抗高血压药物

抗高血压药物，包括利尿药，肾素，血管紧张素，钙通道阻滞药，交感神经抑制药，血管扩张药。包括药物特点、药理作用、临床应用、主要不良反应等

抗高血压药物

• 利尿药
  • 特点：可以单独使用，作为基础降压药
  • 药理作用：减少细胞外液的量与心输出量
  • 分类
    • 噻嗪类利尿药 如氢氯噻嗪等
      • 药理作用：早期通过排钠利尿，降低血容量；长期用药后由于体内Na浓度降低，可使血管·平滑肌内的Na-Ga交换减少，进而导致血管平滑肌内Ga浓度降低，使得血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质反应性降低，血管平滑肌舒张，血压下降。
      • 临床应用
        • 单用适于轻度高血压
        • 联合用药适用于中、高度高血压
      • 不良反应：长期大量应用引起电解质紊乱、脂代谢紊乱、糖耐量降低 脂血证、糖尿病、痛风、肾功能低下患者禁用
    • 袢利尿药 如呋塞米等
      • 临床应用：高血压伴心功能不全和（或）肾衰竭者
    • 保钾利尿药 如螺内酯等
      • 临床应用：与高效利尿剂合用增强疗效并防止低血钾
• 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
  • 分类
    • ACEI 如卡托普利等
      • 药理作用
        • 抑制ACE活性，减少AngⅡ生成，血管扩张使得血压下降
        • 抑制血管紧张素活性，减轻血管平滑肌细胞增生，有助于逆转血管重构
        • 减少醛固酮分泌，减少水钠潴留，血容量减少使得血压降低
        • 抑制缓激肽降解，促进NO和前列腺素释放，血管扩张降低血压
        • 抑制交感神经系统活性，降低外周血管阻力
      • 临床应用：各型高血压，对伴有糖尿病、胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者效果尤佳
      • 不良反应：顽固性无痰干咳、高血钾、肾功能损伤、血糖降低、皮疹、味觉异常、眩晕、胃肠道紊乱等
      • 特点：中等强度降压，增加肾血流量并不引起心率反射性增加
    • 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
      • 药理作用：作为AT1受体阻断药，可以阻断AngⅡ与AT1受体的结合，拮抗AngⅡ的作用；降压效果强于ACEI，不良反应少；
      • 代表药
        • 氯沙坦
          • 临床应用：用于轻中度高血压，对伴有糖尿病、肾病和慢性新功能不全患者有良好疗效哦
          • 不良反应：少数出现眩晕，可引起低血压、肾功能障碍、高钾血症等
        • 坎地沙坦
        • 替米沙坦
    • 肾素抑制药 如阿利吉伦等
      • 药理作用：抑制肾素活性，可以抑制RAAS功能，降低血浆AngⅡ和醛固酮水平，同时抑制交感神经活性，降低外周阻力产生降压作用
    • 醛固酮拮抗药 如螺内酯等
      • 药理作用：阻断醛固酮受体复合物形成，抑制水钠潴留降低血压
      • 不良反应：阻断雄激素受体和孕激素受体，引起男性乳房女性化和其他性激素相关不良反应
• 钙通道阻滞药
  • 药理作用：阻滞L型电压门控性钙通道，降低心肌细胞和血管平滑肌细胞内的Ga浓度，导致心输出量减少，使血管平滑肌对缩血管物质反应性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，发挥降压作用
  • 代表药物
    • 硝苯地平
      • 临床应用：适用于轻、中、重度高血压，多用于合并心绞痛、肾疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶行高血压
      • 不良反应：面部潮红、头痛、心悸、口干眩晕等
    • 氨氯地平
      • 特点：降压作用较硝苯地平平缓，作用时间显著延长
• 交感神经抑制药
  • 分类
    • 中枢性抗高血压药 如可乐定等
      • 药理作用：作用中等，不影响肾血流量和肾小球滤过率，可抑制胃肠分泌及胃肠活动，激动中枢α2受体可引起嗜睡等中枢抑制作用；大剂量可乐定可兴奋外周血管平滑肌上的α2受体，引起血管收缩降压效果减弱
      • 临床应用：中度高血压，特别适用于合并胃溃疡的高血压患者，适用于肾性高血压；合用利尿药有协同作用可用于重度高血压
      • 不良反应：口干便秘；长期大量用药后停药可出现停药反应
    • 神经节阻断药 如美卡拉明等
    • 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 如利血平等
      • 药理作用：影响儿茶酚胺贮存和释放，影响交感神经对血管的作用，产生降压效果
    • 肾上腺素受体阻断药
      • 分类
        • β受体阻断药：普萘洛尔
          • 药理作用：降压作用持久温和，阻断心肌细胞β1受体使得心率减慢，心肌收缩力减弱心输出量减少，血压降低；阻断中枢β5受体，改变中枢的降压调节机制产生降压作用；阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体抑制正反馈作用使得交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少，降低外周交感神经的活性；抑制肾小球入球动脉的β1受体减少肾素的释放，阻断RAAS，发挥降压作用；增加前列环素的合成
          • 临床应用：各种程度的原发性高血压，伴有心肌梗死、心绞痛、焦虑症的患者疗效尤佳
          • 不良反应：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠道紊乱
        • α受体阻断药
          • 药理作用：阻断α1受体，降低外周血管阻力，降低血压
          • 代表药物
            • 哌唑嗪
              • 特点：对突触前膜α2受体无明显作用，故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用
              • 临床应用：轻中度高血压，亦用于治疗心功能不全
            • 特拉唑嗪
        • α、β受体阻断药：拉贝洛尔
          • 特点：对α2受体无作用
          • 临床应用：治疗轻度至重度高血压和心绞痛，静脉注射治疗高血压危象
• 血管扩张药
  • 药理作用：直接扩张血管，发挥降压作用
  • 代表药物
    • 硝普纳
      • 药理作用：在血管平滑肌内代谢为NO，其具有强大的舒张血管平滑肌的作用，硝普纳可以扩张小动脉和小静脉，使得容量血管扩张，回心血量减少，血压降低
      • 临床应用：高血压危象，也可用于急性或慢性心功能不全
      • 不良反应：皮疹、出汗、发热等
    • 肼屈嗪