性、作用等等,很详细,值得看看。
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胰岛素及其类似物
低浓度胰岛素为单体,高浓度胰岛素为二聚体,中性或锌离子存在下为六聚体。胰岛素存在形式不同影响吸收效果
半衰期短不会引起低血糖,长效会因不及时进餐而导致低血糖
分类
速效:门冬,赖脯
短效:胰岛素
中效:低精蛋白锌
长效:甘精(等电点接近于7,皮下注射后易产生沉淀,形成储库,缓慢释放原药),地特
预混:短效和中效按一定比例混合
胰岛素分泌促进剂
磺酰脲类胰岛素分泌促进剂(由临床药物副作用发现)
机理:与胰岛B细胞膜上磺酰脲受体结合,引起钾离子通道关闭和钙离子通道开放
第一代
代谢:主要在苯环上磺酰基对位取代基的氧化
药物
甲苯磺丁脲
酸性,可溶于氢氧化钠,水解(磺胺和酰胺的存在,产生二氧化碳和沉淀可用于鉴别)
降糖作用较弱,用于轻中度Ⅱ型糖尿病,但安全有效,适合老年糖尿病人。
氯磺丙脲
第二代
代谢:主要是环烷烃基氧化成醇失活
格列苯脲(第一个上市的二代):强效降糖作用,不良反应小,用于中、重度II型糖尿病。代谢产物仍有活性,肾功能不全者可能导致低血糖,尤其老年患者慎用
格列吡嗪
格列齐特
第三代
格列美脲
高效、长效、副反应小,发生低血糖危险性小
机制:除胰岛素分泌促进外,尚能提高组织对胰岛素敏感性
代谢:主要在肝脏环己基上的甲基被氧化为羟甲基
非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂(餐时血糖调节剂)列奈 linide
电子等排体取代磺酰胺脲结构,促成非磺酰脲类的类似药物发现。
与磺酰脲类药物的作用机理相似,不同之处:药物在胰腺β细胞的结合位点和亲和力不同,对钾离子通道具有快开快闭的特性。起效快,作用时间短
瑞格列奈 s>r
此类药物第一个上市。临床用于II型糖尿病、老年糖尿病患者,并适用于糖尿病肾病者。
起效快、血浆半衰期短,持续时间不到4小时,因而发生的低血糖几率低。
用药原则:进餐服药,不进餐不服药
那格列奈
胰岛素增敏剂:改善胰岛素抵抗状态
双胍类胰岛素增敏剂:肥胖伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病首选药物
盐酸二甲双胍
强碱性,pKa=12.4
吸收快,半衰期短,不引起低血糖。仅约20%的人有轻度胃肠反应,使用安全,副作用小。
很少在肝脏代谢,不与血浆蛋白结合,几乎全以原形由尿排出,因此肾功能损害者禁用,老年人慎用。
噻唑烷二酮类(列酮 litazone)
曲格列酮
罗格列酮:噻唑烷二酮类药物药效最强
单独应用或与盐酸二甲双胍联用治疗2型糖尿病,不仅能降血糖改善胰岛素抵抗,还能提高提高胰细胞对葡萄糖的利用而发挥降血糖作用,还能降低三酰甘油,提高高密度脂蛋白水平
潜在心血管风险报告不断涌现
吡格列酮
α-葡萄糖苷酶抑制剂(对1,2型糖尿病均有效)(抑制外源性糖的摄入)
阿卡波糖:与胰岛素联用治疗血糖不稳定的1型糖尿病,可减少胰岛素用量,降低全天血糖波动
胰岛素
磺酰脲类
阿卡波糖
二甲双胍
瑞格列奈(非磺酰脲)
罗格列酮(噻唑烷二酮)
部分联用
1型糖尿病是胰岛B细胞被破坏导致胰岛素分泌的绝对不足,2型糖尿病是胰岛素抵抗(主要原因)和胰岛素分泌相对不足的合并存在