导图社区 药理【肾上腺素受体阻断药】
药理【肾上腺素受体阻断药】思维导图仅供医学生参考,内容有β肾上腺素受体阻断药、α受体阻断药、α,β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 卡维他洛 ,复习总结可以直接取。
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肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
分类
1,非选择性β1,β2受体阻断药:普萘洛尔
1A:无ISA,普萘洛尔,噻吗洛尔
1B:有ISA,吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药:阿替洛尔
2A:无ISA,阿替洛尔,美托洛尔
2B,有ISA,醋丁洛尔
药理作用
1,β受体阻断作用
(1)心血管系统
心缩力、心率、心输出、传导、血压均下降(交感张力影响)
血压:正常人影响不大但对高血压患者具有降压作用
(2)支气管平滑肌
阻断β2受体,支气管收缩,易诱发患者产生哮喘
(3)代谢
1)抑制脂肪酸从脂肪组织的释放
2)抑制糖代谢,延缓胰岛素后血糖水平的恢复,易掩盖低血糖症状
3)甲状腺功能减退,抑制T4转变为T3
4)抑制肾小球旁器细胞的β1受体,肾素减少
2,内在拟交感活性(ISA)
是指某些β受体阻断药(吲哚洛尔)在阻断β受体的同时,尚具有不同程度的β受体激动作用
3,膜稳定作用
具有局麻作用和奎尼丁样作用,都是由于其降低细胞膜对离子通透性所致
4,其他
阻断睫状体的β受体,减少房水生成,降低眼内压
临床应用
1,心律失常
2,高血压
3,心绞痛和心肌梗死
4,充血性心力衰竭
5,甲亢及甲状腺中毒危象
6,青光眼
不良反应
一般会有消化道症状如恶性呕吐等
严重时
1,心血管系统:诱发心衰,心动过缓,传导阻滞,外周血管收缩痉挛
2,诱发或加重支气管哮喘,β2受体阻断
3,反跳现象
禁忌症
严重左室心功能不全,窦性心动过缓,重度房室,传导阻滞,严重低血压,支气管哮喘等
慎用:心梗和肝功不良者
药物的特点
1,普萘洛尔:β- R阻断作用强,无ISA
2,噻吗洛尔:β受体阻断作用最强,可减低眼内压,无ISA和膜稳定作用
3,吲哚洛尔:有ISA
4,纳多洛尔:无ISA,作用效果长,可增加肾血流量,肾功能不全且需要β受体阻断药可首选
非选择性β受体阻断药
5,美托洛尔:无ISA,呼吸系统抑制较轻
选择β1受体阻断药
α ,β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔,卡维他洛
阻断β 受体>阻断α受体
具有直接扩血管作用
用于中重度高血压
α受体阻断药
1,非选择性α受体阻断药
短效类:酚妥拉明
长效类:酚苄明
2,α1受体阻断药
派唑嗪,坦洛新的
3,α2受体阻断药
育亨宾
一,非选择性α受体阻断药
特点
1,对α1,α2受体无选择性
2,与受体结合疏松,可逆性结合(氢键)
体内过程
口服吸收差,常肌注或静脉给药
1,舒张血管
血压降低,阻断α受体&直接舒血管
2,心脏兴奋
心缩力、心输出量、心率、耗氧量均上升
其机制有
(1)血管扩张血压下降反射性引起交感神经兴奋
(2)部分阻断α2受体,使NE增多,从而激动β1受体
3,其他:拟胆碱及拟组织胺作用
拟胆碱:胃肠平滑肌兴奋,腺体分泌增加
拟组织胺:胃酸分泌增加
1,外周血管痉挛性疾病
2,肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断以及高血压危象控制
3,静脉滴注NA外漏时治疗
4,抗休克与NA联用
5,用于肾上腺素等过量所致高血压
6,用于急性心肌梗死和顽固性心力衰竭的治疗
7,其他:口服或阴茎海绵体注射用于诊断和治疗男性勃起功能障碍
1,心血管反应:低血压,心率加快,心率失常,心绞痛等(速度过快)
2,消化道反应:腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡病等
长效类
酚苄明
1,α受体阻断作用缓慢、强大、持久(3~4d)
2,主要用于外周血管痉挛性疾病 抗休克-感染性休克(缓慢给药) 治疗嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生
3,治疗直立性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞等
α1-R阻断药
派唑嗪,坦洛新
用途
1,治疗高血压
2,治疗前列腺增生引起的排尿困难
α2-R阻断药
育亨宾:实验研究