第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药

人卫出版社药理学第九版二十一章——离子通道概论及钙通道阻滞药，钙离子通道是一种可渗透钙离子的跨膜离子通道，本章节主要有三小节：离子通道概论、作用于钠通道和钾通道的药物、钙通道阻滞药，均已整理在本图，欢迎参考。

第二十一章 钙离子通道概论及钙通道阻滞药

• 第一节 离子通道概论
  • 一、离子通道研究简史
  • 二、离子通道的特性
  • 三、离子通道的分类
    • 按激活方式分类
      • 1，电压门控离子通道
      • 2，配体门控离子通道
      • 3，机械门控离子通道
    • 根据对离子的选择性分类
      • （一）钠通道
      • （二）钙通道
        • 1，电压门控钙通道
        • 2，配体门控钙通道
      • （三）钾通道
        • 1，电压依赖性钾通道
          • （1）外向延迟整流钾通道
          • （2）瞬时外向钾通道
          • （3）起搏电流
        • 2，钠依赖性钾通道
        • 3，内向整流钾通道
          • （1）内向整流钾通道
          • （2）ATP敏感的钾通道
          • （3）乙酰胆碱激活的钾通道
      • （四）氯通道
  • 四、离子通道的生理功能
    • （一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性
    • （二）介导兴奋—收缩偶联和兴奋—分泌偶联
    • （三）调节血管平滑肌的舒缩运动
    • （四）参与细胞跨膜信号转导过程
    • （五）维持细胞正常形态和功能完整性
  • 五、离子通道的调控
• 第二节 作用于钠通道和钾通道的药物
  • 一、作用于钠通道的药物
    • I类抗心律失常药、局部麻醉药、抗癫痫药
  • 二、作用于钾通道的药物
    • （一）钾通道阻滞药
      • 无机离子（Ca2+，Ba2+等）、有机化合物（如TEA、4-AP）、多重毒素（蝎毒、蛇毒、蜂毒等）
    • （二）钾通道开放药
      • Cromakalim
• 第三节 钙通道阻滞药
  • 一、钙通道阻滞药分类
    • 二氢吡啶类
      • 硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等
    • 苯并噻氮卓类
      • 地尔硫卓、克仑硫卓、二氯呋利等
    • 苯烷胺类
      • 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等
    • 非选择性钙通道阻滞药
      • 普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂利嗪等
  • 二、钙通道阻滞药的药动学特性
    • 口服均能吸收，但首过效应强
  • 三、钙通道阻滞药的作用机制
    • 苯烷胺类与硫氮卓类结合位点在细胞膜内侧，二氢吡啶与L型钙通道细胞膜外侧端相结合
  • 四、钙通道阻滞药的药理作用
    • 1，对心肌的作用
      • （1）负性肌力作用
      • （2）负性频率和负性传导作用
    • 2，对平滑肌的作用
      • （1）血管平滑肌
        • 明显舒张血管，主要舒张动脉（以冠状血管较为敏感），对静脉影响较小
      • （2）其他平滑肌
        • 对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌
    • 3，抗动脉粥样硬化作用
    • 4，对红细胞和血小板结构与功能的影响
      • （1）对红细胞的影响
        • 减轻钙离子对红细胞的损伤
      • （2）对血小板活化的抑制作用
    • 5，对肾脏功能的影响
      • 排钠利尿
  • 五、钙通道阻滞药的临床应用
    • 1，高血压
      • 合并冠心病——硝苯地平
      • 伴有脑血管病——尼莫地平
      • 伴有快速型心律失常——维拉帕米
    • 2，心绞痛
      • （1）变异型心绞痛
        • 硝苯地平
      • （2）稳定型（劳累型）心绞痛
        • 三类钙通道阻滞药均可使用
      • （3）不稳定型心绞痛
        • 维拉帕米和地尔硫卓疗效较好，硝苯地平宜与β受体阻断药合用
    • 3，心律失常
    • 4，脑血管疾病
    • 5，其他
  • 六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用

第二十一章 钙离子通道概论及钙通道阻滞药

• 第一节 离子通道概论
  • 一、离子通道研究简史
  • 二、离子通道的特性
  • 三、离子通道的分类
    • 按激活方式分类
      • 1，电压门控离子通道
      • 2，配体门控离子通道
      • 3，机械门控离子通道
    • 根据对离子的选择性分类
      • （一）钠通道
      • （二）钙通道
        • 1，电压门控钙通道
        • 2，配体门控钙通道
      • （三）钾通道
        • 1，电压依赖性钾通道
          • （1）外向延迟整流钾通道
          • （2）瞬时外向钾通道
          • （3）起搏电流
        • 2，钠依赖性钾通道
        • 3，内向整流钾通道
          • （1）内向整流钾通道
          • （2）ATP敏感的钾通道
          • （3）乙酰胆碱激活的钾通道
      • （四）氯通道
  • 四、离子通道的生理功能
    • （一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性
    • （二）介导兴奋—收缩偶联和兴奋—分泌偶联
    • （三）调节血管平滑肌的舒缩运动
    • （四）参与细胞跨膜信号转导过程
    • （五）维持细胞正常形态和功能完整性
  • 五、离子通道的调控
• 第二节 作用于钠通道和钾通道的药物
  • 一、作用于钠通道的药物
    • I类抗心律失常药、局部麻醉药、抗癫痫药
  • 二、作用于钾通道的药物
    • （一）钾通道阻滞药
      • 无机离子（Ca2+，Ba2+等）、有机化合物（如TEA、4-AP）、多重毒素（蝎毒、蛇毒、蜂毒等）
    • （二）钾通道开放药
      • Cromakalim
• 第三节 钙通道阻滞药
  • 一、钙通道阻滞药分类
    • 二氢吡啶类
      • 硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等
    • 苯并噻氮卓类
      • 地尔硫卓、克仑硫卓、二氯呋利等
    • 苯烷胺类
      • 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等
    • 非选择性钙通道阻滞药
      • 普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂利嗪等
  • 二、钙通道阻滞药的药动学特性
    • 口服均能吸收，但首过效应强
  • 三、钙通道阻滞药的作用机制
    • 苯烷胺类与硫氮卓类结合位点在细胞膜内侧，二氢吡啶与L型钙通道细胞膜外侧端相结合
  • 四、钙通道阻滞药的药理作用
    • 1，对心肌的作用
      • （1）负性肌力作用
      • （2）负性频率和负性传导作用
    • 2，对平滑肌的作用
      • （1）血管平滑肌
        • 明显舒张血管，主要舒张动脉（以冠状血管较为敏感），对静脉影响较小
      • （2）其他平滑肌
        • 对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌
    • 3，抗动脉粥样硬化作用
    • 4，对红细胞和血小板结构与功能的影响
      • （1）对红细胞的影响
        • 减轻钙离子对红细胞的损伤
      • （2）对血小板活化的抑制作用
    • 5，对肾脏功能的影响
      • 排钠利尿
  • 五、钙通道阻滞药的临床应用
    • 1，高血压
      • 合并冠心病——硝苯地平
      • 伴有脑血管病——尼莫地平
      • 伴有快速型心律失常——维拉帕米
    • 2，心绞痛
      • （1）变异型心绞痛
        • 硝苯地平
      • （2）稳定型（劳累型）心绞痛
        • 三类钙通道阻滞药均可使用
      • （3）不稳定型心绞痛
        • 维拉帕米和地尔硫卓疗效较好，硝苯地平宜与β受体阻断药合用
    • 3，心律失常
    • 4，脑血管疾病
    • 5，其他
  • 六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用