局麻、抗癫痫

局麻、抗癫痫常用药物的知识点梳理，本图对所涉及的内容作了详细的整理，需要的自取~

局麻药、抗焦虑

• 局麻药
  • 局麻作用
    • 机制
      • 提高产生神经冲动所需要的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位的不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性
    • 对混合神经
      • 首先消失是持续性钝痛
      • 其次是短暂性锐痛
      • 继之为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹
  • 作用机制
    • 阻断神经细胞膜上的电压门控性Na*通道，引起Na*通道蛋白构象变化，Na*通道闸门关闭，阻断Na*内流，阻断神经动作电位产生和神经冲动的传导：局麻作用
  • 常用局麻药
    • 普鲁卡因
      • 主要用于：浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。 也可用于局部封闭
      • 不适用于：表面麻醉，因为黏膜穿透力弱
    • 利多卡因
      • 应用最多，起效快、作用强而持久、穿透力强，安全
      • 全能麻醉药，可传导麻醉、硬膜外麻醉；抗室性心律失常
    • 丁卡因
      • 常用于：表面麻醉，主要因为其渗透力强
      • 不用于：浸润麻醉，主要因为其毒性大
• 苯二氮卓类
  • pl：地西泮（安定）
  • 药理作用
    • 抗焦虑
      • 抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑都有显著疗效
      • 抗焦虑作用可能是通过边缘系统中得BZ 受体的作用而实现
    • 镇静催眠
      • 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
      • 主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第二期，缩短3期和4期的NREMS睡眠，减少夜惊或梦游症，对快动眼睡眠(REMS)的影响较小
    • 抗惊厥 抗癫痫
      • 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥等
      • 治疗癫痫持续状态（≥30min/2次连续发作间意识不清）的首选药
    • 中枢性肌肉松弛
      • 缓解动物的去大脑僵直，及人类大脑损伤所导致的肌肉僵直
    • 其他
      • 较大剂量可致短暂性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等
      • 用于心脏电击复律及内窥镜检查前用药
  • 作用机制
    • 加强中枢抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）功能，与GABA受体复合物上的BZ（苯二氮卓）受体结合，增强GABA能神经传递和突触抑制，诱导受体发生构象变化，增加Cl离子通道开放的频率而增加Cl离子内流，产生中枢抑制效应
• 苯妥英钠
  • 药理作用
    • 膜稳定作用：降低细胞膜对Na*和Ca*的通透性，抑制Na+和Ca+的内流，导致动作电位不易产生，抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常；不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。
  • 临床应用
    • 抗癫痫
      • 大发作和局限性发作
      • 对小发作（失神发作）无效，甚至恶化
    • 中枢疼痛综合征
      • 三叉神经痛和舌咽神经痛
    • 抗心律失常
      • 对抗洋地黄导致的室性期前收缩
• 卡马西平
  • 药理作用
    • 类似苯妥英钠，阻滞Na*通道，抑制癫痫灶及周围神经元放电
  • 抗癫痫作用
    • 广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一， 还能抗复合型局限性发作和小发作
      • 大发作首选丙戊酸钠
  • 治疗神经痛
    • 由于苯妥英钠
  • 其他
    • 尿崩症
    • 抗抑郁
• 乙琥胺
  • 临床应用
    • 癫痫失神发作（小发作）的首选药物
    • 失神性发作常有大发作，因此应与治疗大发作药物合用
  • 不良反应
    • 胃肠道反应
    • 中枢神经系统症状，易引起精神行为异常
• 丙戊酸钠
  • 临床应用
    • 广谱抗癫痫药物，大发作合并小发作的首选
  • 不良反应
    • 一过性消化系统症状
    • 中枢神经系统症状
    • 肝损害出现转氨酶升高
• 苯巴比妥
  • 均不作为首选
• 扑米酮
  • 费用昂贵
• 硫酸镁
  • 药理作用
    • Mg离子影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性
    • 注射用硫酸镁，抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，肌松和降压作用
  • 临床应用
    • 缓解子痫、破伤风等惊厥；高血压危象